По активности примерно равен Изониазиду. Хорошо всасывается, проникает внутрь клеток. Нарушает белковый синтез через угнетение синтеза РНК. Нет перекрестной устойчивости с другими препаратами. Малотоксичен
Побочно:
1 Аллергии
2 Невриты зрительного нерва (2%)
Стрептомицин
Выпускается в виде Сульфата (применяется парентерально), Хлор- кальциевого комплекса (эндолюмбально). Действие бактериостатическое. Высокая активность в отношении активно размножающихся и свободно циркулирующих. Низкая активность в отношении покоящихся, не действует на находящиеся внутри клеток. Активность в очагах казеозного распада уменьшается в 50-80 раз. Очень быстро развивается устойчивость (через 2 месяца монотерапии - 60% устойчивость).
Механизм - нарушение синтеза белка: присоединяется к 30S- субъединице рибосомы и способствует встраиванию чужеродных аминокислот в молекулы белка.
1 Ото- и нефротоксичность
2 Аллергии
3 Нарушение нервно-мышечной передачи (при больших дозах)
Рифампицин
Широкий спектр действия: Гр (+) и Гр (-) микроорганизмы, микобактерии туберкулеза и лепры. Действует на внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Механизм - нарушение синтеза РНК. Обладает микостатическим или микоцидным действием (в больших концентрациях). Быстро развивается устойчивость.
1 Нарушение функций печени (2%)
2 Диспептические расстройства
3 Аллергии
4 Тератогенное или эмбриотоксическое действие в первом триместре беременности
5 Окрашивание слез, мочи, мокроты в оранжевый цвет.
Производные ПАСК
Механизм: Конкурентное взаимодействие с ПАБК (парааминобензойной кислотой), пантотеновой кислотой, биотином. Не эффективны в очагах казеозного распада (там много ПАБК). Хорошо проникают в органы и ткани, через воспаленные серозные оболочки, но концентрация в очагах и кавернах невелика.
Не действует на внутриклеточные формы. Общая антимикробная активность минимальна. Малотоксичны. Замедляют развитие устойчивости к другим препаратам при комбинированном лечении (Стрептомицин, ГИНК (+ замедляют инактивацию Изониазида)).
При ситуациях, когда избыток натрия может повредить (гипертоническая болезнь) применяется Бепаск.
Итог: Высокая избирательность действия, малая токсичность, незначительное количество первично устойчивых форм, медленное развитие вторичной устойчивости к микобактериям туберкулеза.
НО:
1 Низкая активность
2 Не эффективны в очагах казеозного распада и не действуют на внутриклеточные формы.
Побочные эффекты:
1 Местнораздражающее действие - диспептические расстройства
2 Аллергии - кожные реакции
3 При длительном применении - антитиреоидный (зобогенный) эффект, гиповитаминоз В1,В2,С
Циклосерин
Высокоактивен, широкий спектр действия, менее активен против микобактерии туберкулеза, хорошо всасывается, действует на внутриклеточные формы. Характерно относительно медленное развитие устойчивости. Механизм: угнетение синтеза клеточной стенки (пептидогликана) за счет конкурентного антагонизма с D-аланином. Малотоксичен.
1 Нейротоксичность (если длительно)
2 Головная боль, головокружение
3 Тремор
4 Депрессивно-подобные реакции
Флоримицин_. и Канамицин Флоримицин не действует на внутриклеточные формы, перекрестная устойчивость с Канамицином. Канамицин активнее действует на микобактерии. Побочно: Ото- и нефротоксичность
Этионамид Угнетение синтеза белка через нарушение синтеза ДНК. По большинству показателей уступает практически всем препаратам первого ряда, НО действует на внутриклеточные формы, эффект до микоцидного, действует на устойчивые к другим препаратам.
