Рефераты. Литература - Фармакология (справочник) p> ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний с применением плацебо, в которых участ- вовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош- нота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли- нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта- ния амлодипина отмечено не было.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применя- ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато- рами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио- тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Специальные исследования показали, что одновременное при- менение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи пере- дозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлоди- пина протекает медленно, в некоторых случаях может быть це- лесообразным промывание желудка.

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо- дилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызван- ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме- роприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко- нечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержа- нию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления то- нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива- ющих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва- ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо помощь.

ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

-----АМРИНОН--------------------------------------------------
ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция)
--------------------

СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лак- тата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и
0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, раство- ренного в воде для инъекций.

ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является положительным инотропным средством с сосудорасширяющим действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гли- козидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотроп- ного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибиру- ет циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает со- держание ц-АМФ в клетке.

В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибиру- ет деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляю- щего действия на гладкую мускулатуру сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от
0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанав- ливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6 часов. У больных с застойными явлениями период полураспада достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.

Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат,
О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мо- чой.

Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от
30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного давления и общего периферического сопротивления, пропорцио- нального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29% для капиллярного легочного давления и 33% для системного пери- ферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%).
Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических пара- метров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в тече- ние нескольких часов после ее окончания.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама сумми- руется с действием гликозидов.

ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стацио- нара.

ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в неразбавленном виде, либо разбавленный в растворе хлористого натрия при концентрации от 1 мг/мл до 3 мг/мл. Полученный раствор следует употреблять в течение 24 часов. Начальная ра- зовая доза - 0,75 мг/кг, в/в медленно (за 2-3 мин); поддержи- вающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин, при необходимости можно ввести дополнительную разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после на- чала перфузии; обычная скорость вливания составляет 5-10 мкг/кг/мин, общая дневная доза (включая начальную дозу) не должна превышать 10 мг/кг. На ограниченном числе больных име- ется опыт использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продол- жительность курса лечения определяются индивидуально.

Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства боль- ных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показа- тели сердечной деятельности находятся в линейной зависимости от плазменных концентраций в пределах от 0,5 мкг/мл до 7 мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не прово- дились.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амринону или бисульфитам.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью у больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного ствола, без хирургической коррекции; при гипертрофическом су- баортальном стенозе.

В связи с возможностью появления гипотензии, тахикардии, суправентрикулярной аритмии, винкорам следует назначить с большой осторожностью и при постоянном контроле АД, частоты сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следу- ет снизить дозы, или отменить лечение до восстановления нор- мального количества тромбоцитов.

В связи с изменениями минутного сердечного выброса, и, следовательно, перфузии почек следует контролировать показате- ли водно-электролитного баланса. В случае умеренной почечной недостаточности (креатинин плазмы 20-40 мг/л) винкорам вво- дится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креа- тинина более 20 мг/л, поддерживающая доза должна быть снижена на половину.

Не было проведено исследований по влиянию винкорама на больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случа- ях применять препарат не рекомендуется.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: применять не рекоменду- ется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в/в введение винкорама вызвало падение количества тромбоцитов ниже 100000/куб.мм у 2,4% больных.
Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном ле- чении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекраще- нии курса лечения. Исследования костного мозга, проводимые у больных получающих амринон, показали отсутствие миелодеп- рессивного действия препарата. Гастроинтестинальные реакции наблюдаемые при введении винкорама включают: тошноту (1,7%), рвоту (0,9%), абдоминальные боли (0,4%) и анорексию (0,4%).
Сердечно-сосудистые реакции - аритмии (3%) и гипотензия
(1,3%). Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внут- ривенного введения. Наблюдались несколько случаев реакций по- вышенной чувствительности у пациентов, получающих амринон в течение 2-х недель: перикардит, плеврит и асцит; миозит с по- явлением теней при рентгенологическом исследовании грудной клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амрино- на включали: повышение температуры (0,9%), боль в грудной клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).

Снижение количества тромбоцитов (до 150000/куб.мм) явля- ется обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изме- нения дозировки, количество тромбоцитов может стабилизиро- ваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала тера- пии, без клинических последствий. Рекомендуется проверить ко- личество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает ниже, чем 150000/куб.мм, возможно снизить суточную дозу или отменить амринон. При наличии побочных реакций со стороны ор- ганов пищеварения, необходимо оценить соотношение благоприят- ных и неблагоприятных эффектов. При симптомах реакции гипер- чувствительности препарат следует отменить.

В связи с сосудорасширяющим действием винкорам может ока- зать гипотензивный эффект. В этом случае следует сократить до- зы или отменить препарат, принять меры для нормализации крово- обращения. Специфического антидота не существует.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не наблюдались неблагопри- ятные взаимодействия при одновременном применении с винкора- мом: гликозидов наперстянки, лидокаина, хинидина, метопролола, пропранолола, гидралазина, празозина, изосорбида динитрата, нитроглицерина, хлорталидона, этакриновой кислоты, фуросемида, гидрохлортиазида, спиронолактона, каптоприла, гепарина, калие- вых добавок, инсулина, диазепама.

При одновременном применении амринона и дизопирамида от- мечен случай гипотензии.

Происходит медленное химическое взаимодействие (в течение
24 часов) при смешивании раствора винкорама для в/в введения с раствором, содержащим декстрозу (глюкозу). Винкорам не должен разбавляться растворами, содержащими декстрозу, глюкозу, ввиду химического взаимодействия. Нельзя смешивать в одном объеме винкорам и фуросемид из-за физико-химической несовместимости этих препаратов и образования осадка.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул (по 20 мл) в упаковке.

-----"АНАВЕНОЛ"-----------------------------------------------
АНАВЕНОЛ (ANAVENOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика)
--------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,5 мг дигидроэргокристина, 1,5 мг эскулина и 30 мг рутозида.

СВОЙСТВА: препарат оказывает противоотечное, венулотони- зирующее и артериолоспазмолитическое действие, улучшает веноз- ное кровообращение и микроциркуляцию. Благодаря адренолити- ческому действию дигидроэргокристин расширяет артериолы, повы- шая одновременно венозный тонус путем влияния на гладкую мускулатуру стенки сосуда. Рутин и эскулин ослабляют повышен- ную проницаемость и хрупкость капиляров. Действующее вещество дигидроэргокристин проникает через плацентарный барьер, пере- ходит в молоко кормящих матерей; биологический полупериод составляет 24 часа.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая венозная недостаточность, предва- рикозный синдром, посттромботический синдром; вспомогательное лечение варикозных язв, тромбофлебитов и посттравматических расстройств циркуляции.

ДОЗИРОВКА: начальная доза составляет обычно 2 драже 3 ра- за в сутки в течение одной недели, затем дозировку понижают до поддерживаемой дозы по 1 драже 3 раза в сутки. Препарат прини- мают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: редкие аллергические кожные реакции
(крапивница), конгестивное действие на слизистую оболочку носа, головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота, легкие поносы, расстройства менструации (метро-, менор- рагия).

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.