1. зовнішнім виглядом піни,
2. типом видавання її з контейнера
- плавний,
- переривчастий,
- гучний,
3. стабільністю і часом життя,
4. пружними властивостями піни,
5. висиханням у відсотках у часі,
6. її змочувальними властивостями,
7. щільністю,
8. в'язкістю,
9. дисперсністю.
Піни поділяються на три класи:
1. водні,
2. водно-спиртові,
3. неводні піни, що містять органічну рідину типу гліколей або мінерального масла.
З огляду на різноманітні терапевтичні й фізико-хімічні властивості лікарських речовин, необхідно мати цілий набір різних основ і ПАР для створення найбільш раціональної рецептури пінних препаратів.
Водні піни становлять найбільшу групу препаратів, що знаходяться в контейнерах під тиском. Вони складаються з водної фази, ПАР і пропеленту. При видачі рідкий пропелент бурхливо скипає та утворює піну.
Концентрація пропеленту у водних пінах залежить від його типу. Найчастіше застосовують:
- хладон-114,
- хладон-12,
- їх суміші (40 : 60),
- рідше — хладони-142, -152.
Хладон-11 у водних системах не застосовується у зв'язку з його легкою гідролізованістю в присутності води.
Клас водно-спиртових пін — це система, що складається з води, спирту етилового, піноутворювача і пропеленту в таких співвідношеннях, в яких вони взаєморозчинні.
Під час приготування водно-спиртових пін піноутворювач повинен бути частково розчинним у системі вода—спирт і повністю у системі вода—спирт—пропелент.
Клас неводних пін дозволяє вводити до складу інґредієнти, чутливі до вологи. Властивості їх можна змінювати залежно від типу і концентрації ПАР, пропеленту й неводної фази.
У неводних пінах фазою служать мінеральні масла або рослинні олії, гліколі та ін. Такі піни дрібнопористі, щільні, більш однорідні за розміром бульбашок газу, у деяких випадках вони наближаються до кремів.
Суміш пропеленту та олії (масла) значно впливає на тиск усередині контейнера, знижуючи його, тому для забезпечення повної евакуації вмісту, добір пропеленту відіграє вирішальну роль.
Це гетерогенні дисперсні системи, що характеризуються присутністю, нерозчинної в рідкому концентраті, твердої фази.
У суспензіях, що знаходяться під тиском, пропелент може бути включений у дисперсну фазу або в дисперсійне середовище. У будь- якому разі діюча речовина диспергована в нелеткому розчиннику.
Основними чинниками, що впливають на якість лікарських засобів-суспензій, є:
1. фізико-хімічні властивості речовин, що входять до складу;
2. співвідношення між компонентами наповнювача;
3. конструктивні особливості упаковки;
4. температурні умови експлуатації контейнерів.
У суспензії, як правило, вводять речовини інертні в хімічному відношенні, що зводить до мінімуму процеси взаємодії і підвищує стійкість при зберіганні. Деякі суспензії можуть зберігатися тривалий час і не поступаються тривалості зберігання активної речовини в сухому вигляді.
Як переваги препаратів у вигляді суспензій, що знаходяться під тиском, можна виділити такі:
1. можливість використання речовин як розчинних, так і нерозчинних у цьому середовищі;
2. виражений пролонгований ефект;
3. регулювання дії зміною розміру частинок.
Основна вада лікарських засобів-суспензій, що знаходяться під тиском,— термодинамічна нестійкість, що є їх природним станом.
Згодом усі суспензії розшаровуються, тому головними харак теристиками цих систем є дисперсність і наявність агрегативної і кінетичної (седиментаційної) стійкості.
На стабільність суспензій також впливають густина та в'язкість рідкої фази.
Для підвищення агрегативної й кінетичної стійкості суспензій застосовуються різні технологічні прийоми та методи.
Найбільш ефективним способом стабілізації суспензій є зниження поверхневого натягу на межі утворюючих суспензію фаз додаванням поверхнево-активних речовин. У якості таких речовин додають спирти жирного ряду, деякі естери, що перешкоджають злипанню частинок і змазуванню одночасно клапанної системи. Застосовують іноді й співрозчинники для пропеленту (мінеральні масла, неіоногенні ПАР, гліколі).
У лікарські засоби-суспензії, що знаходяться під тиском, уводять речовини, як правило, полярні, суспендовані в хладонах, що можуть утворювати агрегати.
На агрегацію частинок впливає також і матеріал упаковки. Найменше агрегування частинок відбувається в металевих контейнерах, найбільше — у скляних.
Для аерозольних суспензій розмір частинок не має перевищувати 40 — 50 мкм, а для інгаляційних — найкращий ефект отриманий при розмірі частинок 5 — 10 мкм. При цьому концентрація порошку складає не більше 10 %. Порошок не повинен бути гідрофобним, тому що з часом частинки його збільшуватимуться в розмірах.
Виробництво контейнерів має бути зосереджене на одному спеціалізованому підприємстві, на якому виготовляються і клапанно-розпилювальні системи; виконується підготовка пропелентів або їх сумішей, концентратів; проводиться заповнення контейнерів і контроль їх якості (рис. 5).
Рис. 5. Схема виробництва лікарських засобів, що знаходяться під тиском
Виробництво алюмінієвих моноблочних контейнерів здійснюється їх формуванням із плоских заготовок на пресах ударного типу, а формування горловини проводиться на спеціальних багатошпиндельних конусоподібних автоматах. При цьому виконується 12—14 і більше операцій залежно від діаметра контейнера.
Виготовлення скляних контейнерів проводиться з нейтрального боросилікатного скла на автоматичних високопродуктивних склоформувальних машинах.
Процес їх виробництва пов'язаний із подвійним випалюванням у горизонтальних печах із температурним максимумом 640 — 650 °С для усунення або ослаблення залишкових внутрішніх напруг скла.
Після формування вони покриваються поліетиленовим або полівінілхлоридним захисним покриттям.
Пластмасові контейнери виготовляють методом вакуум-формовки (моноблочні) або литтям під тиском (дводетальні) на формувальних або ливарних машинах.
Клапанно-розпилювальні системи виготовляють на заводах з переробки пластмас.
Виробництво хладонів (пропелентів) організовано на хімічних підприємствах; на фармацевтичні вони надходять у великих кількостях у спеціальних ємкостях.
Приготування сумішей зріджених пропелентів і подача їх на лінію наповнення є складними і специфічними операціями для виробництва, що вимагають особливих умов і обладнання, яке працює під тиском.
На сьогодні існує чотири методи заповнення контейнерів про- пелентами:
1. наповнення під тиском;
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9
