Кроме центрального болеутоляющего действия, папаверин обладает (хотя и слабо выраженным) местноанестезирующим действием. Большие дозы препарата повышают рефлекторную возбудимость. Применяют папаверин при энтероспазмах и коликах для уменьшения боли при спазмах гладкой мускулатуры кишечника, кровеносных сосудов, а также для снятия спазмов при почечных и печеночных коликах, для снижения повышенного кровяного давления.
Дозы хлористоводородного папаверина под кожу: лошадям 0,3—0,8 г; коровам 0,3—0,6; овцам 0,1—0,2; свиньям 0,1—0,3; собакам 0,03—0,1; кошкам 0,01—0,05 г.
Комплексные препараты. Опий—Opium. Засохший млечный сок снотворного мака (Papaver sornmiferurn L.).
Опий—одно из самых старинных болеутоляющих средств. Он был известен еще в древней индийской медицине. В Древней Греции его применял Гиппократ. Но наиболее широкую известность он получил со времен Галена. В настоящее время им пользуются и как источником получения многих весьма ценных алкалоидов, и как лечебным средством.
В состав опия входят алкалоиды, белковые, сахаристые, слизистые и смолистые вещества, жир, пектин и неорганические соли. Из имеющих лекарственное значение алкалоидов в опии больше всего морфина (не менее 10%), наркотина (8—10%), кодеина (1,5—3%), папаверина (до 0,8%). Всего в нем более 20 алкалоидов. Большая их часть находится в виде солей с меконовой, серной и молочной кислотами.
Хотя главным алкалоидом опия является морфин, действие его имеет некоторые особенности. В основе этого лежит прежде всего наличие других алкалоидов, которые, с одной стороны, потенцируют, а с другой—-ослабляют то или иное влияние морфина. Например, папаверин усиливает болеутоляющие свойства морфина и ослабляет его судорожное влияние на сфинктеры, понижает возбуждающее действие у лошадей, рогатого скота и других животных. Кодеин усиливает противокашлевое влияние и вместе с тем еще более угнетает дыхательный центр, тебаин усиливает дыхание и т. д. Кроме того, приходится считаться и с тем, что в опии имеется значительное количество слизи, белков и других балластных веществ, затрудняющих переход алкалоидов в растворимое состояние. Поэтому опий действует значительно медленнее и длительнее, чем морфин,
Опий применяют внутрь. Он наиболее эффективно влияет на пищеварительный тракт, вызывает замедление перистальтики, некоторое сужение сфинктеров и устраняет боль. Это действие опия можно использовать при некоторых нарушениях функции пищеварительного тракта у собак. Однако следует иметь в виду, что опий понижает секреторную функцию желудка и кишечника и нарушает процессы пищеварения; его не следует применять при длительных воспалительных процессах, сопровождающихся структурными изменениями. Опий устраняет боль и замедляет перистальтику, но не устраняет причин поноса или воспаления. Больше того, замедленная перистальтика и ослабленная секреция благоприятствуют развитию инфекции. Опий устраняет боль и как успокаивающее средство после устранения причины, вызвавшей заболевание. Действие опия длится от 2 до 16 ч. При длительном его применении наблюдают понижение тонуса гладкой мускулатуры и запоры.
Дозы опия внутрь: лошадям и коровам 5,0—25,0 г; овцам и свиньям — !,0—3,0; собакам 0,1—0,5 r.
Омнопон — Omnoponum. Смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия в тех же соотношениях, что и в опии. Количество алкалоидов в омнопоне в 3—5 раз больше, чем в опии. В них содержится до 50% морфина и 30—35% других алкалоидов. По внешнему виду это коричнево-желтый или коричнево-розовый порошок. Хорошо раство-
рим в воде (1:15) и несколько хуже в спирте (1:50). Сохраняется под замком (список А). Выпускают омнопон в виде порошка, таблеток и растворов. Назначают под кожу, реже внутрь.
Омнопон быстро всасывается, его действие в отличие от опия проявляется быстро. По резорбтивному действию он напоминает морфин. В отличие от морфина омнопон меньше ослабляет дыхание, слабее замедляет перистальтику и секрецию пищеварительных желез; его нар-. котическое и возбуждающее действие выражено меньше. Применяют омнопон при тех же показаниях, что и морфин. Привыкание к нему развивается медленнее, чем к морфину. '
Дозы под кожу: лошадям 0,2—0,6 г; коровам 0,2—0,3; овцам и свиньям 0,04—0,2; собакам 0,02—0,1; кошкам 0,01—0,02 г.
Заменители морфина. Промедол—Promedolum. 1,2,5-Три-метил-4-пропионилокси-4-фенилппперидина гидрохлорид.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде и спирте. Стойкий при хранении, не изменяется при стерилизации растворов кипячением. Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках и ампулах. Кроме порошка, выпускают в ампулах (1°/о-ный по 1 мл) и в форме таблеток (по 0,025).
