Фенамин - центральный и периферический симпатомиметик. Психомоторная стимуляция за счет активации дофаминэргических структур мезолимбической и мезокортикальной системы. Увеличивает выброс серотонина. Применяется при :
Переутомлении, астении, латентных или скрытых формах психозов. Ранее применялся в качестве аналептика. Мощная эйфория, наркотик.
В) Производные синдониминов
Центральные адренопозитивные препараты, в отличие от фенилалкиламинов - действуют мягче, редко вызывают бессонницу и перевозбуждение, не вызывают тахикардию и увеличение артериального давления. Применение - тоже + антидепрессанты.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Депрессии встречаются у 3-5% людей. Механизм депрессий : 1. Снижение концентрации норадреналина и серотонина в ЦНС 2. Увеличение количества бета-2 адренорецепторов. Задача антидепрессанта - увеличить передачу норадреналина и серотонина
Виды депрессий
1. По клинической картине 1 Заторможенно-апатическая 2 Депрессия с элементами ажитации ( возбуждения )
2. По происхождению
Эндогенные : маниакально-депрессивный психоз, старческие депрессии
Психогенные ( реактивные ) - когда не везет в жизни
Органические ( опухоли, соматические и инфекционные заболевания )
Антидепрессанты 1. _. Трициклические Амитриптиллин ( триптизол ), Доксепин, Имипрамин, Нортриптиллин, Дезипрамин. Ингибируют обратный захват норадреналина и серотонина. Показания : эндогенные депрессии, энурез у детей ( имипрамин ), Хронический болевой синдром, острые панические реакции, навязчивый страх ( фобии ). 2. Препараты " второй генерации "_. - блокаторы захвата норадреналина и серотонина.
Флуоксетин и Гразадон - действуют на серотонинэргические рецепторы, Мапротиллин - на ад ренэргиеские
Показания : эндогенные, рефрактерные и скрытые депрессии
3. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)_. - необратимые МАО-А - влияет на серотонин и норадреналин, МАО-Б - разрушает дофамин. Ингибиторы МАО влияют в основном на МАО-А
Ниаламид, Моклобенид, Трансамин, Индопам, Инказан, Тетриндол, Пиразидол.
Показания : депрессии в сочетаниях с тяжлыми фобиями и психомоторной заторможенностью.
Побочные эффекты антидепрессантов
Трициклические 1.Избыточная седация ( блокада Н1-гистаминовых рецепторов ) 2.Симпатомиметические эффекты ( тахикардия, беспокойство, инсомния ( нарушение сна ) ).
3.Холинэргические эффекты ( нарушение зрения,задержка мочи )
4.Ортостатическая гипотензия, кардиомиопатии
5.Потенциирование действия депрессантов
6.Уменьшают антигипертензивный эффект Гуанитидина, Клонитидина,
Метилдофы.
Ингибиторы МАО
1.Гипертензия ( усиливается тирамином, который содержится в сыре, йогурте, пиве --> нельзя, иначе гипертензия станет злокачественной ).
2.Гипертермия
3.Возбуждение ЦНС, расстройство сна, судороги
4.Угнетение детоксицирующей функции печени
Запрещается сочетать с трициклическими антидепрессантами
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Применяются для лечения ишемической болезни сердца, также называющейся angina pectoris.
Ишемическая болезнь сердца - нарушение доставки или потребления кислорода в миокарде.
Причины
При некоторых заболеваниях венечных артерий :
1. Атеросклероз
2. Ангиоспастический компонент.
Стресс приводит к увеличению нейрогенного тонуса и ангиоспазму --> окклюзия 75%.
3. Тромбоэмболия
Возникает тромбоцитарный эмбол, активируется механизм коагуляции, что приводит к тромбоэмболии.
Миогенный тонус тормозится аденозином - продуктом распада циклической формы аденозинмонофосфорной кислоты. При дефиците энергии - расширение сосудов, так как накапливается аденозин.
