Рефераты. Лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему

Механизм действия аминазина заключается прежде всего в снижении активности многих ферментов (цитохромоксидазы, аденоз-интрифосфатазы и др.). Общеизвестно его адренолитическое влияние в синапсах центральной нервной системы и понижение обменных про­цессов в нервных клетках. В проявлении действия аминазина немало­важное значение имеет ослабление проведения нервного возбуждения и своеобразное нарушение связи между межуточным мозгом и корой головного мозга. Аминазин на животных разных видов действует неодинаково.

У крупного рогатого скота и овец при внутривенном введении мини­мально активных доз препарата (0,1 мг/кг) наблюдается угнетение центральной нервной системы с одновременным ослаблением чувстви­тельных анализаторов и замедлением движений. Это состояние продол­жается 2—3 ч и сопровождается, незначительным учащением пульса, урежением и углублением дыхания. С увеличением дозы препарата реакция центральной нервной системы резко понижается, часто даже наступает сон, тактильная и болевая чувствительность сильно ослабе­вают, температура снижается на 2—4°С, пульс урежается на 20—30%, уменьшается минутный объем дыхания, замедляется моторная функ­ция всех отделов пищеварительного тракта.

При увеличении дозы аминазина до 15 мг/кг внутривенно (или 20 мг/кг внутримышечно) проявляются элементы токсического дейст­вия: ярко выраженная тахикардия, а в ряде случаев и аритмия, дыха­ние поверхностное, синюшность слизистых оболочек. Неблагоприятное влияние на животных продолжается около 4 ч: его можно ослабить введением животному коразола или камфоры.

Очень своеобразная реакция на аминазин у коз. Седативное и ней-роплегическое действие у них обнаруживается примерно от тех же доз, что и у овец, а побочное влияние на пищеварительный тракт, сердечно-сосудистую систему и дыхание почти отсутствует. Токсические дозы аминазина при внутривенном его введении в 4—5 раз больше, чем для овец.

Свиньи по чувствительности к аминазину занимают среднее место между овцами и козами. У них ярче проявляется ослабление болевой и тактильной чувствительности, а моторная функция желудка и ки­шечника существенно не изменяется.

Собаки и серебристо-черные лисицы реагируют очень сходно. Чем больше доза аминазина, тем ярче проявляется угнетение центральной нервной системы. У этих животных можно легко вызвать аминазино-вый сон продолжительностью 3—4 ч.

У кошек отмечают четко выраженное угнетение, сон, атаксию, ослабление реакции на болевые раздражения, значительное расслаб­ление скелетной мускулатуры, резкое ослабление перистальтики, сни­жение температуры; дыхание и сердечная деятельность изменяются умеренно. При внутримышечном введении минимально активные дозы составляют 2 мг/кг; LDgo равна 30 мг/кг.

Применение. Детально изучавшие фармакологию аминази­на—Е. Л. Юденич, А. Г. Шитый, Б. С. Сопыев и др.— рекомендуют его при стрессовых состояниях животных (лечебное и профилактическое влияние). При продолжительных отрицательных эмоциях влияние ами­назина (а также и других транквилизаторов) бывает эффективнее при одновременном применении глюкозы, ретинола, тиамина, рибофлавина, пиридоксина и цианкобаламина. Его .используют также для усиления и удлинения действия анальгетиков, искусственного охлаждения организ­ма, уменьшения болезненности при родах, снятия токсического влияния камфоры, никотина и ряда других веществ. Его используют для удли­нения действия, ослабления токсичности наркотиков (хлоралгидрата, алкоголя, барбитуратов). Дозы внутримышечно и подкожно: траво­ядным 0,5—2 мг/кг; собакам 1—3 мг/кг; для потенцирования наркоза 0,5—1 мг/кг.

ТрифтазинTriftazinum. 2-Трифторметил-10-[3-(1-метилпиперази-нил-4) -пропил j-фенотиазина дигидрохлорид. Белый или с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, легкорастворимый в воде и спирте. Выпускают в таблетках (по 0,001—0,005 и 0,01 г) и в порошке. Сохра­няется с предосторожностью (список Б).

Трифтазин оказывает сложное действие на животных разных ви­дов. В малых дозах он влияет как седативное средство, в больших — снотворно и даже наркотикоподобно. Уже от малых доз животные ста-новятся спокойнее, у них урежается и углубляется дыхание. Незначи­тельно понижается температура тела, ослабевает моторная функция желудочно-кишечного тракта, понижается тонус поперечнополосатой мускулатуры. Подобно аминазину трифтазин расширяет коронарные co-' суды, увеличивает доставку кислорода к миокарду, уменьшает потреб­ность сердца в кислороде. У животных понижается реакция на окру­жающую обстановку, на механические и болевые раздражители. Такое влияние продолжается в течение 3,5—10 ч как умеренное нейролептиче-ское средство. В средних дозах действие препарата в тех же направ­лениях проявляется сильнее и продолжается 6—18 ч. У животных зна­чительно изменяется дыхание, сильно расслабляется поперечнополоса-тая мускулатура.