1 Диспептические явления
2 Нарушения ЦНС (от бессонницы до депрессивно-подобных реакций)
3 Гиповитаминоз группы В, РР
Пиразинамид_. и Тиоацетазон Наиболее слабые (по активности соответствуют ПАСК)
Достоинства:
Действуют на внутриклеточные формы Активны в кисой среде (в очагах казеозного распада)
Недостатки: Быстрое развитие устойчивости
1 Гепатотоксичность
2 Тромбоцитопения, уменьшение количества протромбина
3 Гиповитаминоз В6
4 Увеличение количества мочевой кислоты
5 Аллергии
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИРОХЕТОЗОВ
Трепанематозы (СИФИЛИС)
1 Базовая группа (наиболее выраженный эффект) - природные пенициллины (Бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соль, Бициллин- 1,3,5 ) Развития устойчивости возбудителя сифилиса не установлено. Препараты этой группы применяются на всех стадиях лечения.
2 Резервные (при непереносимости пенициллина)
Полусинтетические пенициллины: Оксациллин и Ампициллин Цефалоспорины 1-го поколения
Тетрациклины: Тетрациклин, Олететрин, Доксициклин (Вибромицин)
Макролиды: Эритромицин
Препараты Висмута: применяются для лечения скрытых форм (поздних) и третичных форм.
Бийохинол и Бисмоверол уступают пенициллинам по активности, в чистом виде не помогают (применяются в комплексной терапии). Побочно:
1 Поражение слизистых и кожи
2 Поражение печени и почек (редко)
АНТИСЕПТИКИ
Листер применял раствор карболовой кислоты (фенол) 1847 Зиммельвейс применял препараты хлора (хлорную известь)
Пирогов применял этиловый спирт, хлорную известь
Механизмы действия антисептиков
1 Деструктивное действие Хлорамин В (свободный хлор приводит к денатурации белков)
2 Окислительное Перекись водорода, перманганат калия
3 Мембраноатакующее Поверхностноактивные: хлоргексидин, мыло.
4 Антиметаболическое и антиферментное действие Соли тяжелых металлов
Некоторые химиопрепараты могут использоваться двояко: при приеме внутрь - химиотерапия, при использовании местно - антисептик.
Требования к антисептикам
1 Сильное антимикробное действие
2 Отсутствие повреждения тканей
3 Отсутствие всасывания в больших количествах
4 Хорошая растворимость, устойчивость к разрушению ферментами
5 Высокая активность в средах, богатых белком
Классификация антисептиков
1 Неорганические
1.1 Галоиды Хлорсодержащие (хлорамин В, пантоцид) Йодсодержащие (настойка йода)
1.2 Окислители Перекись водорода, перманганат калия
1.3 Кислоты и щелочи Борная кислота, нашатырный спирт
1.4 Соли тяжелых металлов Препараты меди (сульфат), серебра (нитрат серебра - ля- пис, протаргол, колларгол), цинка (сульфат), ртути (сулема).
2 Органические
2.1 Фенолы (фенол, резорцин)
2.2 Спирты (этиловый)
2.3 Детергенты (церигель, хлоргексидин)
2.4 Альдегиды (формалин)
2.5 Красители (бриллиантовый зеленый)
2.6 Природного происхождения (новоиманин)
НЕОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ
Хлорсодержащие Хлорсодержащее соединение + вода = HClO, которая распадается на свободные хлор и кислород, которые обладают дополнительным антисептическим действием.
Спектр действия антисептиков: все виды возбудителей заболеваний + условно патогенная микрофлора + вирусы + амебы, кроме возбудителя туберкулеза.
Антиформин
В состав входят: NaOCl, NaOH. Применяется в стоматологии при обработке полости рта.
Хлорамин В
25% активного хлора. Применяется для: лечения инфицированных ран (1- 2%) дезинфекция рук (0.25 - 0.5%), внешняя дезинфекция (3 - 5%). При отравлении ипритом в качестве антидота, обработка корневых каналов в стоматологии (1 - 2%)
Хлорная известь - Применяется только для внешней дезинфекции
Пантоцид
Содержит 50% активного хлора - для обеззараживания воды, для приготовления растворов для дезинфекции (1 таблетка на 1 литр)
Йодсодержащие
Спиртовая настойка йода
Содержит свободный йод, калия йодид, воду, этиловый спирт. Применяется для обработки рук хирурга, оперативного поля, поверхностных кожных ран.
