Применяют (внутрь и внутривенно) в качестве противоаллергического, противовоспалительного, кровоостанавливающего, детоксицирующего, диуретического средства.
Препараты солей бария. В лечебной практике используют два препарата: бария сульфат (для рентгеноскопии) и адсобар (антидот). Для получения препаратов минералы (барит — тяжелый шпат) превращают в растворимую соль — хлорид бария, на который действуют сульфатом натрия или магния.
Препараты практически нерастворимы в воде и ни в одном из общеизвестных растворителей.
На подлинность испытывают путем превращения в карбонаты кипячением в растворе карбоната натрия. Осадок отфильтровывают, промывают водой, и фильтрат испытывают на наличие сульфат-ионов (используя реактив — раствор хлорида бария), обрабатывая соляной, а затем разведенной серной кислотой.
При испытании на чистоту уделяют внимание обнаружению солей бария, растворимых в воде (хлориды) или в кислотах (сульфиды, карбонаты), поскольку при всасывании они могут вызвать тяжелое отравление организма.
Препараты соединений цинка. В ГФ включены два неорганических препарата цинка: цинка оксид и цинка сульфат. Основной источник их получения — очищенный от примесей металлический цинк. По физическим свойствам препараты отличаются друг от друга, поскольку один является оксидом, а другой солью.
Цинка оксид практически нерастворим в воде, растворим в растворах кислот, щелочей и аммиака. Цинка сульфат легко растворим в воде (кислая реакция раствора). Оба препарата практически нерастворимы в этаноле.
Перед испытанием на подлинность цинка оксид превращают в соль, растворяя в серной кислоте. Наличие иона цинка в обоих препаратах устанавливают по образованию белого осадка сульфида цинка, нерастворимого в уксусной кислоте и легко растворимого в разведенной соляной кислоте (реакцию проводят в нейтральной среде). Реакция позволяет отличать цинк от других тяжелых металлов, образующих сульфиды черного цвета.
Количественное определение препаратов проводят комплексоно-метрическим методом по аналогии определения магния и кальция.
Цинка оксид применяют наружно в качестве вяжущего, подсушивающего и антисептического средства. Растворы цинка сульфата (0,1— 0,25%-ные) используют в качестве вяжущего и антисептического средства в глазной, отоларингологической и урологической практике.
Препараты соединений ртути. Ртуть образует два ряда солей: соли ртути (I), имеющие катион (Hg2)2+, и соли ртути (II), имеющие катион Hg2+. Каждая из этих форм образует оксиды. В настоящее время сохранили свое значение три препарата ртути: ртути оксид желтый, ртути амидохлорид и ртути дихлорид. Ртути дихлорид получают при нагревании до 335—340 "С смеси паров ртути и газообразного хлора: Hg+2Cl=HgClr Из ртути дихлорида получают другие соединения ртути. Физические свойства препаратов отличаются друг от друга.
Ртути оксид желтый и ртути амидохлорид практически нерастворимы в воде, этаноле, эфире. В кислотах первый легко растворим, а второй растворим. Ртути дихлорид растворим в воде, кислотах, эфире, легко в этаноле.
Для идентификации солей ртути можно использовать различные химические реакции. ГФ рекомендует реакции осаждения растворами йодида калия, сероводорода или сульфида натрия и раствором гидроксида натрия. Для установления подлинности и количественной оценки наиболее часто применяют реакцию с йодидом калия (образуется ярко-красный осадок дийодида ртути). Подлинность ртути оксида желтого устанавливают после растворения в разведенной соляной кислоте, а ртути амидохлорида — после растворения в разведенной азотной кислоте.
Количественное определение ртути оксида желтого и ртути амидохлорида проводят методом нейтрализации, используя основные свойства этих препаратов, которые они проявляют при растворении в йодиде калия. Выделившиеся гидроксид калия и аммиак титруют раствором соляной кислоты. Для количественного определения дихлорида ртути ГФ рекомендует реакцию восстановления. В качестве восстановителя используют формальдегид в щелочной среде. Выделившуюся ртуть определяют, окисляя избытком йода в присутствии йодида калия.
