ПОКАЗАНИЯ: рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак полового члена, карциноид
ПРИМЕНЕНИЕ: Флуороурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно Рекомендуются следующие дозы и режимы: 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели; 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз; 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками; 1 г/м2/сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 часов; При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу флуороурацила обычно уменьшают на 25-30%
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и отека); изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко). Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к флуороурацилу и/или любому другому компоненту препарата. Беременность и кормление грудью. Выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, стоматит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит. С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.
Дополнительные сведения: Флуороурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов. Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты. В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобин, активность "печеночных" проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения флуороурацилом и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты флуороурацила. Применение в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление, как противоопухолевого эффекта, так и токсичности флуороурацила.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома. Флуороурацил не следует применять после и совместно с терапией фенилбутазоном и сульфаниламидами. Хлордиазепоксид, дисульфирам. гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5-фторурацила. В связи с тем, что при лечении флуороурацилом возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинацию рекомендуется проводить спустя некоторое время после окончания лечения флуороурацилом: интервал варьирует от 3 мес. до 1 года.
Фторафур
Phtorafurum
Формы выпуска: раствор для инъекций 4%, капсулы 400мг, мазь 5%, субстанция
ФармГруппа
Антиметаболиты - аналоги пиримидина
Международное непатентованное наименование
Тегафур
Синонимы
Фторафур-Тева
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое (цитостатическое). В организме гидролизуется с образованием фторурацила. Последний блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС и спинномозговую жидкость. Выводится с мочой частично в неизмененном виде, остальное подвергается биотрансформации в печени и др. тканях.
ПРИМЕНИЕ: злокачественные опухоли ЖКТ и печени (гепатоцеллюлярный рак и метастазы), молочной железы, матки и яичников, мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, изъязвившиеся базалиомы, кожные лимфомы, диффузный нейродермит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные изменения состава крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагия, тяжелые инфекции, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, риск кровотечений в ЖКТ, дисфункция печени и почек, беременность.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, боли в сердце, ишемия, инфаркт миокарда, миелосупрессия, анорексия, диарея, стоматит, боль в горле, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения, диспепсия, недостаточность печени и почек, слезотечение, фиброзы слезных протоков, алопеция и др. нарушения регенерации кожи, ногтей и волос, аллергические реакции, анафилактический шок. При использовании мази: сухой эпидермит, гиперемия, сухость, зуд, шелушение, гиперпигментация.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает (взаимно) эффект метотрексата. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) препараты ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями. Несовместим с цитарабином, диазепамом, антрациклиновыми антибиотиками.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через месяц после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения.
Допан
Dopanum
4-Метил-5- [бис-(β-хлорэтил)] аминоурацил
Форма выпуска:таблетки по 0,002 г в упаковке по 35 штук.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ: по химическому строению и действию на организм близок к эмбихину
ПОКАЗАНИЯ: лимфогранулематоз, миелолейкоз (со спленомегалией), хронический лим-фолейкоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: противопоказано применение при остром лейкозе, быстротекущих и острых формах лимфогранулеметоза, а также при хроническом миелолейкозе с резким обострением болезни, быстрым нарастанием количества гемоцитобла-стов в крови и прогрессирующей анемией.
ОГРАНИЧЕНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ: Допан относительно противопоказан при лимфогранулематозе, протекающем на фоне ослабленного, костномозгового кроветворения, в частности при уровне лейкоцитов ниже 4,5х109/л и тромбоцитов ниже 150х109/л
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: у части больных через 1-3 ч после введения препарата возникают тошнота и головная боль, иногда бывает рвота Для ослабления или устранения рвоты назначают аминазин или этаперазин.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь после еды в дозе 6-10 мг через каждые 5 дней (детям по 0,1-0,2 мг/кг). Курс лечения состоит из 5-7 приемов препарата При хроническом миелолейкозе назначают по 12 мг 1-2 раза через 3-4 сут, затем дозу уменьшают до 10 мг с теми же промежутками Общая доза на курс лечения составляет 30-130 мг в зависимости от переносимости препарата, особенно от реакции кроветворной системы больного.
3. Лекарственные средства, производные пиримидина и тиазола
3.1 Витамины и витаминоподобные средства
Витамин B1 участвует также в процессах водного обмена, оказывает влияние на белковый обмен. Влияет на процессы дезаминирования и переаминирования аминокислот. Для проявления всех этих свойств молекула витамина B1 должна быть специфической. Изменение структуры молекулы и отдельных функциональных групп приводит к резкому изменению физиологического действия витамина B1. Так, если аминогруппу в положении 4 пиримидинового цикла заменить на ОН-группу, то физиологическая активность пропадает. Замещение метальной группы на этильную в положении 4 тиазолового ядра уменьшает активность витамина вдвое, а при одновременном введении этой группы в положение 2 пиримидинового цикла — в 6 раз. Все остальные изменения молекулы тиамина, например перемещение аминогруппы в положение 4, введение заместителей в ядро пиримидина, приводят к уменьшению активности в десятки и сотни раз, а в некоторых случаях к полной потере биологической активности. Интересно отметить, что окисление спиртовой группы в положении 5 тиазолового ядра до альдегидной приводит к соединению (тиаминальдегид), обладающего некоторой витаминной активностью.
Тиамина бромид
Thiamini bromidum
4-Метил-5-β-оксиэтил-Ν-(2'-метил-4'-амино-5'-метил- пиримидил) -тиазолий бромида гидробромид
М.м. 435,1
ТИАМИН (Тhiaminum). ВИТАМИН В (Vitaminum В 1).
Синонимы: Aneurin, Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin, Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine, Crystovibex, Oryzanin, Thiamin, Vitaplex B1 и др.
В природе витамин В 1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи, а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола. При тонком помоле наиболее богатые витамином В 1 части зерна удаляют с отрубями, поэтому в высших сортах муки и хлеба содержание витамина В 1 резко снижено.
Тиамина бромид (Тhiamini bromidum) - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.
ПОКАЗАНИЯ: гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм - нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине - беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5