1 По всасыванию
Плохо всасываются Хорошо всасываются
(обладают только местным действием) все остальные
Фталазол,Сульгин,Дисульформин,
Салазопроизводные (Салазопиридазин)
2 По длительности эффекта: |Тип |Период |Ударна|Поддерживаю|Частота |Препараты | |действия|полувыведе|я доза|щая доза |приема | | | |ния | | | | | |Коротког|24 ч |1-2 |0.5-1 |1 в сутки |Сульфамонометаксин, | |о-го | | | | |Сульфапиридазин, Фтазин, | | | | | | |Сульфадиметоксин |
Сульфапиридазин и Сульфадиметоксин прочно связываются с белками плазмы, что приводит к нако- плению (кумуляции) препаратов - пролонгированному действию Сверхдлительного действия - Сульфален (тоже связывается с белками плазмы). При экстремальных ситуациях ударная доза 1г, поддерживающая доза - 0.25 г, применяется 1 раз в сутки.
При хронических состояниях ударная доза 2 г, применяется 1 раз в неделю. Препараты длительного и сверхдлительного действия отличаются большей токсичностью.
Бактрим_. (Бисептол)
Триметоприм (80 мг), ингибирует фолатредуктазу + Сульфаниламиды (400 мг), ингибирует фолатсинтетазу. За счет комбинированного действия Бисептол действует на 60-95% штаммов (обычные препараты действуют на 60% штаммов). Метаболизируется в токсические вещества (эпоксиды).
Побочное действие: Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Противопоказания к Бисептолу:
1 Беременность
2 Заболевания кроветворных органов
Применение сульфаниламидов: 1. Инфекции мочевыводящих путей (кишечная палочка, протей) - острые и хронические циститы, пиелиты, асимптоматическая бациллурия. 2. Бактериальная дизентерия (применяются препараты не всасывающиеся - Фталазол, Сульгин). В тяжелы случаях назначается Бисептол (2 таблетки 2 раза в день в течении 5 дней). 3. Профилактика менингококковой инфекции 4. Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) - применяется Сульфален, Сульфапиридазин. 5. Рожистое воспаление - местное и системное применение 6. Инфекции глаз (коньюнктивиты,блефариты) - применяется Альбуцид 7. Инфекции верхних дыхательных путей. 8. Трахома (местно и системно) 9. Малярия - Сульфазин (+ противомалярийные препараты других групп) 10. Токсоплазмоз (+ кортикостероиды) 11. Глубокие микозы 12. Сепсис - внутривенное введение Этазол-натрий, Норсульфазол-натрий (1- 2 г 5-10% раствора). 13. Неспецифический язвенный колит
Салазопроизводные Распадаются на салазовую кислоту (противовоспалительное действие) и сульфаниламид противомикробное действие).
Побочные эффекты: 1. Диспептические расстройства 2. Нарушения центральной нервной системы (1%) 3. Аллергии (5-10%) 4. Нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения) 5. Гемолитическая анемия (редко) 6. Полиневриты (исчезают после отмены) 7. Поражения почек (5%). Выражается в ознобе (повышение температуры), гематурии, болях в пояснице. Сульфаниламиды могут выпадать в осадок, их ацетилированные производные плохо растворимы в кислой среде.
Меры профилактики побочных явлений:
Назначать щелочное питье, не рекомендуются кислые продукты (уменьшение риска кристаллурии). Назначается сода (5-10 г/сутки) и поливитаминные препараты (особенно витамины группы В).
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА
Хиноксидин (таблетки), Диоксидин (внутривенно, внутрь полостей). Препараты обладают бактерицидным действием и применяются при тяжелых формах гнойно-некротических процессов. Спектр действия - широкий: протей, синегнойная палочка, палочка Фридлендера, кишечная палочка, стафилококк, стрептококки, стафилококки, возбудители газовой гангрены и дизентерии. Действует на штаммы устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Применяются:
1 Инфекций мочевыводящих путей
2 Желчевыводящих путей
3 Легких и плевры
4 Сепсис
5 Местное применение при ожогах и язвах.
В детской практике не_. показан.
Побочное действие:
1 Диспептические расстройства 2 Аллергии 3 Судороги икроножных мышц
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
Фурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, Фурагин
По противомикробной активности приближаются к антибиотикам (Тетрациклину).
По механизму - нарушение дыхания, ингибирование цикла трикарбоновых кислот. Спектр действия широкий: Гр (-) и Гр (+) бактерии, патологические грибы, крупные вирусы, трихомонады, лямблии. Достоинствами препаратов данного ряда являются: Высокая противомикробная активность, широкий спектр, низкая токсичность, малая скорость развития устойчивости. Через 3 часа в моче определяются следующие доли исходного количества препарата:
Фурадонин 25%
Фуразолидон 8%
Фурациллин 1%
Фурадонин Применяется внутрь для лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе, перитоните.Местно - для промывания гнойных ран.
Фурациллин Обработка операционного поля, лечение химических и термических ожогов. Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные капли), инфекций мочевыводящих путей.
Фуразолидон Применяется внутрь для лечения бактериальной дизентерии, сальмонеллеза, трихомониаза.
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв. Энтеросептол, Мексаформ (комбинированный препарат с Энтеросептолом), Мексаза - лечение бактериальных дизентерий, диспепсий, связанных с бактериями. 5-НОК - лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине аллергий).
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНА
Фарингосепт - местное лечение тонзиллитов, стоматитов, подготовка к операциям на ротовой полости, носоглотке.
