|
|
Побочные действия b-АБ:
ü Брадикардия;
ü Артериальная гипотония;
ü Нарастание левожелудочковой недостаточности;
ü Бронхоспазм;
ü Усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты;
ü Нарушение половой функции (в редких случаях);
ü Гиперлипидемия;
ü Сонливость, слабость, снижение быстроты реакции, депрессия.
Противопоказания к применению b-АБ:
1) Абсолютные
à Брадикардия менее 50 уд/мин;
à Артериальная гипотензия (САД менее 100 мм. рт. ст.);
à Бронхообструктивный синдром;
à СССУ;
à АВ блокады II-III степени;
à Декомпенсированная сердечная недостаточность;
2) Относительные
à Сахарный диабет в стадии декомпенсации;
à Синдром Рейно и облитерирующий атеросклероз нижних конечностей.
b-АБ рекомендуют назначать при наличии стенокардии, перенесённого ИМ, тахиаритмии, сердечной недостаточности.
Лечение проводится под контролем ЧСС (не менее 50-55 уд/мин) и АД.
Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал). Наиболее популярное и эффективное средство. Выпускается в таблетках по 10, 20, 40, 60, 80 и 90 мг, капсулах пролонгированного действия индерал LA по 60, 80, 120 и 160 мг, в виде растворов для инъекций по 1 мг/мл в ампулах по 1 и 5 мл.
Биодоступность при приёме внутрь менее 30%, период полувыведения 2-3 ч. Около 95% находиться в связанном состоянии с белками плазмы.
Назначают по 40 мг 2 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 320 мг/сут в 3-4 приёма. Поддерживающая доза 120-240 мг/сут.
Метопролол (беталок, спесикор). Селективный b-АБ с биодоступностью 50%. Максимальное снижение систолического давления наблюдается через 2 часа после приёма и продолжается 6 часов, диастолическое давление стабильно снижаеться через несколько недель регулярного приёма препарата. Метопролол назначают при АГ по 50-100 мг/сут, иногда суточная доза может составить 150-450 мг.
Атенолол (атенол, тенормин). Эталонный препарат из группы кардиоселективных b-АБ без собственной симпатомиметической активности. Назначают в начальной дозе 25-50 мг/сутки, через 2 недели дозу можно увеличить до 50-100 мг/сутки. При почечной недостаточности – подбор в зависимости от клиренса креатинина: менее 15 – доза 25 мг/сутки, 15-35 – доза 50 мг/сутки; более 35 – доза 100 мг/сутки.
Бетаксолол (локрен) обладает оптимальными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками. Он на 90% всасывается внутрь при приеме и лишь 10% подвергается биотрансформации при первом прохождении через печень. Масимальное содержание препарата в крови регистрируется через 3-4 часа после приёма, а антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Бетаксолол в 4 раза прочнее, чем остальные b-АБ (атенолол, метопролол) связывается с b1-АР. Монотерапией бетаксололом в дозе 10-20 мг/сутки можно добиться стойкого гипотензивного эффекта у 92% больных гипертензией I-II степени.
Небиволол является конкурентным и избирательным ингибитором b1-АР, одновременно оказывая мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения ЭФР. Препарат урежает ЧСС и снижает АД как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке, снижает периферическое сопротивление, улучшает диастолическую функцию и повышает фракцию выброса левого желудочка. У пациентов с сопутствующей стенокардией оказывает выраженный антиангинальный эффект. Назначается в дозе 5 мг/сут.
Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция)
Все группы БКК являются эффективными и хорошо переносимыми антигипертензивными средствами. Для регулярного лечения предпочтение следует отдавать длительно действующим препаратам. Не рекомендуется широкое использование короткодействующего нифедипина, особенно в дозе 40 мг и выше в сутки, так как он может вызывать ишемические осложнения (повышается смертность у больных, перенесших инфаркт миокарда).
БКК являются препаратами выбора у больных со стабильной стенокардией и пожилых пациентов. Исследование SystEur продемонстрировало способность дигидропиридинов длительного действия предупреждать развитие инсульта у пожилых больных с ИСАГ.
Верапамил и дилтиазем противопоказаны при нарушениях проводимости и сердечной недостаточности.
Классификация по химическому составу
- Фенилалкиламины: верапамил (финоптин, изоптин);
- Дигидропиридины: нифедипин (коринфар, кордафен, адалат, фенигидин), нитрендипин (байпресс), никардипин (баризин), нисолдипин, фелодипин (плендил), исрадипин (ломир);
- Бензотиазепины: дилтиазем (дилзем, кардил);
- Пиперазины: лидофлазин, циннаризин, флюнаризин.