Препараты ртути хранят в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, защищенных от света: по списку А — дихлорид (сулема); по списку Б — ртути оксид желтый и ртути амидохлорид. Все исследования и манипуляции с препаратами проводят под тягой.
Нерастворимые соли ртути используют в виде мазей в глазной практике (ртути оксид желтый 1—2%-ный) и при заболеваниях кожи (ртути амидохлорид 10%-ный) как антисептические и противовоспалительные средства. Растворы сулемы, ранее использовавшиеся в разведении 1:1000 для дезинфекции белья, одежды, инструментария, в настоящее время не применяют. В то же время раствор дихлорида ртути в органических лигандах под названием Витурид-В проявляет выраженное противоопухолевое и умеренное антивирусное и антимикробное действие. В этих целях его испытывают в ветеринарии для лечения плотоядных.
Препараты меди и серебра. Препараты соединений меди. В ГФ включен меди сульфат (II). Его получают действием серной кислоты на металлическую медь в присутствии окислителей. Этот способ лежит в основе промышленного получения препарата.
Для установления подлинности препарата используют свойство меди легко восстанавливаться из соединений. В качестве восстановителя используют железную пластинку, которая при соприкосновении с растворами меди сульфата покрывается красным налетом металлической меди.
Количественное определение основано на восстановлении катиона меди (II) до меди (I), или применяют комплексонометрический метод.
Меди сульфат применяют в качестве наружного антисептического вяжущего и прижигающего средства (0,25%-ный раствор) в глазной и урологической практике, а также как антигельминтное средство при мониезиозе.
Препараты соединений серебра. В практике используют серебра нитрат и коллоидные препараты: колларгол и протаргол. Применяют и ионное серебро.
Нитрат серебра получают воздействием на металлическое серебро избытка азотной кислоты. При этом серебро окисляется с образованием соли. Препарат легко растворяется в воде с образованием нейтральных растворов. Для испытания подлинности серебра нитрата используют те же методы, что и для меди сульфата: восстановление и способность к комплексообразованию. Серебро восстанавливается из аммиачного раствора серебра нитрата при нагревании с раствором формальдегида.
Количественно препарат определяют тиоцианатометрическим (ро-данометрическим) методом.
Хранят по списку А в хорошо укупоренной таре.
Назначают наружно как антисептик (1—2%-ные водные растворы).
Ионное серебро получают специальными ионаторами Кульского в водной среде. Препарат проявляет антимикробное, противовирусное действие. Назначают наружно или ингаляционно.
Препараты железа. Препараты железа и его соединений. В клинике применяют железа сульфат (II), который получают, растворяя избыток восстановленного железа в 25—30%-ном растворе серной кислоты при нагревании до 80 °С. Препарат легко растворим в воде (слабокислая реакция раствора). ГФ рекомендует для обнаружения катиона железа реакцию образования синего осадка турнбулевой сини при действии гексацианоферрата калия. Сульфат-ион обнаруживают по реакции с раствором хлорида бария.
Для количественного определения используют реакцию окисления ионов железа (II) в ионы железа (III) с помощью титрованного раствора перманганата калия. Простым методом определения железа (II) является цериметрия. Фотометрический метод основан на образовании окрашенного комплекса железа (II) с о-фенантролином. Оптическую плотность измеряют при 508 нм. Определение общего содержания железа в лекарственных средствах и установление его примеси проводят методом рентгенофлуоресцентной спектроскопии или мессбауэровской спектроскопией.
Препарат(ы) хранят в хорошо укупоренной таре в сухом месте.