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА
Налидиксовая кислота, Невипрамон, Неграм. Обладают бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо всасываются. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, холециститов, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА |Препарат |Период |Доза внутрь |Доза внутривенно | | |полувыведения | | | |Ципрофлоксацин |4 часа |0.25-0.75 |0.2 | |Норфлоксацин |4 |0.4-0.6 |— | |Офлоксацин |7 часов |0.2-0.4 |0.2 | |Пефлоксацин |10 |0.2 |0.2 |
Все препараты применяются 2 раза в сутки Спектр противомикробной активности очень широкий, близок к цефалоспоринам 4- го поколения
Механизм действия
Угнетения фермента ДНК-гиразы (отвечает за образование суперспирали) - раскручивание суперспирали (дополнительно действует на связи, образуемые этим ферментом) - неконтролируемый рост - разрушение микробной клетки. Препараты эффективны в отношении:
1 Гр (-): кишечной палочки, клебсиеллы, протея, шигеллы, сальмонелл, энтеробактера, легионеллы, псевдомонады, гемофильной палочки, возбудителя менингита.
2 Гр (+) - эффективность вариабельна: стрептококк групп А,В,С, пневмококк - офлоксацин и ципрофлоксацин. Золотистый и эпидермальный стафилококк - все препараты.
3 Анаэробы (вариабельное действие): клостридия, бактероиды
4 Прочие: хламидия, микобактерия туберкулеза.
Достоинства препаратов данной группы:
1 Очень широкий спектр
2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).
3 Накапливаются в макрофагах
4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения - внутривенно, на 2-м этапе лечения - внутрь).
5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации активного вещества
6 Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.
7 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при иммунодефиците.
8 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом, ванкомицином.
Вследствие этих свойств препараты относятся к антибиотикам резерва
Применение:
1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма, легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)
2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей, энтерококк)
3 Инфекции половой системы (хламидия, гонококк, уреаплазма (+ Тетрациклин)).
4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит, панкреатит (внутривенно)).
5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин и Пефлоксацин
6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)
Побочное действие(1-5%):
1 Диспептические расстройства 2 Головная боль 3 Артралгия 4 Фотосенсибилизация кожи 5 Эозинофилия
Противопоказания:
Беременность (применять по жизненным показаниям)
Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)
Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Трудность лечения туберкулеза связана со свойствами туберкулезной микобактерии:
1 Кислотоустойчивость
2 Внутриклеточное расположение
3 Очень быстрое развитие устойчивости при лечении
Принципы терапии
1 Длительное лечение (12-24 мес)
2 Регулярный и контролируемый прием лекарств
3 Комбинированная терапия (одновременный прием 2-х - 3-х лекарств)
4 Периодическая смена лекарственных препаратов
5 Периодический контроль изменения чуствительности к препаратам
Классификация
1 Средства первого ряда: Применяются при впервые выявленном туберкулезе Наиболее активные лекарства Как правило менее токсичны При монотерапии быстро развивается устойчивость
1.1 Антибиотики Стрептомицин, Рифампицин
1.2 Синтетические Производные ГИНК (гидразид изоникотиновой кислоты): Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид.
Производные Этилендиимина: Этамбутол.
2 Средства второго ряда (резервные): Применяются при недостаточной эффективности средств первого ряда или у ранее лечившихся больных Менее активны чем средства первого ряда НО эффективно действуют когда развивается устойчивость к препаратам первого ряда
2.1 Антибиотики Циклосерин, Канамицин, Флоримицин.
2.2 Синтетические Производные ПАСК (парааминосалициловая кислота): Натриевая соль ПАСК, Бепаск (кальциевая соль ПАСК).
Производные пиразинкарбоновой кислоты: Пиразинамид
Производные тиосемикарбазона: Тиоацетазон
Производные тиоамида изоникотиновой кислоты: Этионамид
Производные Гинк
Изониазид
Самый мощный препарат группы. Очень узкий спектр - действует только на микобактерии.
Механизм - ингибирование образования пиридоксальфосфата, что приводит:
1 Угнетение синтеза ДНК
2 Нарушение синтеза некоторых аминокислот
3 Ингибирование синтеза миколовой кислоты (является компонентом липидной мембраны), что приводит к уменьшению колиЧества липидов в клеточной стенке -> снижение кислотоустойчивости.
Дополнительный механизм - конкурентный антагонизм никотиновой кислоты (витамин РР), что приводит к синтезу ложного кофермента: вместо НАД синтезируется И-НАД (изоникотинамидадениндинуклеотид).
Начало действия через 1-4 часа. Продолжительность 6-24 часа. Хорошо проникает в органы и ткани. По способности инактивировать препарат население делится на быстрых и медленных инактиваторов. В средней полосе к медленным инактиваторам относится 50-60% населения. Лечение медленных инактиваторов в 2 раза эффективнее.
1 ЦНС: головная боль, эйфория, нарушение сна
2 Дефицит витаминов группы В, витамина РР
3 Диспептические расстройства
4 Аллергические реакции
5 Гепатотоксичность (у быстрых инактиваторов, при длительном лечении) |Препарат |Активность |Действие на |Активность в |Токсичность | | | |внутриклеточные|очагах распада | | | | |формы | | | |ГИНК |++++ |+ |+ |++ | |ПАСК |+ |— |— |+ | |Стрептомицин |++ |( |( |+++ | |Рифампицин |++++ |+ |+ |+++ |
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21
