Рефераты. Литература - Фармакология (справочник) p> ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен- там препарата; АВ блокада II, III степени; хроническая сердеч- ная недостаточность, резистентная к лечению сердечными глико- зидами; выраженная почечная и печеночная недостаточность; бронхиальная астма; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с обструктивным заболеванием легких, подагрой, облитерирующими заболеваниями периферических артерий. При назначении препарата больным со сниженной выдели- тельной функцией почек необходим контроль клиренса креатинина и электролитного баланса.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: похолодание конечностей, усталость, быстрая утомляемость при физической нагрузке, брадикардия, за- медление АВ проводимости, растройства ЖКТ, гипонатриемия, ги- перурикемия, головокружение, растройство сна. Редко - кожный зуд, покраснение кожных покровов, растройство зрения, одышка, тромбоцитопения, нейтропения.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.

-----"БЕТАТИАЗИД А"-------------------------------------------
БЕТАТИАЗИД А (BETATHIAZID A, ХЕННИНГ Берлин ГМБХ, Германия)
--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,08 г пропранолола гидрохло- рида и 0,025 г гидрохлортиазада.

СВОЙСТВА: комбинированный гипотензивный препарат. Входя- щие в его состав пропранолол и гидрохлортиазид взаимно допол- няют гипотензивный эффект друг друга. Далее см. бетатиазид.

ПОКАЗАНИЯ, ДОЗИРОВКА, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
И ФОРМА ВЫПУСКА: см. бетатиазид.

-----БОПИНДОЛОЛА ГИДРОМАЛЕАТ----------------------------------
САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА, Чешская республика)
САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС, Венгерская республика)
--------------------

САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола.

ФАРМАКОДИНАМИКА: основной метаболит бопиндолола является высокоэффективным бета-блокатором. Он оказывает влияние как на бета1-, так и на бета2-рецепторы, обладая своим ССА. Бопиндо- лол защищает сердце от чрезмерной адренергической стимуляции как в покое, так и при нагрузке. В покое не вызывает чрезмер- ного падения ЧСС и МОК, снижает повышенные АД и ЧСС без нару- шения циркадного ритма. Вследствие ослабления реакции сердца на бета-адренергическое стимулирование повышается риск загруз- ки больного, страдающего грудной жабой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после всасывания бопиндолол превращается в фармакологически активный метаболит. Высшие концентрации ме- таболита в плазме достигаются примерно через 2 часа. Биологи- ческая доступность составляет 60-70%. 60-65% метаболита связы- вается с протеинами плазмы. 40-60% введенного вещества выво- дится с мочой. В альфа-фазе выделение продолжается около 4 часов, а в бета-фазе - около 14 часов. При длительном примене- нии накопления не наблюдают. Нарушения экскреторной функции почек оказывают влияния на фармакокинетику бопиндолола, только у больных с очень тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) уровень в плазме может быть выше нормального.

ПОКАЗАНИЯ: первичная артериальная гипертензия, стенокар- дия.

ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии началь- ная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром).
Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желае- мого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг
(2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензи- ей можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5 мг (1/2 таблетки).

При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблет- ка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не по- лучено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить лекарственное средство из другой фармакологической группы.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг (1/2 таблетки) в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром слабости синусового узла.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердеч- но-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.

У больных с проявлением сердечной недостаточности следует перед началом терапии сандонормом необходимо применить препа- рат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.

Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения могут появиться головокружение и усталость, что может оказать влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях, когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода или грудного ребенка.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность и переходящий характер: головокружение, головная боль и уста- лость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии по- бочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение латентных заболеваний периферического кровообращения с похоло- данием конечностей и парестезиями.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбиниро- вать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наб- людение за больными при одновременном применении бета-блокато- ров и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блока- торов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, при- нимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты) и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипоглике- мия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не ре- комендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингиби- торов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов, алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновремен- ном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более ухудшаются.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндо- лола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.

-----БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ---------------------------------------
БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия)
--------------------

СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия тозилата.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД, особенно при вертикальном положении тела.

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудоч- ков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5 мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в тече- ние 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличи- вают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг.
Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин -
2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0 мг/час.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообраще- ния, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная не- достаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной ги- пертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый объем 5 мл и менять места инъекций.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых слу- чаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в на- чале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устране- ния гипотонии после введения бретилата следует изменить поло- жение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения
ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прог- рессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

-----"БРИНЕРДИН"----------------------------------------------
БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)
--------------------
АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС
(NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержа- нием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг ре- зерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата.

ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повыше- ние АД при стрессах. Контролированные клинические испытания продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальны- ми компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех ком- понентов в относительно низких дозах приводит к легко контро- лируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достига- ется через 1-4 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плаз- ме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа
(альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Ме- нее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой.
Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.

Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бе- та-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, глав- ный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.

ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в не- делю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или через день в большинстве случаев оказывается достаточным.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.