Прокинетики

Применяются при диспептическом синдроме: тяжесть, дискомфорт, изжога, вздутие живота, отрыжка

Причина: гипомоторика, стаз, замедление эвакуации,рефлюкс.

Дофамин: тормозная регуляция, рецепторная релаксация, усиление сокращения тела, расслабление сфинктера привратника, сокращение нижнего пищеводного сфинктера, уменьшение релаксации тела желудка.

Эффекты прокинетиков:

1 Антидофаминовое действие

2 Уменьшение тормозного контроля над выделяемым ацетилхолином в нервных сплетениях.

3 Блок гистаминовых рецепторов

Все это приводит к: увеличение эвакуации, исчезновение рефлюкса, антиэметический эффект (противорвотный), увеличение перистальтики тонкого кишечника.

Препараты_.: Метоклопрамид (Церукал), Бромоприд (Бимарал),

Домперидон (Мотилиум), Цизаприд (Координакс).

Применение_.: Функциональные нарушения моторики, диспептический синдром, метеоризм, атония желудка, рефлюкс-эзофагит, тошнота, рвота, икота, приготовление к рентгенологическому исследованию.

Антипаретические

Усиливают сокращения мышц: М-холиномиметики, ингибиторы холинэстеразы.Ослабляют сокращения мышц: М-холиноблокаторы, спазмолитики.

ПРЕПАРАТЫ ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРМОТОРИКЕ

Применяются при синдроме диареи - антидиарейные (являются симптоматическим лечением - следовательно необходимо сочетать с этиотропной терапией)

Острая пищевая интоксикация, аллергии (в том числе лекарственные), изменения режима могут быть причинами диарейного синдрома.
Дополнительное применение: Хронические заболевания кишечника, колиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, энзимопатии, дизбактериоз.

Опасность: потеря воды, электролитов, ферментов.

Классифмкация

1 Опиоиды центрального действия (Дифенилоксилат (Реасек),
Лоперамид (Имодиум)).

2 Алюминий и кальций-содержащие: Аттапульгит (Каопектат, Реабан,
Неоинтестопан)

3 Вяжущие средства: препараты висмута, Таннальбин, органические вяжущие, Таннакомп (Таннальбин + Этакридин (антисептик))

4 Энтеросорбенты: активированный уголь, Полифепам, Лигносорб,
Смекта (стабилизирует слизь, адсорбирует пепсин и соляную кислоту без увеличения объема).

5 Холино- и спазмолитики

Механизм: Уменьшение секреции, усиление реабсорбции воды и электролитов, уменьшение моторики, уменьшение чуствительности к действию раздражающих веществ, уменьшение концентрации раздражающих веществ за счет адсорбции.

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. АНТИБИОТИКИ

Химиотерапевтические средства, образуемые микроорганизмами или получаемые из других источников, в том числе синтетические соединения способные избирательно подавлять или угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

Кроме медицины антибиотики широко используются в консервной промышленности, в сельском хозяйстве(при обработке почв и в качестве добавок в корм скоту). При этом неизбежно возникает проблема устойчивости.

Устойчивость

1.Природная (видовая) Определяется свойствами микроорганизма

2.Приобретенная а) первичная (до встречи с антибиотиком) б) вторичная (после встречи с антибиотиком)

В результате мутации происходит изменение генома.

Механизмы:

1.1 Инактивация ферментами, синтезируемыми на основе собственной генетической информации микроорганизма.

