Проведені клінічні дослідження в інституті неврології, психіатрії і наркології АМН України за програмою Фармакологічного Комітету МОЗ України зареєстрували становлення терапевтичних ремісій у хворих алкоголізмом не менше, ніж у 78% випадків.
За досягнуті успіхи в розвитку наркології на Україні Собетов Б.Г. в 1994 році обраний академіком і президентом Української асоціації з проблем наркоманії та алкоголізму, а в 1999 році нагороджений Ювілейною медаллю "В пам'ять о народном враче СССР А.Р. Довженко".
В останнє десятиріччя в усьому світі знову з’явився інтерес до препаратів групи дисульфіраму. І тільки через 10 років поспіль в США Єльським університетом були опубліковані роботи про можливість застосування дисульфіраму в терапії багатьох видів залежностей [14, 35].
Журнал "Jama" повідомив про те, що один із метаболітів дисульфіраму виявляє стимулюючу дію на імунну систему в людей, інфікованих ВІЛ з різними формами СНІДу, а також покращує загальний стан пацієнтів і дані імунологічних тестів [67].
А в серпні 2001 року на телеканалі "Інтер" українського телебачення був показаний сюжет про лікування наркоманії препаратом "Тетлонг-250" [16, 32].
Спеціалісти стверджують, що в світовій практиці аналогій цьому засобу не існує. Ось що говорить сам Борис Собетов, академік, автор препарату: "…Зараз виникає запитання, а що ж робити з психологічною залежністю, оскільки це найстрашніша проблема, яка найбільше турбує пацієнтів протягом найдовшого часу. Коли ми говоримо про зняття психологічної залежності, ми повинні сказати, що після усунення гострих явищ виникає так званий постабстинентний синдром, який включає в себе ряд ознак, що вказують на те, як хворому ще погано. Це - безсоння, відсутність апетиту, поганий настрій, це - аффективні розлади, що призводять до конфліктів, а останні до того, що хворий зривається і знову повертається до вживання наркотиків. Наш препарат, який ми створили, в 1985 році пройшов апробацію як антиалкогольний препарат. Ми вперше в світі виявили унікальні властивості "Тетлонгу-250", а саме: зменшувати, а часто і блокувати пам’ять про наркотики. В 1992 році один наркоман дуже наполегливо попросив ввести йому цей препарат. Ми його запитали: "А чому ви просите використати цей препарат при наркоманії?" Він просто відповів: "Борис Георгиевич, если он помогает алкоголикам снять желания, мысли, то почему он не может помочь нам?" З цього моменту були виявлені нові властивості "Тетлонгу-250" - зменшення постабстинентного синдрому і психологічної залежності в наркоманії…"
Коментарі Бориса Семеновича Зіменковського - ректора Львівського державного медичного університету ім. Данила Галицького: "…Мене здивувало те, що коли вперше до мене звернулись понад 10 років тому, "Тетлонг" запропонував доцент кафедри психіатрії. Лікар за освітою, не фармхімік, не хімік, причому приніс таку цікаву ідею, таке "ноу-хау". Несподівано, хоч ці властивості і кидались в очі, але саме він це замітив…"
Коментарі Олександра Фільца, завідувача кафедри психіатрії і психотерапії ЛДМУ ім. Данила Галицького: "…Цей препарат на мій погляд, і, виходячи з мого практичного досвіду, є дуже цікавим збалансованим препаратом, який дає можливість фармакологічно знизити рівень психологічної залежності, механізм якої не цілком відомий, хоча гіпотези у нас є…" При застосуванні препарату ми вже через 10-15 хвилин спостерігаємо, що хворі самі починають говорити про зміну стану і бачимо, що в них дійсно змінюється вираз обличчя, в них з’являються позитивні емоції, і що саме головне, що вони говорять одне і те ж: "мені стало краще, я відчуваю, що зник потяг, я відчуваю, що в мене покращився настрій і зник "кисляк". "Я сразу почувствовал частичное ободрение. Потом я выспался нормально, полностью. Был нормальный сон, которого мне так не хватало". "Это лекарство… Я сейчас живу, одним словом - живу. Полноценной жизнью и мысли о наркотиках меня больше не беспокоят. Они просто-напросто не приходят в голову". "Все изменилось. По-моему, я заново родился, я заулыбался, мне снова захотелось жить".