Растворы люголя Растворы водный и глицериновый. Состав: свободный йод, йодид калия, вода (или глицерин). Люголь менее агрессивен чем спиртовая настойка йода - реже вызывает аллергии.
Йодоформ - применяется для обработки неглубоких ран. Йодинол - применяется для обработки полостей, при тонзиллитах. В состав входит свободный йод, калия йодид, вода и поливиниловый спирт.
Окислители_. (кислородсодержащие)
Перекись водорода При расщеплении образуется молекулярный и атомарный кислород. Молекулярный кислород обладает гемостатическим и очищающим действием, атомарный кислород обладает преимущественно антимикробным действием.
3% раствор Применяется для обработки ран, вскрытых абсцессов, полостей, зева, полости рта при стоматитах.
30% раствор_. (пергидроль) Применяется для разведения с целью получения менее концентрированных растворов и для депигментации волос.
35% в таблетках_. (гидроперит) Разведение для получения растворов.
Кислоты Кислота салициловая Используется в виде мазей 1-2%, 1-10% спиртовых растворов. Кроме антисептического обладает кератолитическим действием мозольная жидкость, мозольный пластырь"Салипод").
Кислота борная Используется в виде водных (полоскание зева), спиртовых растворов и мазей для обработки ран.
Натрия тетраборат
10-20%. "Бикарминт" - таблетки (1 таблетка на 1 стакан воды). В состав таблеток входит ментол и эвкалипт.
Нашатырный спирт - 10% водный раствор аммиака. 25 мл + 5 л воды применяется для обработки рук хирурга.
Соли тяжелых металлов Препараты ртути - Дихлорид и оксицианид ртути. Высокотоксичны - не применяются.
Препараты серебра Нитрат серебра (ляпис) 1-2% растворы и ляписный карандаш - антисептическое (ляписный карандаш обладает и прижигающим действием). Органические соединения серебра: Протаргол и Колларгол (1-3% растворы). Применяются в офтальмологии, урологии для лечения гнойных уретритов.
Препараты меди и цинка
Сульфат меди (0.25-1% растворы), сульфат цинка в виде капель при лечении гнойных заболеваний глаз.
ОРГАНИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ
Фенолы Фенол 2-5% раствор. Раньше - обработка кожи, инструментов, сейчас - внешняя дезинфекция. Резорцин - порошки, свечи, мази - антисептическое и вяжущее действие.
Красители Выпускаются в виде 1-3% водных растворов. Обладают выраженным антисептическим и вяжущим действием. Метиленовый синий - применение при стоматитах и тонзиллитах. Бриллиантовый зеленый, этакридина лактат - обработка поверхностных кожных повреждений.
Альдегиды Формалин 0.5-1% раствор, Лизол, Лизоформ - исполъзуются для дезинфекции помещений. Уротропин (таблетки) 0.5-1.0 г внутрь. В неизмененном виде выводится почками - применяется для лечения гнойных инфекций мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы). Особенно целесообразно применение при условно-патогенных возбудителей инфекции.
Спирты Этиловый спирт применяется для обработки кожи, инструментов. Используется в виде 40-95% растворов.
Детергенты Церигель (Официн), Дегмицид (1% водный раствор)- обработка операционного поля, рук хирурга. Этоний 0.5-1% раствор, мазь - антисептическое действие, применяется при лечении трофических язв, вялотекущих поверхностных ран. Хлоргексидина биглюконат (Гибитан) 0.02-0.05% - полоскание зева, глаз, обработка полостей. 0.5% раствор - обработка рук и инструментов.
Роккал 1-10% обработка рук, операционного поля.
Сравнительная характеристики антисептиков и антибиотиков |Признак |Антисептики |Антибиотики | |Действие |Бактерицидное |Бактериостатическое | |Механизм |Деструкция |Нарушение метаболизма | |Спектр |Очень широкий |Узкий (как правило) | |Токсичность |Высокая |Низкая | |Применение |Местно |Системно | |Вероятность развития |Малая |Большая | |устойчивости | | |
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21