1.2 То же но на основе плазмидных генов

2 Уменьшение сродства рецепторов (участков связывания) к антибиотику

3 Нарушение проникновения в клетку (особенно для действующих на белковый синтез)

4 Изменение продукции аутолитических ферментов

5 Изменение метаболизма вплоть до включения антибиотика в метаболизм

Принципы применения антибиотиков_.:

1 Тщательный, бактериологически подтвержденный диагноз

2 Назначение антибиотиков в оптимальных дозах (назначение в малых дозах приводит к возникновению устойчивых форм)

3 Длительное лечение

4 Раннее начало лечения

5 Комбинирование антибиотиков

6 Рациональное использование "антибиотиков резерва"

Основные характеристики антибиотиков

Кислотоустойчивость (для возможности энтерального введения), Скорость всасывания (высокая)

Скорость выведения, Пути выделения, Сродство к органам, Токсическое действие (отсутствие)

К требованиям к антибиотику относятся (кроме основных характеристик)- удобная лекарственная форма.

Пенициллины: природные, биосинтетические, полусинтетические.

В состав пенициллинов входят две структурные части: тиазолидиновое кольцо (разрушается амидазами) и бета-лактамное кольцо (разрушается бета- лактамазами). При разрушении тиазолидинового кольца образуется 6- аминопенициллановая кислота, при присоединении к ней различных радикалов образуются полусинтетические пенициллины.

Механизм действия пенициллинов: нарушение синтеза клеточной стенки.

Клеточная стенка выполняет следующие функции:

Защита, регуляция осмотического давления, постоянство формы микроорганизма. Основное вещество клеточной стенки - полимер муреин, состоящий из муранил-пептидов. Синтез муранил-пептидов начинается со стороны цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. На матрице 5- уридилдифосфата начинается синтез муранил-пептида: сначала присоединяется N-ацетилмурамовая кислота, затем последовательность из 4-5 аминокислот, затем - N-ацетилглюкозамин. Образующийся муранил-пептид поступает наружу, к месту сборки клеточной стенки и полимеризуется под действием транспептидаз и полимераз.

Действие пенициллинов:

1 Угнетение транспортной функции 5-уридилдифосфата

2 Угнетение транспептидаз и полимераз

3 Схожесть с N-ацетилмурамовой кислотой позволяет пенициллинам встраиваться вместо нее в синтез, что приводит к прекращению синтеза.
Недостаток N-ацетилмурамовой кислоты и муранил-пептиды не полимеризуются.
Синтез белка продолжается, а клеточная стенка не увеличивается - рост останавливается и микроорганизм переходит в форму сферопласта. Сферопласты обладают сниженной вирулентностью и устойчивостью и их уничтожают защитные силы организма.

Есть специальные каналы и места связывания (защита - уменьшение тропности пенициллинов или связывание пенициллинов с бета-лактамазами).

Эффект пенициллинов:

1 Эффект бактериостатический

2 Действует на молодые, растущие клетки

3 Нецелесообразно комбинировать с угнетающими синтез белка

4 Более чувствительны к пенициллинам просто устроенные микроорганизмы.

Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина

Действуют на Грамм (+) кокки: стрептококк, стафилококк, пневмококк, но сейчас до 90 штаммов стрептококков и стафилококков устойчивы к старым пенициллинам. Действуют на Грамм (-): гонококк, менингококк, бледная трепонема, возбудитель сибирской язвы. Дозируются в единицах действия (ЕД).
1 ЕД = 0.4-0.6 микрограмма кристаллического препарата. Вводятся парэнтерально (калиевую соль не вводить эндолюмбально). До 90% связывается с белками плазмы. Начало действия через 20-30 минут и после 3-
4 часов концентрация снижается ниже эффективной. Хорошо проникает в органы и ткани, выводится почками. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалениях - лучше).

Недостатки:

1 Невозможность применения энтерально (препараты некислотоустойчивы)

2 Малая длительность действия (применение 4-6 раз в сутки)

3 Аллергии (широко встречаются и интенсивные - делают пробу)

4 Узкий спектр действия

5 Наличие устойчивых форм

Биосинтетические пенициллины
Кислотоустойчивые: Феноксиметилпенициллин (отличается только кислотоустойчивостью)
Пролонгированного действия: Новокаиновая соль бензилпенициллина.
Длительность действия до 12 часов, вводить только внутримышечно.