…Завдяки цьому унікальному препарату - ці люди змогли розпрощатися з наркотиками. Це дає багатьом надії, хто до того став рабом найважчої, і, як ми бачимо, цілком виліковної хвороби [3].
„Тетлонг-250” - це є „Розчин тетураму 25% для ін‘єкцій".
Латинська і фармакопейна назва препарату: “Solutio Teturami 25% pro injеctionibus" (“Tetlong-250”)
Його склад:
Тетураму (ФС 42-1294-70) - 250,0 г
Димексиду (ФС 42-1166-81) - до 1 л
Хімічна формула:
С2Н5
N-C
S
Me
C-N
Брутто-форму: С11Н20N2S4
Хімічна назва: [біс- (діетилтіокарбамініл) - дисульфід].
Тетурам (далі в тексті - дисульфірам) в хімічному відношенні є тетраетилтіурамдисульфідом.
Цю сполуку можна розглядати як похідне дитіокарбамінової кислоти H2NCSSH.
Одержання: дисульфірам добувають конденсацією діетиламіну з сірковуглецем:
2 (C2H5) 2NH+CS2→ (C2H5) 2NCSS- (C2H5) 2N+H2
Добуту діетиламінову сіль N, N - діетилдитіокарбамінової кислоти очищають сублімацією і далі оксидують йодом:
2 [ (C2H5) 2NCSS- (C2H5) 2N+H2] +2I2→ (C2H5) 2NCSSSSCN (C2H5) 2+2 [ (C2H5) 2N · HI]
Оксидацію можна також проводити при електролізі (на аноді).
Властивості: білий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, лугах та HCl. Легко розчиняється в теплому спирті, хлороформі, ефірі. Топиться при температурі +70-710С.
„Тетлонг-250” - рідина світложовтого кольоу з слабким специфічним запахом; виготовляється окремими партіями Львівським фармоб‘єднанням „Галичфарм” у вигляді ампул по 1 мл.
Розчин тетураму 25% для ін‘єкцій призначений для внутрішньом‘язевого введення як депонована лікарська форма при лікуванні алкоголізму і наркоманій замість імплантаційних таблеток „Еспераль", „Радотер” і ін.
Основною діючою речовиною „Тетлонг-250” є тетурам (дисульфірам, антабус, аверсан, алкофобін, контрапост, протенал, еспенал і ін) [6, 49].
При сплавлянні дисульфіраму з КОН виділяється діетиламін із сильним запахом, що нагадує аміак. Якщо цей сплав розчинити у воді і додати кілька крапель розчину ацетату свинцю, випадає чорний осад ацетату свинцю РbS.
До 0,2 мл „Тетлонгу-250" додають 1 мл 10% розчину Na2SO3, 2 мл 10% розчину NH4OH і кілька крапель розчину CuSO4 → випадає об‘ємний коричневий осад мідної солі діетилдитіокарбамінатної кислоти (реакція на дисульфірам).
До 0,2 мл препарату в фарфоровій чашці додають по краплях бромну воду до стійкого жовтого забарвлення, підкислюють 3-ма краплями розведеної HCl і нагрівають на водному огрівнику до знебарвлення. Охолоджують і фільтрують. До фільтрату додають 5 крапель розчину BaCl2. Випадає білий осад (реакція на дисульфірам). Димексид такої реакції не дає.