Потребление кислорода в миокарде пропорционально работе сердца. Работа сердца пропорциональна ударному объему и частоте сердечных сокращений. Работа сердца пропорциональна венозному возврату ( преднагрузка ) и общему периферическому сопротивлению сосудов ( постнагрузка ).
Возможности фармакотерапии при ишемической болезни сердца
1. Увеличение коронарного кровотока
2. Уменьшение сократимости миокарда ( отрицательное ино- и хронотропное действие )
3. Увеличение толерантности к физической нагрузке ( антигипоксанты )
4. Дигиталисоподобное действие ( сердечные гликозиды )
5. Активация анаэробного гликолиза
6. Уменьшение сосудистой проницаемости ( при высокой проницаемости появляется отек, сдавливающий сосуды )
7. Улучшение микроциркуляции миокарда
8. Увеличение утилизации кислорода миокардом
Исторически первые - сосудорасширяющие средства.
Факторы ограничивающие антиангинальную активность сосудорасширяющих средств
1. Препараты обладают не избирательным действием, а системным сосудорасширяющим
2. Феномен "обкрадывания" : расширяются и здоровые сосуды, при этом в здоровые сосуды уходит больше крови чем в больные, так как здоровые расширяются больше.
Классификация
1. Сосудорасширяющие средства: органические нитраты - нитроглицерин производные : сидноиминов - Молсидамин, пиримидина, фенилалкиламинов, хромена, пурина, изохинолина.
2. Антагонисты кальциевых каналов
3. Бета-адренолитики - Обзидан, Анаприлин
4. Бета-адреномиметики
5. Антиадренергические средства разного типа действия
6. Вспомогательные средства
Органические нитраты | | | |Фармакокинетика |Применение | |Препарат |Лекарств|Способ |Начало |Продолжитель-н|Купиро-|Профи-л| | |ен-ная |введения |действия |ость |вание |актика | | |форма | | | | | | |Нитроглицер|таблетки|сублингв. |1-2 минуты |10-15 минут |+ |— | |ин |и | | | | | | | |1%спирт.| |Для |введений | | | | |рр |внутривенн|длительных |3,5 - 5 часов |— |+ | | |водный |о |15-30 минут | | | | | |р-р |на | | | | | | |2% мазь |предплечье| | | | | |Сустак |таблетки|внутрь |10-15 минут |4-5 часов |— |+ | |Нитронг |таблетки|внутрь |20-30 минут |6-8 часов |— |+ | |Тринитролон|таблетки|внутрь |40-50 минут |4-5 часов |— |+ | |г | |аппликация| | | | | | |полимерн|на |2-3 минуты |1,5 - 6 часов |+ |+ | | |ые |слизистую | | | | | | |пленки |рта | | | | | |Нитродерм |полимер-|накожно |20 минут |20 часов |— |+ | | |ные | | | | | | | |диски | | | | | | |Нитросорбид|таблетки|сублингв. |2-3 минуты |0,5 - 1 час |+ |— | | | |внутрь |20-30 минут |2-3 часа |— |+ | | |таблетки| | | | | |
Эринит - имеет только историческое значение Способ применения сублингвальный из-за того, что при этом препарат минует печень.
Фармакодинамика нитратов
1. Основной эффект - гидродинамическая разгрузка уменьшает : венозный возврат - преднагрузку, общее периферическое сопротивление сосудов - постнагрузку
Вследствие этого уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде
2. Незначительно увеличивается доставка кислорода в миокард
Уменьшение сосудистого тонуса и вазоконстрикторных рефлексов, увеличение количества коллатералей и ретроградного кровотока
3. Фибринолитический эффект - улучшение миккроциркуляции
4. Противоаритмическое действие
Побочные эффекты
1. Связанные с системным сосудорасширяющим действием (при уменьшении артериального давление более чем на 10 миллиметров ) а) уменьшение коронарной перфузии б) рефлекторная тахикардия в) нарушения мозгового кровообращения --> головные боли типа мигреней
2. Развитие нитратной зависимости - чаще не у больных, а на производстве нитроглицерина
3. Развитие толерантности к нитратам
Противопоказания
1. Острый инфекционный миокардит с гипотонией и брадикардией ( относительное противопоказание ).
