ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.
Передозировка: симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома. Лечение: введение специфического антагониста - бемегрида (в/в медленно, взрослым - 5-10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта - повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания - ИВЛ, кислород 100%, при выраженной гипотензии - введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым - до 10 мл 10% раствора в/в).
ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым - в/в струйно медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2,5-5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1-2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30-40 с - с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500-700 мг, обычно 8-10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор.
Для получения длительного (более 20-30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5-20 или 0,5-1% раствор. При проведении бронхоскопии 1-2% раствор (в дозе 400-600 мг) в/в струйно в течение 2-3 мин. Купирование психомоторного возбуждения - в/в струйно 2-10 мл 5-10% раствора; при маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5-1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20-30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым - 0,5-1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20-30 мл воды ректально; детям - ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении - 1 г.
Меры предосторожности: манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.
Тиопентал-натрий
Thiopentaium-natrium
М.м. 264,32 М.м. 105,99
ПОКАЗАНИЯ: вводная анестезия и поддержание анестезии, эпилептические припадки, повышение ВЧД, наркоанализ.
ПРИМЕНЕНИЕ: Дозы.В/в. Вводная анестезия
Дети <1года: 5—8мг/кг.
Дети 1—12лет: 5—6мг/кг.
Дети >12лет и взрослые: 3—5мг/кг.
Поддержание анестезии
Дети: 1мг/кг по мере необходимости.
Взрослые: 25—100мг по мере необходимости.
Повышение ВЧД, дети и взрослые: 1,5—5мг/кг; при необходимости повторяют в той же дозе.
Эпилепсия
Дети: 2—3мг/кг, при необходимости повторяют в той же дозе.
Взрослые: 75—250мг, при необходимости повторяют в той же дозе.
Ректально (>3ч до введения препарата ничего не дают внутрь)
Дети <3мес: 15мг/кг, при неэффективности через 15—20мин однократно вводят 7,5мг/кг.
Дети >3мес и взрослые: 25мг/кг, при неэффективности через 15—20мин однократно вводят 15мг/кг; максимальная общая доза у детей >34кг— 1г, у взрослых >90кг— 3г.
Возраст недоношенных детей определяют от даты предполагаемых нормальных родов.
Расчетную дозу округляют в сторону меньшего значения с интервалом 50мг. Ослабленным больным, а также при сопутствующей терапии хлоралгидратом, петидином, хлорпромазином и прометазином дозу тиопентала снижают.
Торговые названия, формы выпуска, производители
Тиопентал: порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг и 1г во флаконах. "Биохеми".
Тиопентал: порошок для приготовления инъекционного раствора 500мг и 1г во флаконах. "Плива".
2. Лекарственные средства, производные урацила
Общая формула препаратов, производных урацила:
2.1 Лекарственные вещества, оказывающие анаболическое действие
Калия оротат
(Kalii orotas)
Калиевая соль урацил-6-карбоновой (оротатной) кислоты.
Синонимы: Dioron, Kalium oroticum, Orocid, Oropur, Potassium Orotate.
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (для детей) и 0,5 г (для взрослых).
Для назначения детям выпускается также в виде гранул (для изготовления сиропа).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Оротовая кислота является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. Оротовая кислота и ее соли рассматриваются, поэтому как вещества анаболического действия и применяются при нарушениях белкового обмена, как общие стимуляторы обменных процессов. Обычно применяют калиевую соль оротовой кислоты (калия оротат).
ПОКАЗАНИЯ: назначают калия оротат в сочетании с другими средствами (витаминами и др.) при заболеваниях печени (за исключением циррозов печени с асцитом), вызванных острыми и хроническими интоксикациями, при дистрофии миокарда, алиментарной и алиментарно-инфекционной дистрофии у детей и при других показаниях, когда целесообразно стимулирование анаболических процессов. Имеются данные о применении калия оротата для лечения прогрессирующей мышечной дистрофии. Иногда препарат используют при аритмиях (особенно экстрасистолии и мерцательной аритмии); действие препарата объясняют в этих случаях наличием в препарате иона калия (см. Калия хлорид), однако содержание калия в препарате невелико (20 %).Калия оротат применяют также для улучшения анаболических процессов при напряженных физических нагрузках.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь (за 1 ч до еды или через 4 ч после нее). Доза для взрослых от 0,5 до 1,5 г в день (по 0,25-0,3 г 2-3 раза в день). Курс лечения 20-40 дней, а в некоторых случаях и дольше. При необходимости повторяют курс лечения после месячного перерыва. В отдельных случаях в зависимости от эффективности и переносимости суточную дозу для взрослых увеличивают до 3 г. Детям (при алиментарной и алиментарно-инфекционной гипотрофии, анемиях, в периоде реконвалесценции и др.) назначают из расчета 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки (в 2-3 приема). Курс лечения 3-5 нед. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические дерматозы, быстро проходящие после отмены препарата; при необходимости назначают противогистаминные препараты. Возможны диспепсические явления.
Пентоксил
Реntoxylum
4-Метил-5-оксиметилурацил
Белый кристаллический порошок со слабым запахом формалина. Очень мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте, растворим в растворах едких щелочей.
Формы выпуска: порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,2 г в упаковке по 10 штук.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: стимулирует метаболизм фагоцитов; обладает антикатаболической активностью, ускоряет процессы клеточной регенерации, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует лейкопоэз и эритропоэз.
Стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты
Применяют как стимулятор лейкопоэза при тех же показаниях, что метилурацил. Имеются данные о благоприятном действии пентоксила у больных с трофическими язвами, ожогами, свищами, переломами костей, а также о его терапевтической эффективности при язвенной болезни желудка и хроническом панкреатите. Применяют также у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями органов дыхания, протекающими с нейтропенией и угнетением фагоцитоза.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь. Продолжительность лечения 15 - 20 дней и больше в зависимости от эффективности и переносимости препарата (при хроническом панкреатите до 1 - 1,5 мес). Дозы: для взрослых: 0,2 - 0,3 г (до 0,4 г) на прием; для детей до 1 года 0,015 г, от 1 года до 3 лет - 0,025 г, 3 - 8 лет - 0,05 г, 8 - 12 лет - 0,075 г, старше 12 лет - 0,1 - 0,15 г на прием. Препарат принимают 3 - 4 раза в день после еды. В связи с раздражающим действием, пентоксил может при приеме внутрь вызывать диспепсические явления. Местно в связи с раздражающими свойствами пентоксил не применяют.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: лимфогрануломатоз, лейкоз, злокачественные заболевания костного мозга.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
2.2 Лекарственные средства, обладающие противоопухолевой активностью
Флуороурацил
Fluorouracil
5-фторурацил
Международное название: Флуороурацил (Fluorouracil).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Флуороурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Флуороурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Фармакокинетика. После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения флуороурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.
Характеристики5-Фторурацил-Эбеве 500 мг/10мл фл. N.1:
1 мл раствора содержит: Активное вещество: флуороурацил 50 мг Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, вода для инъекций
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5