До 0,2 мл препарату (в сухій пробірці) додають 0,5 мл ацетангідриду, і 1 мл 0,2 мл суміші льодової ацетатної кислоти з ацетилхлоридом (1:
1). Після охолодження розчину до кімнатної температури додають 0,5 мл розчину NaNO2, - виникає яскраве малиново-червоне забарвлення (реакція на димексид).
"Тетлонг-250" - новий протиалкогольний і протинаркотичний ін’єкційний препарат пролонгованоі дії, що не має аналогів в світовій лікарській практиці, являє собою 25% розчин дисульфіраму в 100% димексиді []. Випускається обмеженими партіями Львівським фармоб’єднанням "Галичфарм" у вигляді ампул по 1 мл №10, в яких міститься по 0,25 г/мл дисульфіраму.
Розчинна форма, при дом’язевому введенні, попадаючи в водне середовище м’язу, випадає у вигляді мільйонів ультрамікрокристалів величиною від 5 до 200 мікрон і цим забезпечує депо з багатомісячною пролонгованою дією препарату. В протилежність відомому прототипу "Абрефід", що являє собою 7% розчин дисульфіраму в кісточковій олії і не дозволяє створити депо препарату в організмі хворого, "Тетлонг-250" не має жодного з його недоліків.
Відомий і запатентований видозмінений лікарський засіб пролонгованої [] і посиленої дії являє 12,5% розчин дисульфіраму в 100% паральдегіді. Поєднання одночасної дії обох препаратів - дисульфіраму і паральдегіду забезпечує також стійкий додатковий снотворний і протисудомний ефект.
Обидва препарати зареєстровані в Україні: в 1997 році - "Тетлонг-250", як протиалкогольний препарат, та в 2004 році, як протинаркотичний і протиалкогольний препарат.
Створені лікарські засоби успішно використовуються для лікування алкоголізму в усіх формах і стадіях захворювання, особливо в поєднанні його з наркоманією.
Фармакологічна дія обох препаратів забезпечується наявністю в них дисульфіраму - ефективного засобу, що впливає на метаболізм алкоголю в організмі, перериваючи його на стадії утворення та накопичення ацетальдегіду, який при порушенні хворих режиму тверезості викликає важкі сомато-вегетативні розлади, що можуть призвести до калапсу. Депонована лікарська форма обох препаратів виявляє особливо високу ефективність при лікуванні хворих наркоманією в поєднанні з алкоголізмом, виявляючи навіть імуностимулюючу дію в осіб, інфікованих ВІЛ.
Недоліки застосування традиційних лікарських форм дисульфіраму - еспераль-імплант, тетурам, антабус:
еспераль-імплант необхідно вводити хірургічним шляхом багаторазово (1 раз на 6-8 місяців) [39] ;
часто спостерігаються алергічні реакції, реакції відторгнення імплантованого препарату;
період тимчасової непрацездатності після операції - 7-10 днів;
хворі у 100% випадків відмовляються від повторних імплантацій "еспералю";
імплантований "еспераль" незначно впливає на патологічний потяг до алкоголю і наркотиків;
при оральному прийомі дисульфіраму у вигляді таблеток тривале його застосування є неможливе;
пацієнти в період ремісії відмовляються від тривалого застосування таблеток тетураму;
випльовують таблетки або ховають їх за щоку;
викликають штучну рвоту з метою видалення препарату з шлунку;
довготривале вживання дисульфіраму в дозі більше 200 мг на добу викликає гепато - і нейротоксичну дію.
Переваги ін’єкційних пролонгів дисульфіраму:
використовуючи сучасні біотехнології і "ноу-хау" вдалось створити пролонгований висококонцентрований 25% ін’єкційний розчин дисульфіраму політропної дії, що дозволяє створити оптимальні умови для його розсмоктування із депо м’язевих тканин організму;
ін’єкційний пролонг дисульфіраму знижує рівень патологічного потягу до психоактивних речовин (алкоголю, наркотиків);
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7