Классификация БКК (T. Toko-Oka, W. G. Nayer, 1995)
Группа
I поколение
II поколение
III поколение
A
Б
Дигидропиридины
Нифедипин
Нифедипин SR/GITS
Фелодипин ER Никардипин SR
Бендипин
Фелодипин
Никардипин
Исрадипин
Макидипин
Нилвадипин
Нимодипин
Нисолдипин
Амлодипин (амлор, норваск)
Бензотиазепины
Дилтиазем (кардил, дилзем)
Дилтиазем SR
Фенилалкиламины
Верапамил (изоптин, финоптин)
Верапамил SR
Свойства БКК:
- Снижают повышенное периферическое сосудистое сопротивление;
- Мало влияют на нормальное АД;
- Не дают серьёзных побочных эффектов;
- Не изменяют липопротеидный профиль крови;
- Оказывают вазопротективное действие;
- Вызывают регресс гипертрофии левого желудочка;
- Благоприятно влияют на почечный кровоток;
- Предупреждают развитие атеросклероза сосудов;
- Не вызывают ортостатической гипотензии.
Побочные эффекты БКК:
Ø Вазодилятация, характеризующаяся головной болью, покраснением кожи лица, сердцебиением, периферическими отёками;
Ø Отрицательное инотропное действие, усугубление сердечной недостаточности;
Ø Нарушение АВ-проводимости (верапамил, дилтиазем);
Ø Диспепсические расстройства в виде тошноты, запоров, диареи;
Ø Метаболические нарушения.
C. D. Fulberg (1995) привёл данные 16 контролируемых исследований, свидетельствующих о том, что применение нифедипина достоверно увеличивает смертность больных инфарктом и нестабильной стенокардией, особенно в дозе 40 мг и более. L. H. Opie показали, что при лечении ЭГ большими дозами варапамила, нифедипина, дилтиазема увеличивается риск развития инфаркта миокарда.Нифедипин (коринфар, адалат, кордафен, фенигидин). Выпускается в виде таблеток и касул по 10 мг (обычные формы) и 20 мг (пролонгированные формы). Пролонгированыне формы нифедипина:
Ø Адалат ретард;
Ø Коринфар ретард;
Ø Прокардия XL;
Ø Нифедипин GITS.
Пролонгированные формы бывают в виде быстрорастворимых капсул замедленного высвобождения (SR) и непрерывного высвобождения (GITS). Доза в одной таблетке замедленного высвобождения эквивалентна двум дозам в капсулах.
Биодоступность всех форм составляет 40-60%. Начало действия нифедипина при приёме капсул внутрь наступает через 30-60 минут, при сублингвальном приёме через 5-10 минут, продолжительность действия 4-6 часов.
Нифедипин непрерывного высвобождения обеспечивает медленную регулируемую скорость высвобождения препарата с поддержанием уровня препарата в плазме крови в течение 6-30 часов после приёма. Суточная доза нифедипина непрерывного высвобождения соответствует суточной дозе препарата в капсулах (60 и 90 мг) и принимается однократно. Нифедипин непрерывно высвобождается, обеспечивая постоянную концентрацию в плазме крови (в среднем 20 нг/мл) в течение суток, тогда как при использовании короткого нифедипина его концентрация в крови в течение суток колеблется от 15 до 70 нг/мл.
Нифедипин короткого действия назначают по 10-20 мг 3-4 раза в день, затем дозу с интервалом 7-14 дней можно довести до 40 мг 3 раза в день. Препараты пролонгированного действия назначают по 20-30 мг 1 раз в день, затем с интервалом 7-14 дней дозу постепенно можно увеличить до 60-90 мг 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза для пролонгированных форм 120 мг.
Верапамил в обычных дозах незначительно снижает АД, подавляет АВ-проводимость и автоматизм синусового узла. У больных АГ с нормальной функцией левого желудочка он не приводит к выраженному отрицательному инотропному действию, но при снижении ФВ ниже 30% и увеличении давления заклинивания более 20 мм. рт. ст. способен вызвать клинически значимое кардиодепрессивное действие.
Выпускается в таблетках, драже, капсулах по 40 и 80 мг. Назначают в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в день, максимальная суточная доза 360-480 мг. У лиц пожилого возраста начинают с 40 мг 3 раза в день (особенно в пожилом возрасте, с нарушениями АВ проводимости).
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.