ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (беп- ридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, пренилами- ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та- хикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома- тизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудоч- ковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать дру- гой тип слабительных.
Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла- дающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в моно- терапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, ми- нерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе- мый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритми- ческих препаратов (практиковать электросистолическую стимуля- цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек- та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не- обходимость более частого контроля уровня протромбина и адап- тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав- томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма (необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап- тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе- ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров- ки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического уровня фенитоина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо- жет быть причиной побочных явлений.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков- ке.
КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)
СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гид- рохлорида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уро- вень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон, активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение, препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас, как и при употреблении таблетированной формы кордарона.
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, наруше- ния предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, даю- щим основание предполагать наличие дополнительных путей предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.
ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разво- дить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотони- ческий раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии никакие другие препараты.
Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возоб- новлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адапти- ровать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения. Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.
Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пе- роральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности дру- гой возможной терапии и используется только в отделениях сер- дечной реанимации.
Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяже- лой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5 мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара, потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых слу- чаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрирова- ны, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмо- генный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключи- тельных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, кото- рое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричереп- ная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у больных астмой.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.
ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.
ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода- рона гидрохлорида.
СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ам- пула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20 или 50 таблеток в упаковке.
-----АМЛОДИПИН------------------------------------------------ НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США) --------------------
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.
Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил- -5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6 -метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст- воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна 567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).
ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня- ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу- дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар- дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает ишемию следующими двумя путями:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг- рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни- жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде, что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении ишемии миокарда;
- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши- рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда- ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон- центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто- янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен- ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа- рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен- зии.
У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина увеличивает время активной деятельности и снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо- лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден для лечения больных астмой, диабетом подагрой.
Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.
ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения ги- пертонии и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат, можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа- зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АКФ.
Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио- карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен- та, но его наличие не подтвержено, а также может использо- ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь- ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока- торов.
ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак- ции больного.
Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен- ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и ингибиторов АКФ не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.
Применение у больных с почечной недостаточностью - амло- дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме- нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле- чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у больных с нарушением функции печени - период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле- ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож- ность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста- новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на беременных животных за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно, применение в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу- дет преобладать над потенциальным риском.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23
