ПРИМЕНЕНИЕ: Тиамина бромид в связи с его большей относительной молекулярной массой (435, 2) применяют в несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (отн. М. м. 337,27). Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1-3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3-8 лет - по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет - по 10 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы. В/м взрослым – по 0,03-0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям - по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс - 10-30 инъекций.
Тиамина бромида таблетки (Tabulettae Thiamini bromidi).
Тиамина бромида раствор для инъекций (Solutio Thiamini bromidi pro injectionibus).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции - отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
Тиамина хлорид
Thiamini chloridum
4-Метил-5-β-оксиэтил-Ν-(2'-метил-4'-амино-5'-метил-пиримидил)-тиазолий-хлорида гидрохлорид
М.м. 337,27
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства.
Тиамина хлорид (Тhiаmini chloridum) белый кристаллический порошок.
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие.
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
ПРИМЕНЕНИЕ: гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм— нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине— беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции— отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
ПРИМЕНЕНИЕ: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5мг через день; 3–8 лет— по 5мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет— по 10мг 1–3 раза в день. Курс лечения— обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым— по 0,02–0,05г тиамина хлорида (1мл 2,5% или 5% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям— по 0,0125г тиамина хлорида (0,5мл 2,5% раствора). Курс— 10–30 инъекций. Тиамин (Thiaminum) Тиамина хлорид (Thiamini chloridum).
Тиамина хлорида раствор для инъекций 5% (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus 5%).
Тиамина хлорид-УВИ (Thiamini chloridum-UVI).
Тиамина гидрохлорид (Thiamin hydrochloride).
Тиамина хлорида раствор для инъекций (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus).
Тиамина хлорид-рулин (Thiamine chloride-rulin).
Тиамина хлорида таблетки, покрытые оболочкой, 0,1 г (Tabulettae Thiamini chloridi obductae 0,1 g).
Не безразлично для проявления витаминной активности витамина B1 и тиазоловое кольцо. В ряде случаев при замене его на другие гетероциклические системы получаются соединения, парализующие действие витамина В).
Так, антагонистами (антивитаминами) витамина B1 являются: имидазоловый аналог (V), 2'-н-бутилпиримидиновый аналог (VI) и еще более сильным антагонистом его является пиридиновый аналог (VII).
В последние годы стал известен и другой синтетический антагонист витамина B1 — 2-трифторметилтиамин:
Установлено, что этот ингибитор обладает способностью подавлять развитие лейкемии.
Для организма важное значение имеют эфиры тиамина с фосфорными кислотами. Тиамин, поступая с пищей, всасывается из кишечника через кровь в ткани и там подвергается фосфорилированию. Образующийся тиаминдифосфат (ТДФ) или кокарбоксилаза является биологическим катализатором, участвующим в декарбоксилировании пировиноградной кислоты, которая, являясь продуктом углеводного обмена, оказывает токсическое действие на нервные клетки, вызывая полиневрит.
Кокарбоксилаза совместно с протеином и магнием входит в состав карбоксилазы и некоторых других ферментных систем, необходимых для организма.
В настоящее время кокарбоксилаза получена синтетически и применяется в качестве лекарственного препарата.
Кокарбоксилаза
Cocarboxylase
Гидрохлорид дифосфатного эфира тиамина.
Синонимы: Cocarboxylasum (Кокарбоксилаза, син. Котиамин, Тиаминпирофосфат, Beralase, B-Neuran, Cocarbil, Cocarboxyl, Cocarboxylase, Coenzyme B, Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase и др.).
ПРМИМЕНЕНИЕ: метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных - перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.
ПРИСМЕНЕНИЕ: В/м или в/в (струйно или капельно), взрослым при заболеваниях сердца 0,05-0,1 г/сут. Курс лечения 15-30 дней. При сахарном диабете - в/в 0,1-1,0 г/сут (без прекращения обычной противодиабетической терапии) в течение 5-10 дней; при острой почечной или печеночной недостаточности, интоксикациях, ожогах - в/в (струйно) 0,05-0,15 г 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 400 мл 5% раствора глюкозы) по 0,1-0,3 г/сут; при периферических невритах и рассеянном склерозе - в/м 0,05-0,1 г/сут в течение 1-1,5 мес. Детям 0,025-0,05 г/сут в течение от 3-7 до 15 дней. Новорожденным назначают сублингвально.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Кокарбоксилаза применяется преимущественно в составе комплексной терапии.
Торговые названия препаратов с действующим веществом Кокарбоксилаза (Cocarboxylase).
Кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum). Кокарбоксилазы гидрохлорид для инъекций 0,05 г.
(Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus 0,05 g).
Кокарбоксилаза-Ферейн (Cocarboxylase-Ferein).
Кокарбоксилазы гидрохлорид для инъекций (Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus).
