Фармакокінетика

Погано абсорбується в ШКТ, в незміненому вигляді не визначається в плазмі крові, оскільки швидко перетворюється в печінці на первинний метаболіт албендазолу сульфоксид, що також володіє антигельмінтною активністю. Біодоступність при пероральному введенні низька. Прийом жирної їжі підвищує всмоктування і Cmax (у 5 разів). Cmax албендазола сульфоксида досягається через 2–5 годин, на 70% зв’язується з білками плазми, проникає в значимих кількостях в жовч, печінку, цереброспінальну рідину, сечу, стінку і рідини цист гельмінтів. Албендазола сульфоксид в печінці перетворюється на албендазола сульфон (вторинний метаболіт) і інші окислені продукти. Т1/2 албендазола сульфоксида 8–12 годин. Елімінується у вигляді різних метаболітов з сечею. При порушенні функції нирок кліренс метаболітов не змінюється. На тлі ураження печінки біодоступність підвищується, Cmax албендазола сульфоксида збільшується в 2 рази, Т1/2 подовжується. Індукує цитохром P450 в клітках печінки людини.

Застосування

Нейроцистицеркоз, викликаний личинковою формою свинячого ціп'яка (Taenia solium); ехінококоз печінки, легенів, очеревини, викликаний личинковою формою собачого стьожкового черва (Echinococcus granulosus), стронгілоїдоз.

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до інших похідних бензімідазолу), патологія сітківки ока, вагітність.

Побічні дії

Порушення функції печінки із зміною функціональних печінкових тестів (слабке або помірне підвищення рівня трансаміназ), пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія), підвищення температури тіла, біль в області живота, нудота, блювота, головний біль, запаморочення, менінгеальні симптоми, гостра ниркова недостатність, алопеція, висип, свербіння і ін. алергічні реакції.

Взаємодія

Дексаметазон і циметидин збільшують концентрацію албендазола сульфоксида в крові.

Передозування

Лікування: симптоматичне, промивання шлунку, активоване вугілля.

Спосіб застосування і дози

Всередину, під час їди. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від виду гельмінта і маси тіла хворого; нейроцистицеркоз і ехінококоз: хворим з масою тіла 60 кг і більше 400 міліграма 2 рази на добу, менше 60 кг 15 мг/кг/добу в 2 прийоми; максимальна добова доза 800 міліграм; курс лікування: при нейроцистицеркозі 8–30 днів, при ехінококозі 3 цикли по 28 днів з 14 денною перервою між циклами.

Запобіжні засоби

З обережністю використовують при порушеннях печінки (до і під час лікування регулярно контролюють її функції), грудному вигодовуванні. Рекомендується моніторинг клітинного складу крові; при виникненні лейкопенії припиняють терапію. У жінок дітородного віку перед початком лікування проводять тест на відсутність вагітності. Під час терапії обов'язкова надійна контрацепція.

Рік останнього коректування

1999

Ефективність використання широкоспектрального препарату альбендазол

Альбендазол відноситься до групи карбаматбензімідазолів. З цієї групи з'єднань синтезований такий широко відомий препарат, як мебендазол, що випускається також під назвою вермокс. Проте Альбендазол значно перевершує мебендазол як по ефективності, так і по широті спектру дії.

Альбендазол ефективний відносно більшості кишкових нематодозів, а також ларвальних (личинкових форм) цестодозів. Мабуть, на сьогодні немає жодного протипаразитарного препарату з таким широким спектром дії.

Переносимість Альбендазола вивчалася на експериментальних тваринах. Встановлено, що препарат в дозах 25 міліграм/кг маси тіла і вище пригнічує лейкопоез, викликаючи ембріотоксичну і тератогенну активність без порушень в постнатальному періоді. Репродуктивна здатність самців не порушується, не виявлено і морфологічних змін сім’янників. Не виявлено токсичного впливу Альбендазола на інші органи і системи. Проте при тривалому застосуванні високих доз препарату розвивається жирова дистрофія гепатоцитів. Встановлено, що препарат не володіє мутагенним ефектом. На основі експериментальних даних встановлена можливість розвитку алергічних реакцій у людини при тривалому застосуванні високих доз Альбендазола. Кумуляція помірно виражена.

