Большая Энциклопедия Рефератов - Артериальная гипертензия: этиология и патогенез, клиника, диагностика и дифференциальная диагностика, лечение.

Рефераты. Артериальная гипертензия: этиология и патогенез, клиника, диагностика и дифференциальная диагностика, лечение. p>Петлевые диуретики

Действуют на восходящий отдел петли Генле. Через этот сегмент нефрона реабсорбируется 20-30% всего профильтрованного натрия, поэтому они дают более выраженный диуретический эффект. Им свойственны более быстрое начало и короткая продолжительность действия.
Фуросемид (лазикс) выпускается в виде таблеток по 5, 20, 40, 80 мг и растворов для инъекций по 10 мг/мл (ампулы по 2 мл). При приёме внутрь начало действия отмечается через 15-30 минут, пик действия – через 1-2 часа, продолжительность 6-8 часов. При внутривенном введении начало действия – через 5-15 минут, пик через 30 минут, продолжительность 2 часа.
Фуросемид применяется у больных с высокой АГ, рефрактерности к тиазидным диуретикам, для купирования гипертонических кризов и отёка лёгких. Он эффективен у больных с почечной гипертензией.
При приёме препарата внутрь начальная его доза составляет 40 мг 1-2 раза в день. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. При необходимости увеличения дозы суточная доза не должна превышать 360 мг в 2 приёма. Для внутривенного введения используют дозу 40-80 мг, при кризах, сопровождающихся отёком лёгких 100-200 мг.
Этакриновая кислота (урегит). Действие начинается через 30 минут после приёма внутрь и через 15 минут после внутривенного введения. Максимальный эффект наблюдается соответственно через 2 ч и 45 минут, продолжительность действия составляет 6-8 и 3 часа соответственно.
Форма выпуска таблетки по 50 мг, ампулы, содержащие по 0,-5г натриевой соли этакриновой кислоты, которую при внутривенном введении разводят в изотоническом растворе. Этакриновую кислоту назначают по 50 мг утром после еды, при необходимости дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Калийсберегающие диуретики

Обладают небольшим диуретическим эффектом. В клинической практике используется 3 препарата: o Триамтерен; o Амилорид; o Спиринолактон.
Триамтерен (птерофен). Выпускается в капсулах по 50 и 100 мг, а также в виде фиксированных комбинированных препаратов:

V Триамур композитум (25 мг триамтерена; 12,5 мг гидрохлортиазида);

V Диазид (50 мг триамтерена; 25 мг гидрохлортиазида);

V Максзид (75 мг триамтерена и 50 мг гидрохлортиазида).
Триамтерен даёт слабый антигипертензивный эффект, но весьма эффективен в отношении уменьшения потери калия в комбинации с гидрохлортиазидом в соотношении 1 : 0,5.
Триампур применяют по 1-2 таблетки на приём 1-2 раза в день.
Триамтерен противопоказан при гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л), анурии, гиперчувствительности к нему, тяжёлой недостаточности функции печени, одновременно с приёмом препаратов калия, ингибиторов АПФ.

(-Адреноблокаторы

Прочие (-АБ: лабетолол, медроксолол, целипролол, буциндолол, небиволол.
Побочные действия (-АБ:

V Брадикардия;

V Артериальная гипотония;

V Нарастание левожелудочковой недостаточности;

V Бронхоспазм;

V Усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты;

V Нарушение половой функции (в редких случаях);

V Гиперлипидемия;

V Сонливость, слабость, снижение быстроты реакции, депрессия.
Противопоказания к применению (-АБ:
1) Абсолютные

. Брадикардия менее 50 уд/мин;

. Артериальная гипотензия (САД менее 100 мм. рт. ст.);

. Бронхообструктивный синдром;

. СССУ;

. АВ блокады II-III степени;

. Декомпенсированная сердечная недостаточность;
2) Относительные

. Сахарный диабет в стадии декомпенсации;