4. Лекарственные средства, производные пиримидина
Пиримидин — составная часть структуры молекул синтетических и биологически активных природных лекарственных веществ (алкалоидов, витаминов). Он представляет собой шестичленный гетероцикл с двумя атомами азота (в положении 1 и 3):
4.1 Лекарственные средства, обладающие противомикробным действием
Пипемидин
(РІРЕМІРІN)
8-зтил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)-пиридо-[2,3-d]-пиримидин-6-карбоновая кислота, тригидрат
ACIDUM PIPEMIDICUM
Концерн Стирол
СОСТАВ Й ФОРМА ВЬІПУСКА:
табл. 0,2 г контури, ячейк. уп., № 12
габл. 0,2гконтури, ячейк. уп., №24
Пипемидовая кислота 0,2г
Прочие ингредиеиты: лактоза, крахмал картофельньй, повидон низкомолекулярнуй медицинский, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
1 таблетка содержит кислоти пипемидовой тригидрата в пересчете на кислоту пипемидовую — 0.2 г
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пипемидовая кислота(8-зтил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)-пиридо-[2,3-d]-пиримидин-6-карбоновая кислота, тригидрат) оказывает бактерицидное действие. Активна в отношении большинства как фамотрицательных, так и фам-положительных микроорганизмов, втом числе Staphyllococcus aureus и представителей энтерококков и стрептококков. Перекрестная устой-чивость к пипемидовой кислоте и антибиотикам не отмечена, наобо-рот, микроорганизмы, резистентные к антибиотикам, могут быть чувс-вительными к пипемидовой кислоте.
После приема внутрь пипемидовая кислота быстро и полностью усваевается. Из организма выводится с мочой в активной форме в те-чение 12 ч более 70% принятой дозы, что создает в моче концентрации препарата, во много раз превышающие МПК для основных возбудите-лей инфекционно-воспалительных заболеваний мочєвых путей.
ПОКАЗАННЯ: острые и хронические инфекции органов мочеполо-вой системы, вызванныє чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит.
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Взрослым на-значают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней, в случае необходимости курс лечения можно продлить. В отдельных случаях разовую дозу можно повысить до 600 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препара-ту, выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креа-тинина менее 10 мл/мин). Не рекомендуют назначать Пипемидин де-тям в возрасте до 14 лет, а также в І й III триместр беременности и пе-риод кормления грудью.
ПОБОЧНЬІЕ ЭФФЕКТЬІ: возможны побочные явлення со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), кожная сыпь, фотосенсибилизация.
ОСОБЬІЕ УКАЗАНИЯ: активносгь препарата усиливается при ощелачивании мочи. Во время лечения необходимо обеспечивать нормальный диурез. Следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. Пипемидин не влияет на способность управлять автотранспортными средствами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пипемидовая кислота ингибирует цитохром Р450. При одновременном применении с Пипемидином замедляется метаболизм кофейна й теофиллина, что приводит к повышєнию их кон-центрации в плазме крови.
4.2 Лекарственные средства, обладающие антигельминтной активностью
Пирантел
PYRANTELUM
E – 1,4,5,6-тетрагидро-1-метил-2-(2-(2-тиеиил)винил)пиримидин.
М m = 336,43 Да. Точка плавлення = 178.5 0С. log Р (октанол-вода) = 3.14.
Форма випуска: таблетки, таблетки п/о, суспензия для внутреннего применения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пирантел - антигельминтное сред-ство, зффективное при инвазиях острицами (Enterobius vermicularis), аскаридами (Ascaris lumbricoides), анкилостомами (Ancylostoma duodenale и Necator americanus) и Trichostongylus colubriformis и orientalis. Оказивает уме-ренное действие на власоглава (Trichuris trichura). Деполяризующий эффект пирантела приводит к развитию нейромишечной блокади и вследствие это-то к спастическому параличу мышц гельмннтов, способствуя их виведенню с калом. Действует как на половозрелих, так й на неполовозрелих особей, чувствигельних к нему гельминтов.
Плохо всасивается в пищеварительном тракте (менее 3,8%). Концен-трация в плазме крови незначительна - от 0,05 до 0,13 мг/мл. Основним метаболитом являегся N-метил-1-З-пропандиамин, около 1.2-4,6%, котрого выводится с мочой. Более 93% пирантела выводится в неизмененном виде с калом.
ПОКАЗАННЯ: энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомоз, некатороз.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь, на 1 прием, в любое время дня, нет необходимости принимать слабительные средства или воздерживаться от приема пищи перед применением пирантела.
При энтеробиозе й аскаридозе детям назначают в дозе 125 мг на 10 кг масси тела. Взрослым и подросткам - 750 мг; при массе тела более 75 г- 1000 мг. Для достижения зффекта при лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение правил личной гигиени, прежде всего детьми, а таже повторный прием пирантела через 3 нед.
При анкилостомозе и некаторозе применяют в тех же дозах, что и при аскаридозе. При тяжелих формах назначают двойную дозу - 20 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема в течение 2-3 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нежелательно применение пирантела при нарушеннях функции печени.