Альбендазол тривало всмоктується (9,4 години). Час утримування препарату в організмі – 17,3 години.

У експерименті була встановлена ефективність Альбендазола відносно більшості кишкових і тканинних нематод і тканинних цестод. Лікувальні дози препарату були багато нижчі за токсичні дози. Це дозволило рекомендувати його для практичного застосування. Численні клінічні випробування підтвердили високу ефективність і хорошу переносимість Альбендазола.

Слід пам'ятати, що перед призначенням Альбендазола, як і будь-якого іншого протигельмінтного препарату, слід ретельно прибрати приміщення, вимити дитячі іграшки, перед сном і після сну прийняти душ і змінити нижню білизну. Постільна білизна доцільна в дні лікування і декілька днів після прийому препарату пропрасовувати гарячою праскою.

Лікування кишкових нематодозів

Кишкові нематодози представлені великою групою гельмінтів, виведення яких має свої особливості, обумовлені особливостями біології паразитів і циклу їх розвитку. Розглянемо найбільш поширені з них.

Аскаридоз.

Збудник – круглий гельмінт Ascaris lumbricoides, паразитуючий в тонкому кишечнику людини. Труднощі лікування цього гельмінтозу пов'язані з тим, що паразит здійснює досить складний цикл розвитку в організмі людини, що включає міграцію личинок гельмінта по організму. Більшість препаратів, вживаних для лікування аскаридозу, ефективно тільки відносно кишкової стадії цього гельмінтозу. Альбендазол ефективний відносно всіх стадій розвитку паразита.

Альбендазол призначають в дозі 400 міліграм в добу одноразово або в 2 прийоми після їжі. Спеціальної підготовки і дієти не вимагається. Ефективність складає 95–100%.

Тріхоцефалез (волосоголовець).

Збудник Trichocephalus trichiurus – круглий гельмінт, паразитуючий в товстому кишечнику людини переважно з області сліпої кишки.

Аьлбендазол – найбільш ефективний препарат для лікування трихоцефальозу. Препарат призначають в дозі 400 міліграм в добу одноразово після їжі. Спеціальної підготовки і дієти не вимагається. Ефективність досягає 90%. У окремих випадках потрібний повторний курс лікування.

Ентеробіоз (гострики).

Збудник – круглий паразит Enterobius vermicularis. Паразитує у людини в нижніх відділах тонкого і верхніх відділах товстого кишечника.

Альбендазол є прекрасним препаратом для лікування від гостриків. Достатньо призначення препарату в дозі 5 міліграм/кг маси тіла одноразово. Ні підготовки, ні дієти не вимагається. Через 14 днів слід повторити курс лікування в тій же дозі і в тому ж режимі. Ефективність складає 100%.

Стронгілоїдоз (кишкова вугриця).

Збудник – круглий гельмінт Strongiloides strcoralis, паразитуючий в тонкому кишечнику людини. Захворювання поширене в регіонах з теплим і вологим кліматом. Зараження відбувається при контакті з грунтом: при роботі в городі, ходьбі босоніж по землі, на пляжі. У організмі личинки мігрують по кровоносних і лімфатичних судинах, потім осідають у верхньому відділі тонкого кишечника і зростають до дорослих особин. Дорослі гельмінти відкладають яйця, з яких в кишечнику вилуплюються личинки. Ці личинки можуть мігрувати по організму, викликаючи різноманітні симптоми алергії. Якщо у хворого різко порушений імунітет, міграція стронгилід може затягнутися на довгий час, число мігруючих личинок при цьому зростає. Все це може викликати важкі порушення багатьох органів і систем.