Действует аналогично морфину, но имеет и целый ряд особенностей. Он ослабляет восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, усиливает действие местноанестезирующих веществ, влияет снотворно. Промедол менее токсичен, чем морфин, незначительно угнетает дыхательный центр, усиливает сокращения матки. Отмечено, что промедол ослабляет моторную функцию кишечника, но меньше, чем морфин. Анальгезирующее действие, весьма сильно выраженное, наступает через 10—20 мин и длится 2—6 ч. Промедол сокращает сфинктеры пищеварительного тракта, но слабее, чем морфин.
Дозы под кожу: лошадям 0,015—0,05 г; коровам 0,004—0,008; собакам 0,003 г. Сходно с промедолом влияют фенадон (Phenadonurn) и пальфиум (Palfium).
Причин лихорадки очень много. Ими являются токсины микробного и протозойного происхождения, токсические вещества недоброкачественного корма, продукты воспаления и др. Все лекарственные вещества, устраняющие эти нарушения (химиотерапевтические.противо-токсические, противовоспалительные и др.), при определенных условиях будут самыми действенными и самыми ценными жаропонижающими средствами. Но при многих заболеваниях высокая температура держится несколько дней; она изнуряет и истощает организм, а при различных осложнениях может быть и губительной. Поэтому, хотя основное врачебное вмешательство и направляется на устранение причины, вызывающей болезнь и как симптом ее—лихорадку, в случаях, когда этого достигнуть нельзя,, необходимо давать организму отдых от чрезмерного напряжения, назначая специальные антипиретики (Anti-pyretica). Это тем более необходимо потому, что при наличии в организме токсических веществ чувствительность центра теплорегуляции обычно повышается.
Механизм противолихорадочного действия разных жаропонижающих веществ весьма различен, но во всех случаях итогом действия является восстановление влияния центра теплорегуляции. Это рефлекторно (через центры вегетативных нервов) ведет к понижению теплопродукции, а также к расширению кожных сосудов и тем самым к усилению теплоотдачи: некоторые антипиретики действуют и непосредственно на сосуды, расширяя их. В больших до.зах антипиретики угнетают центр теплорегуляции и всю центральную нервную систему.
Большая группа противолихорадочных средств (препараты салициловой кислоты), кроме влияния на центр теплорегуляции, действует антитоксически и бактериостатически, тем самым содействует устранению причины, вызывающей лихорадку.
Наряду с жаропонижающим действием все антипиретики в той или иной степени являются а н альгетикам и, угнетая возбужденные болевые центры подобно тому, как и центр теплорегуляции, а также понижая чувствительность периферических рецепторов. В отличие от анальгетиков типа морфина эти вещества иногда называют противоболевыми или а н тиальгическим и. При повторных приемах антипиретиков их лечебное действие (особенно анальгетическое) проявляется слабее, а токсичность несколько возрастает.
Антипиретики снижают температуру только у лихорадящих животных. У животных здоровых они влияют в этом направлении только в очень больших дозах, а при патологических состояниях с пониженной температурой они даже значительно повышают ее. Интересно отметить, что в больших дозах антипиретики вызывают у здоровых животных значительные нарушения функции эндокринных желез и ослабляют образование кожного пигмента.
В противоположность этому у лихорадящих животных они в тех же дозах повышают защитные реакции.
При разных патологических состояниях, сопровождающихся повышением температуры, различные препараты влияют неодинаково в зависимости от их фармакодинамики. Как видно из рисунка 18, антипирин оказал сходное влияние в обоих случаях, и это вполне естественно, так как он действует только на центр теплорегуляции. Салицилат натрия также угнетает центр теплорегуляции, но значительно слабее, чем антипирин. Кроме того, салицилат натрия действует сильно проти-вотоксически при наличии очагов воспаления. Вот это второе действие хорошо проявляется при кишечной интоксикации и в сочетании с влиянием на центр теплорегуляции дает эффект выше, чем антипирин. В отличие от этого при таком общем заболевании, как рожа, нет возможности проявляться противотоксическому влиянию салицилата натрия, а на центр теплорегуляции он влияет слабо, поэтому и жаропонижающий эффект ниже, чем от антипирина.
Основные жаропонижающие вещества являются производными па-рааминофенола, пиразолона или салициловой кислоты.
Производные парааминофенола. Замещение одного водорода в бензоле гидроксильной группой ведет к появлению новых свойств соединения, одним из которых является про-тиволихорадочное действие. Это действие значительно возрастает, если вместо гидроксильной группы в бензол вводится аминогруппа (анилин) или две группы—амино- и гидроксильная [ацетил-аминофенол]. Однако такие соединения наряду с жаропонижающим действием обладают и очень высокой токсичностью, почему и не применяются с лечебной целью.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13