ПОБОЧНЬІЕ ЗФФЕКТЬІ: возможни боль в зпигастральной области, тошнота, рвота, в редких случаях - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
ОСОБЬІЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется назначать пирантел при надр-шениях функции печени.
В экспериментальних исследованиях тератогенного зффекта пирантела не обнаружено, при необходимости его можно применять в период беременности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует применять пирантел одноврем---с левамизолом (усиление токсичности последнего) и с піперазином, который проявляет по отношению к пирантелу антагонистическое действие.
4.3 Лекарственные средства, обладающие антибактериальным действием
Сульфадимидин
SULFADIMIDINUМ
C 12H 14N 4O 2S
4-амиио-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)-бензенсульфонамид
М m = 278,33 Да Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, легкорастворим в кислотах и щелочах. Точка плавления =198,5 0С. Растворимость в воде при температуре 29 0С = 1500 мг/л. log Р (октанол- вода) = 0.89
Форма выпуска: таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальное средство груп-пы сульфаниламидов. Угнетает размножение стрептококков, пневмококков, менингококков, дейстеует на кишечную и дизентерийную палочки.
Быстро всасывается и медленно выделяется из организма почками, что позволяет создавать и поддерживать в крови бактериостатическую кон-центрацию.
ПОКАЗАННЯ: пневмония, рожистое воспаление, менингит, пиелит, цистит, уретрит, дизентерия
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, на 1-й прием -2г, затем - по 1 г каждые 4-6 ч до снижения температури тела, в дальнейшем - по 1 г через 6-8 ч. Курсовая доза - 20-30 г. Внутрь при дизентерии - по 6 г на 1-2-е сутки (по 1 г каждые 4 ч), по 4 г - на 3-й й 4-е сутки (по 1 г через каждые 6 ч) й по 3 г - на 5-е й 6-е сутки (по 1 г через каждые 8 ч). На курс лечения -25-30 г. После перерыва (5-6 дней) назначают повторний курс: в 1-й й во 2-й день - по 1 г 5 раз в сутки. на 3-й й 4-й день - по 1 г 4 раза в сутки й на 5-й день - по 1 г 3 раза в сутки; при повторном курсе назначают 18-21 г сульфадимидина.
Высшие дози внутрь: разовая -2г, суточная -7г. Детям в возрасте до 2 лет - по 0,2 г/кг в сутки; 3-4 лет: разовая - 0,35 г, суточная - 2 г; 5-6лет: разовая- 0,4г, суточная- 2,5г, 7-14лет: разовая- 0,5г, суточная -Зг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность. заболевания кровет-ворной системи, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глю-козо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитическо-го криза), беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
ПОБОЧНЬІЕ ЭФФЭКТЫ: тошнота, рвота. кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции
ОСОБЬІЕ УКАЗАНИЯ: на фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: снижает зффективность бактерицидних антибио-тиков, действующих только на делящиеся микроорганизми (в т.ч. пеницил-лини, цефалоспорини) При токсоплазмозе допустимо сочетание с хлоридином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производних сульфонилмоче-вини, дифенина, неодикумарина и лрочих средств с высоким сродством к белкам плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дози аскорбиновой кислоти, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Антимикробная активность падает в присутствии новокаина, а также препаратов, содержащих ПАБК. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, мерказолила.
5. Список литературы
1. Фармацевтична енциклопедія / Голова ред. ради та автор передмови В.П. Черних. – К.:"Моріон", 2005. – 848 с.: ил. 16 с.
2. Черных В.П. Лекции по органической химии: Учеб. Пособие для студентов высших учебных заведений. – Харьков: Из-во НФаУ: Золотые страницы, 2003. – 456 с.
3. Фармацевтична хімія – Навчальний посібник. / За загальною редакцією П.О. Безуглого. – Вінниця, Нова книга, 2006. – 552 с.
4. Туркевич М., Владзімірська, Лесик Р., Фармацевтична хімія (стероїдні гормони, їх синтетичні замісники і гетероциклічні сполуки як лікарські засоби). Підручник, Вінниця: Нова книга – 2003. – 464 с.
5. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебн. для фарм. институтов и фарм. факультетов мед. институтов. – М.: Высшая школа – 1986. - 768 с.
6. Г.А. Мелентьева. Фармацевтическая химия, изд. 2-е, перераб. и доп., Т.1, М.: "Медицина", 1976, 826 с., ил.
7. Г.А. Мелентьева. Фармацевтическая химия. Изд. 2-е перераб. и доп. Т.II, М. , "Медицина" 1976, с ил.
8. А.М. Халецкий. Фармацевтическая химия, Изд-во: "Медицина", 1966.
10. А.И. Несмеянов, Н.А. Несмеянов. Начала органической химии. Кн.2 – М, 1970.
11. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и доп.- М.: ООО "Издательство Новая Волна", 2005. – 1200с.: ил.
12. Компендиум 2006 – лекарственные препараты: В 2 т. / Под ред. В.М. Коваленка, О.П. Викторова. – К.: Морион, 2006. – 1128 с.
Размещено на
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5