. Синдром Рейно и облитерирующий атеросклероз нижних конечностей.
(-АБ рекомендуют назначать при наличии стенокардии, перенесённого ИМ, тахиаритмии, сердечной недостаточности.
Лечение проводится под контролем ЧСС (не менее 50-55 уд/мин) и АД.
Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал). Наиболее популярное и эффективное средство. Выпускается в таблетках по 10, 20, 40, 60, 80 и 90 мг, капсулах пролонгированного действия индерал LA по 60, 80, 120 и 160 мг, в виде растворов для инъекций по 1 мг/мл в ампулах по 1 и 5 мл.
Биодоступность при приёме внутрь менее 30%, период полувыведения 2-3 ч.
Около 95% находиться в связанном состоянии с белками плазмы.
Назначают по 40 мг 2 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до
320 мг/сут в 3-4 приёма. Поддерживающая доза 120-240 мг/сут.
Метопролол (беталок, спесикор). Селективный (-АБ с биодоступностью 50%.
Максимальное снижение систолического давления наблюдается через 2 часа после приёма и продолжается 6 часов, диастолическое давление стабильно снижаеться через несколько недель регулярного приёма препарата. Метопролол назначают при АГ по 50-100 мг/сут, иногда суточная доза может составить 150-
450 мг.
Атенолол (атенол, тенормин). Эталонный препарат из группы кардиоселективных (-АБ без собственной симпатомиметической активности.
Назначают в начальной дозе 25-50 мг/сутки, через 2 недели дозу можно увеличить до 50-100 мг/сутки. При почечной недостаточности – подбор в зависимости от клиренса креатинина: менее 15 – доза 25 мг/сутки, 15-35 – доза 50 мг/сутки; более 35 – доза 100 мг/сутки.
Бетаксолол (локрен) обладает оптимальными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками. Он на 90% всасывается внутрь при приеме и лишь 10% подвергается биотрансформации при первом прохождении через печень. Масимальное содержание препарата в крови регистрируется через
3-4 часа после приёма, а антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Бетаксолол в 4 раза прочнее, чем остальные (-АБ (атенолол, метопролол) связывается с (1-АР. Монотерапией бетаксололом в дозе 10-20 мг/сутки можно добиться стойкого гипотензивного эффекта у 92% больных гипертензией I-II степени.
Небиволол является конкурентным и избирательным ингибитором (1-АР, одновременно оказывая мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения ЭФР. Препарат урежает ЧСС и снижает АД как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке, снижает периферическое сопротивление, улучшает диастолическую функцию и повышает фракцию выброса левого желудочка. У пациентов с сопутствующей стенокардией оказывает выраженный антиангинальный эффект. Назначается в дозе 5 мг/сут.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Все группы БКК являются эффективными и хорошо переносимыми антигипертензивными средствами. Для регулярного лечения предпочтение следует отдавать длительно действующим препаратам. Не рекомендуется широкое использование короткодействующего нифедипина, особенно в дозе 40 мг и выше в сутки, так как он может вызывать ишемические осложнения (повышается смертность у больных, перенесших инфаркт миокарда).
БКК являются препаратами выбора у больных со стабильной стенокардией и пожилых пациентов. Исследование SystEur продемонстрировало способность дигидропиридинов длительного действия предупреждать развитие инсульта у пожилых больных с ИСАГ.
Верапамил и дилтиазем противопоказаны при нарушениях проводимости и сердечной недостаточности.

Классификация по химическому составу

1. Фенилалкиламины: верапамил (финоптин, изоптин);

2. Дигидропиридины: нифедипин (коринфар, кордафен, адалат, фенигидин), нитрендипин (байпресс), никардипин (баризин), нисолдипин, фелодипин

(плендил), исрадипин (ломир);

3. Бензотиазепины: дилтиазем (дилзем, кардил);

4. Пиперазины: лидофлазин, циннаризин, флюнаризин.

Классификация БКК (T. Toko-Oka, W. G. Nayer, 1995)

SR – sustained release; GITS – gastro intestinal therapeitic system; ER – extened relaese
Свойства БКК:

1. Снижают повышенное периферическое сосудистое сопротивление;

2. Мало влияют на нормальное АД;

3. Не дают серьёзных побочных эффектов;

4. Не изменяют липопротеидный профиль крови;

5. Оказывают вазопротективное действие;

6. Вызывают регресс гипертрофии левого желудочка;

7. Благоприятно влияют на почечный кровоток;

8. Предупреждают развитие атеросклероза сосудов;

9. Не вызывают ортостатической гипотензии.
Побочные эффекты БКК:

> Вазодилятация, характеризующаяся головной болью, покраснением кожи лица, сердцебиением, периферическими отёками;

> Отрицательное инотропное действие, усугубление сердечной недостаточности;

> Нарушение АВ-проводимости (верапамил, дилтиазем);

> Диспепсические расстройства в виде тошноты, запоров, диареи;