Влияние трифтазина в больших дозах продолжается до 2—3 сут, поэтому практического значения не имеет.

На животных разных видов трифтазин действует сходно, однако у жвачных моторная функция пищеварительного тракта изменяется силь­нее, чем у других животных; у кур влияние трифтазина почти вдвое короче.                 

Дозы, минимально действующие: для коров, овец и кошек— 0,1 мг/кг; для свиней—0,5 мг/кг; для кур—1 мг/кг. Оптимальные до­зы трифтазина в 5—10 раз выше минимальных. ЛД50 выше оптималь­ных в 15—20 раз.

Трифтазин не влияет на рост взрослых животных даже при двух­месячном применении. Молодые животные первые 15 дней растут сла­бее контрольных, но через 1—1,5 мес живая масса их выравнивается. При длительном использовании препарата в малых дозах к нему раз­вивается привыкание.

ТриоксазинTrioxazinum.  4- (3,4,5-Триметоксибензоил) -тетрагид-ро-1,4-оксазин. Выпускают в таблетках по 0,3. Хранят с предосторож­ностью (список Б). Препарат относится к умеренно действующим транквилизаторам типа мепротана.

ГалоперидолHaloperidolum. Производное бутирофенона. Имеет строение 4- (пара-Хлорфенил) -1 -[3- (парафторбензоил) -пропил] -пипери-динол-4.

Галоперидол ускоряет синтез и распад дофамина; увеличивает со­держание таких метаболитов его, как диоксифенилуксусная и гомова-нилиновая кислоты. И вследствие этого, как полагают, он влияет весь­ма активно седативно, вызывает явления каталепсии, резко понижает условнорефлекторную деятельность, замедляет движения (М. В. Со­рокин).

Дозы: внутримышечно 0,045—0,08 мг/кг; орально 0,07—0,1 мг/кг. Иногда используют также этаперазин, френолон, пропазин, мепро-тан, амизил, оксилидин, фенибут и др.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Бромиды. Бром в чистом виде не имеет непосредственного ле­чебного значения в ветеринарной практике, хотя, несомненно, и обла­дает бактерицидными свойствами. С лечебной целью в медицине и ве­теринарии применяют соли брома—бромиды. По данным И. П. Павло­ва, бром в форме солей оказался «могущественным регулятором и вос­становителем нарушенной нервной деятельности, но при непременном и существеннейшем условии соответственной и точной дозировки его по типам и состояниям нервной системы» (И. П. Павлов. Избранные произведения.).

Калия бромид—Kalii bromidurn, KBr; натрия бромид—Natrii bro-niidlim, NaBr; аммония бромид —Ammonii bromidum NH4Br. Все три препарата — белые кристаллы или белый кристаллический поро-щок, хорошо растворимый в воде (1:5—7,5). Принятые внутрь местно соли раздражают слизистую, вызывая гиперемию, в больших концент­рациях — гастроэнтерит. Такое действие их кратковременное и не пред­ставляет большой опасности, так как все препараты быстро всасыва­ются.

Из организма бромиды выделяются почками, железами пищевари­тельного тракта и кожи. Причем этот процесс идет значительно мед­леннее, чем всасывание, поэтому при повторных введениях препаратов следует учитывать возможность кумуляции. Бромиды выделяются в ос­новном теми же путями, что и хлориды, и при желании усилить дей­ствие назначают диету, бедную поваренной солью; для ускорения же выведения бромидов дают поваренную соль.

Практический интерес при резорбтивном действии бромидов пред­ставляет их влияние на центральную нервную систему. Это действие раньше представлялось как обычное снотворное. И. П. Павлов пока­зал, что бромиды избирательно влияют на тормозные процессы, усили­вая и концентрируя их. При резко повышенной возбудимости централь­ной нервной системы их действие напоминает влияние отдыха от работы и действие разлитого торможения; оно быстро ведет к восстановле­нию работоспособности корковых клеток. Одновременно с этим броми­ды облегчают проявление всех видов внутреннего торможения, уточня­ют дифференцировку и укорачивают угасание условных рефлексов. Весь комплекс изменений состояния коры дал основание И. П. Павлову счи­тать, что бромиды действуют так благоприятно, потому что они усили­вают ассимиляционные процессы в клетках коры.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.