2. Увеличение внутричерепного давления
3. Глаукома (2. и 3. - абсолютные противопоказания)
4. Атриовентрикулярная блокада
5. Идиосинкразии ( индивидуальная непереносимость )
Аллергические реакции крайне редки.
Производные сидноиминов
Молсидамин ( Корватон ) Гидродинамическая разгрузка : уменьшение: венозного возврата, потребления кислорода, общего периферического сопротивления сосудов, агрегационная способность тромбоцитов, увеличение эластичности начальной части аорты, слабое болеутоляющее действие
Не вызывает феномен "обкрадывания", меньше снижает артериальное давление
Фармакокинетика - таблетки : сублингвально или внутрь
Производные пиримидина и фенилалкиламинов
Производные пиримидина - Дипиридамол фенилалкиламинов - Лидофлазин разных групп - Карбокромен, Эуфиллин, Папаверин, Но-шпа. Лидофлазин - блокирует фосфодиэстеразу ( это приводит к накоплению циклической АМФ ) Дипиридамол - ингибирует аденозиндезаминазу ( фермент, превращающий аденозин в инозин), это приводит к накоплению аденозина и расширению сосудов сердца.
Кроме этого : действует избирательно, при длительном применении активно развивается коллатеральное кровообращение, активный дезагрегант, уменьшает гипертрофию, снижает вероятность инфаркта
Показания :
1. Длительное лечение хронической ишемической болезни сердца с целью профилактики стенокардии и инфаркта
2. Для диагностики скрытых заболеваний сердца по наличию/отсутствию феномена "обкрадывания"
Антагонисты кальциевых каналов
1. Уменьшают потребление кислорода миокардом : отрицательное ино- и тонотропное действие уменьшает венозный возврат и общее периферическое сопротивление сосудов
2. Увеличивают доставку кислорода в сердце
3. Противоаритмическое действие
4. Замедляет атеросклероз, уменьшает кальциноз стенки
1. Производные папаверина Веропамил = финоптин = изоптин
2. Производные гидропиридина Нифетидин = коринфар = кордафен = кордипин = адалат = фенигидин
3. Производные пиперазина Цинноризин ( стугерон ) Кроме того :Дилтиазем ( кордил ), Израдипин ( ломир ), Верапамил
Влияет на миокард, введение внутрь, начало - 15-30 минут, продолжительность - 6-8 часов выраженное противоаритмическое, отрицательный ино-, тоно-, хронотропный эффект, слабое сосудорасширяющее.
Нифетидин
Влияет на тонус сосудов, введение сублингвально, начало - 5-10 минут, продолжительность - 3-4 часа, ино-, тоно-, хронотропное действие отсутствует, сильное сосудорасширяющее действие
Побочно :
Гипотония, приводящая к тахикардии. Веропамил уменьшает сократимость миокарда - у пожилых людей может возникнуть сердечная недостаточность, могут возникать атриовентрикулярные блокады.
Бета-адреноблокаторы
Уменьшают потребность миокарда в кислороде. Отрицательный ино-, тоно- , хронотропный эффект, уменьшение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Центральное антиадренергическое действие, антирениновое действие - уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Противоаритмическое действие.
Побочно
1. Связанное с некардиоселективностью бронхоспазм, нарушение периферической микроциркуляции, гипогликемия
2. Связанные с миокардом снижение активности миокарда --> сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости ( атриовентрикулярные блокады )
1. Состояния, протекающие с уменьшением артериального давления и сократимости миокарда
2. Левожелудочковая недостаточность - абсолютное
3. Аритмии по типу атриовентрикулярных блокад
4. Бронхообструктивные заболевания
Адренергические смешанного типа действия Амиодарон блок : бета-адренорецепторов сердца ( слабое отрицательное ино-, тоно-, хронотропное действие ), ( -адренорецепторов сосудов, рецепторов к глюкагону ( улучшает депонирование углеводов )
Бета-адреномиметики ( не применяются_. )
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21
