Рефераты. Литература - Фармакология (справочник)

Литература - Фармакология (справочник)

Этот файл взят из коллекции Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org

E-mail: medinfo@mail.admiral.ru or medreferats@usa.net or pazufu@altern.org

FidoNet 2:5030/434 Andrey Novicov

Пишем рефераты на заказ - e-mail: medinfo@mail.admiral.ru

В Medinfo для вас самая большая русская коллекция медицинских рефератов, историй болезни, литературы, обучающих программ, тестов.

Заходите на http://www.doktor.ru - Русский медицинский сервер для всех!


-----"АДЕЛЬФАН"-----------------------------------------------
АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг ди- гидралазина сульфата.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме- токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ- водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчи- вое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отноше- нии своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улуч- шением мозгового и почечного кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипер- тензии.

ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 ра- за в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков деп- рессивного настроения лечение следует прекратить или продол- жить с помощью другого гипотензивного средства (например, пре- парата тразикор 80 и салуретика).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство уста- лости и отечность слизистой оболочки носа.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"--------------------------------------
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
--------------------
АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН
(TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди- гидралазина и 10 мг гидрохлортиазида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме- токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ- водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох- лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид- ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препа- рат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем са- мым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзид- рекс К.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препа- рата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его мета- болиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96 часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (глав- ным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимуществен- но в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих по- чечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мо- чой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резер- пин в организме не накапливается.

После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасы- вается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5 часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину ско- рость ацетилирования в организме не играет существенной роли.
До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилиро- ванию во время его метаболизма.

После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида.
У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточ- ностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида.
62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двух- фазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15 часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Че- рез 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно
60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном ви- де.

Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нор- мальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия вы- деляется с мочой.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать ин- дивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности ма- лых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрох- лортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 при- ема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низ- кую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сут- ки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕ-
МЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ни- же 30 град. C).

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"------------------------------------
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ,

Швейцария)
--------------------
ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с анало- гичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди- гидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме- токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ- водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох- лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид- ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия хлорида - 8 ммоль K+.

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин, дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три ком- понента имеют в организме различные точки приложения, взаимо- дополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в пост- ганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а так- же на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасим- патической нервной системы сохраняется. Это приводит к пониже- нию АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на
ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 не- дели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосу- дов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает перифери- ческую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям ди- гидралазина относится его способность снижать сопротивление сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении ле- жа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как ре- абсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает макси- мума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов.
Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение нат- рия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выб- рос, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосу- дов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина
II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной за- висимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и сте- пенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хло- рида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной кон- центрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и пол- ностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить воз- можную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в раз- мягченном виде с калом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таб- леток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлор- тиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема.
Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эф- фективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Пре- парат принимают во время еды и запивают водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни
Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоци- томе, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвен- ный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрох- лортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недоста- точности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкаль- циемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ
(например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишеч- ника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рво- та, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзид- рекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность воз- никновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточ- ностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или цереб- ральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5 мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата в организме.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.