Бициллин-1,-3,-5:

Бициллин-1 до 7 дней, бициллин-3 до 6-10 дней, бициллин-5 до 21 дня или 1 месяца. Вводятся только внутримышечно (болезненно!). Высоко активны против спирохет, Грамм (+) коккам, но и устойчивость развивается быстрее.
Полусинтетические пенициллины

Метициллин
Действует на флору устойчивую к пенициллинам, более активен.
Оксациллин

Кислотоустойчив (можно применять внутрь), действует на устойчивых к пенициллину, устойчивость к нему развивается медленнее.

Диклоксациллин

Более кислотоустойчив, действует а метициллин-устойчивые стафилококки.

С расширенным спектром действия:

Ампициллин_. и Амоксициллин (не синонимы)

Действует на бактерии кишечной группы, устойчивость развивается медленно, действует на стафилококки и стрептококки устойчивые к пенициллинам. Вводится парэнтерально.

Карбенициллин_. и Азлоциллин

Дополнительно эффективен против палочки синезеленого гноя, вульгарного протея. Выводится на 80% с почками, остальное с желчью. Вводится парэнтерально.

Ацидоциллин

Преимущественно действует на Грамм (-) флору.

Побочное действие

1 Аллергические реакции (перекрестно на группу) по интенсивности до анафилактического шока (чуствительность по пробе или анамнезу)

2 Местное раздражение а) Для тех, которые принимают энтерально - глосситы и стоматиты б) Для вводимых парэнтерально - вводить с раствором новокаина

3 Нейротоксическое действие (в больших дозах) - вызывают центральную рвоту (особенно при эндолюмбальном введении)

4 Кардиотоксичность (при очень больших дозах - 40.000.000 ЕД)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Производные аминоцефалоспороновой кислоты. Похожи на пенициллины, тоже ингибируют синтез клеточной стенки. В целом сильнее пенициллинов
(сильнее угнетают 5-уридилдифосфат, больше похожи на N-ацетилмурамовую кислоту). Обладают синергизмом по отношению к пенициллинам. Характерно бактерицидное действие.

1 поколение

Цефалотин (Кефлин), Цефазолин (Кефзол), Цефаледин (Цепарин),
Цефалексин (Цепарекс). Высокая активность к Грамм (+), в том числе к устойчивым к пенициллинам. Разрушаются бета-лактамазами, но медленнее - не всегда полная перекрестная устойчивость к к пенициллинам.

Цефаледин (Цепарин)

Активен против возбудителей: сибирской язвы, энтерококков, вульгарного протея, не активен против Грамм (-) анаэробов и палочки синезеленого гноя.
При внутримышечном введении начало через 30 минут и продолжительность 7-
8 часов, при внутривенном введении начало через 10 минут и продолжительность 2 часа. Много попадает в почки, печень, меньше - в легкие. Выводится через почки простой фильтрацией 90%. Побочно: аллергии, лейкопения, нефротоксичность.

Цефалотин (Кефлин)

Спектр и активность равна предыдущему, создается большая концентрация в плазме, лучше проникает в органы. При внутримышечном введении продолжительность действия 3-4 часа.

Хорошо проникает в плевральную и перитонеальную полости, легкие, лучше, чем Цепарин проникает через гематоэнцефалический барьер. Побочное действие: аллергии, нейтропения, нефротоксичность + болезненность при введении и флебиты.

Цефазолин (Кефзол)
Спектр тот же + более сильное действие на Грамм (-), продолжительность действия до 10 часов, меньше нефротоксичность.

Цефалексин (Цепарекс)
Можно применять внутрь, всасывается до 90%. продолжительность действия 8-
12 часов. Хорошо проникает в органы, особенно много содержится в легких.

Применение_.:
Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов, тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо проникают).

Побочно:
Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не очень выраженные), дизбактериоз, аллергии.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21