> Метаболические нарушения.
C. D. Fulberg (1995) привёл данные 16 контролируемых исследований, свидетельствующих о том, что применение нифедипина достоверно увеличивает смертность больных инфарктом и нестабильной стенокардией, особенно в дозе
40 мг и более. L. H. Opie показали, что при лечении ЭГ большими дозами варапамила, нифедипина, дилтиазема увеличивается риск развития инфаркта миокарда.
Нифедипин (коринфар, адалат, кордафен, фенигидин). Выпускается в виде таблеток и касул по 10 мг (обычные формы) и 20 мг (пролонгированные формы).
Пролонгированыне формы нифедипина:

> Адалат ретард;

> Коринфар ретард;

> Прокардия XL;

> Нифедипин GITS.
Пролонгированные формы бывают в виде быстрорастворимых капсул замедленного высвобождения (SR) и непрерывного высвобождения (GITS). Доза в одной таблетке замедленного высвобождения эквивалентна двум дозам в капсулах.
Биодоступность всех форм составляет 40-60%. Начало действия нифедипина при приёме капсул внутрь наступает через 30-60 минут, при сублингвальном приёме через 5-10 минут, продолжительность действия 4-6 часов.
Нифедипин непрерывного высвобождения обеспечивает медленную регулируемую скорость высвобождения препарата с поддержанием уровня препарата в плазме крови в течение 6-30 часов после приёма. Суточная доза нифедипина непрерывного высвобождения соответствует суточной дозе препарата в капсулах
(60 и 90 мг) и принимается однократно. Нифедипин непрерывно высвобождается, обеспечивая постоянную концентрацию в плазме крови (в среднем 20 нг/мл) в течение суток, тогда как при использовании короткого нифедипина его концентрация в крови в течение суток колеблется от 15 до 70 нг/мл.
Нифедипин короткого действия назначают по 10-20 мг 3-4 раза в день, затем дозу с интервалом 7-14 дней можно довести до 40 мг 3 раза в день. Препараты пролонгированного действия назначают по 20-30 мг 1 раз в день, затем с интервалом 7-14 дней дозу постепенно можно увеличить до 60-90 мг 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза для пролонгированных форм 120 мг.
Верапамил в обычных дозах незначительно снижает АД, подавляет АВ- проводимость и автоматизм синусового узла. У больных АГ с нормальной функцией левого желудочка он не приводит к выраженному отрицательному инотропному действию, но при снижении ФВ ниже 30% и увеличении давления заклинивания более 20 мм. рт. ст. способен вызвать клинически значимое кардиодепрессивное действие.
Выпускается в таблетках, драже, капсулах по 40 и 80 мг. Назначают в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в день, максимальная суточная доза 360-480 мг. У лиц пожилого возраста начинают с 40 мг 3 раза в день (особенно в пожилом возрасте, с нарушениями АВ проводимости).
Пролонгированные формы назначают по 120-180 мг 1 раз в сутки, затем через
1 неделю дозу препарата можно увеличить до 200 мг 1 раз в сутки. Далее при необходимости препарат принимают по 180 мг 2 раза или 240 мг 2 раза в день.
Дилтиазем выпускается в таблетках по 30, 60 и 90 мг, в специальных капсулах пролонгированного высвобождения по 60, 90 и 120 мг, в капсулах замедленного высвобождения: дитиазем CD по 180, 240 и 300 мг, дилтиазем SR по 60, 90, 120 мг, дилтиазем XR по 180, 240 мг, алтиазем PP по 180 мг, в растворах для внутривенного введения по 5 мг в 1 мл. По фармакологическому действию занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом.
Он угнетает функцию синусового узла в меньшей степени, чем верапамил, а гипотензивный эффект выражен менее, чем у нифедипина.
При АГ дилтиазем короткого действия назначают в начальной дозе по 30 мг 3 раза в сутки, затем постепенно дозу можно увеличивать до 360 мг/сут в 3 приёма. Лекарственные формы замедленного высвобождения в начале назначают по 120 мг 2 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить до 360 мг в 2 приёма.
Амлодипин (норваск, амлор) выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. При приёме внутрь период полувыведения 31-37 часов, биодоступность 64%. Больным
АГ назначают по 2,5-10 мг 1 раз в сутки, пожилым назначают меньшую дозу препарата. Действие препарата начинается через 2 часа после приёма внутрь, максимума достигает через 6-8 часов и продолжается 24-30 часов.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14