Особливо важко стронгілоїдоз протікає у хворих СНІДом, а також у осіб тих, що тривало приймають імунодепресанти. У цих випадках від поширеного стронгілоїдозу можливі летальні результати.

Лікування стронгілоїдозу – важке завдання. З появою Альбендазола ситуація змінилася. Ефективність препарат для лікування стронгілоїдозу. Ефективність складає 91 –100%.

Підготовки і дієти при призначенні Альбендазола не вимагається. Препарат призначають в дозі 10 міліграм/кг маси тіла одноразово протягом 3 днів. Через тиждень рекомендується провести повторний цикл лікування в тих же дозах.

Анкілостомідози (кривоголовки).

Збудниками цього захворювання є круглі гельмінти Ancуlostoma duodenale і Necator americanus. Гельмінти паразитують в дванадцятипалій кишці і верхньому відділі тонких кишок. Зараження відбувається через шкіру, рідше через рот при проковтуванні личинок. При цих інвазіях розвивається залізодефіцитна анемія.

Альбендазол високо ефективний для лікування анкілостомідозів. Дози препарату ті ж, що і при лікуванні стронгілоїдозу. При одноденному лікуванні ефективність складає 85%, а при подовженні курсу до 2–3 днів вона підвищується.

Лікування тканинних нематодозів

Трихіноз.

Трихіноз відомий з глибокої старовини і є один з найбільш важких гельмінтозів людини. Зараження відбувається при споживанні інвазованого личинками трихінел м'яса, частіше за все, свинину.

При перетравленні м'яса личинки попадають в шлунок, потім з їжею потрапляють в тонкий кишечник, де зростають до дорослих особин, від яких з'являються личинки. Личинки здійснюють міграцію по всіх органах, але остаточно осідають в поперечносмугастій мускулатурі, де згущуються в спіраль, одягаються капсулою, в якій відкладаються солі кальцію. Така личинка залишиться в м'язах на багато років.

В період міграції личинки підростають, кілька разів змінюють свою оболонку. Мігруючі трихінели дуже алергенні. При масивній інвазії розвиваються важкі ураження легенів, серця, головного мозку імунологічної природи. При інтенсивній інвазії і відсутності своєчасного лікування захворювання нерідко закінчується летально. Личинки надзвичайно стійкі до високих температур, тому звичайні способи кулінарної обробки не викликають загибелі трихінел.

Доки паразит знаходиться в тонкому кишечнику (кишкова фаза) ефективні практично будь-які протинематозні препарати. Але на міграційній і м'язовій фазах більшість препаратів мало ефективні або зовсім неефективні. Альбендазол ефективний відносно всіх стадій трихінел.

Стандартних схем лікування трихінозу не існує. Лікування проводиться індивідуально з урахуванням термінів інвазії, клінічних її проявів, а також тяжкості стану хворого.

Альбендазол призначають в дозі 10 міліграм/кг маси тіла на добу (середнє дозування 800 міліграм в добу) в 2 прийоми після їжі протягом 7 – 10 днів. При важкій інвазії і органних ураженнях (міокардит, менінгоенцефаліт) призначаються також глюкокортикостероїди і симптоматичні засоби.

Ефективність лікування оцінюється за клінічними, лабораторними і інструментальними показниками (нормалізація температури, припинення м'язових болів, зникнення набряків, нормалізація електрокардіограми, зникнення фізикальних і рентгенологічних ознак ураження легенів, регресія неврологічної симптоматики, зниження еозинофілії крові і ін.).

Токсокароз.

Це один з найбільш важкодіагностованих гельмінтозів людини. Збудник – Toxocara canis, паразит собак. Зараження людини походить від собак через рот при попаданні яєць токсокар з частинками грунту, забрудненого фекаліями інвазованих токсокарами собак. Для токсокари людина є випадковим (нетиповим) господарем. У людини гельмінт паразитує тільки в личинковій стадії, осідаючи в тканинах багатьох органів, де залишаються багато років періодично відновлюючи міграцію.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11