Из препаратов железа известны его сочетания с сахаром — фер-румлек (железо с мальтозой) для внутривенного применения при гипохромных анемиях и целый ряд лекарственных форм, в которые входят железо (II) и железо-ионы (III): феррокомплекс (железо с аскорбиновой кислотой); таблетки феррокаль; ферроглюкин и др.
Препараты комплексных соединений. В медицинской практике используют некоторые комплексные соединения железа, платины, золота:
натрия нитропруссид (нанипрус), представляющий собой натрия нитрозилпентоцианоферрат, проявляющий гипотензивное действие. Выпускают в ампулах (сухой порошок для растворения в воде для инъекций). Вводят внутривенно;
платим — оказывает противоопухолевое действие. Хранят по списку А;
кризанол — смесь из 70 % ауротиопропанол сульфоната кальция и 30% глюконата кальция. Содержит 33,5% золота. Применяют внутримышечно 5%-ную взвесь в масле для инъекций при лечении ревматоидного артрита, красной волчанки.
Препараты, содержащие радиоактивные изотопы (радиофармацевтические препараты). Предпосылки применения радиоактивных препаратов в медицине. Действие радиоактивных изотопов на организм зависит от количества радиоактивного вещества, типа и энергии излучения, периода полураспада, физико-химических свойств, путей введения или проникновения в организм. Радиоактивные изотопы могут накапливаться в определённых органах (тканях) или равномерно распределяться по всему организму. Присутствие радиоактивного элемента в том или ином органе легко установить по интенсивности излучения с помощью счетчика (радиометра). Из организма эти препараты выводятся постепенно через желудочно-кишечный тракт (до 90%) или через почки до (10%), значительно реже — через слизистую оболочку рта, кожу, потовые и молочные железы. Эти свойства послужили основой для применения радиоактивных изотопов, обладающих бета- и альфа-излучением, в качестве диагностических (болезни сердечно-сосудистой системы, почек, печени и др.) и лечебных средств (злокачественные образования).
Единицы измерения и константы. Единицей измерения радиоактивности в единицах СИ является беккерель (Бк). 1 Бк равен одному распаду в секунду. В ГФ XI использованы единицы: милликюри (мкюри — мКи), составляющая 0,001 Ки, и микрокюри (мккюри — мкКи) - 0,000001 Ки; 1 Ки=3,71010 Бк; 1 Бк-2,7031011 Ки; 1 мКи=37 МБк (мегабеккерель); 1 МБк=106 Бк.
Единицей измерения энергии ионизирующих излучений в единицах СИ является джоуль (Дж). Энергию радиоактивного излучения отдельных частиц обычно измеряют в мегаэлектронвольтах (МэВ); 1 МэВ-1,6-10-13 Дж=0,16 пДж.
Для оценки качества радиофармацевтических препаратов устанавливают их подлинность и измеряют активность. С этой целью используют следующие параметры и константы: период полураспада; удельную активность — отношение активности радионуклида в препарате к массе препарата или к массе элемента; объемную активность — отношение активности радионуклида в препарате к объему препарата.
С помощью радионуклидного анализа проверяют радионуклидную чистоту — отношение активности основного радионуклида к общей активности препарата (%) и радиохимическую чистоту — отношение активности радионуклида в основном химическом веществе препарата к общей активности радионуклида в этом препарате (%). Устанавливают также наличие нуклидных примесей — примесей других радионуклидов как того же, так и других элементов (%) и радиохимических примесей — примесей других химических соединений, содержащих тот же радионуклид, что и основное вещество (%).
Особенности стандартизации радиоактивных препаратов. Особенности качественной и количественной оценки радиоактивных препаратов заключаются в использовании не только химических и физико-химических методов, но и радиометрического анализа. Расчет содержания радиоактивных элементов весьма сложен. Поэтому для качественного и количественного анализов радиофармацевтических препаратов используют сравнительный способ расчета активности испытуемого препарата и образца источника излучения (эталона) в идентичных условиях. Так определяют удельную и относительную активности по сравнению с эталоном.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42
