В сущности, успешное применение пчелиного яда в качестве лекарственного средства до настоящего времени обусловлено, главным образом, свойствами меллитина. Он составляет 90% активного пептидного комплекса яда в терапевтических препаратах, а содержание меллитина в сухом яде составляет 40-50% от массы сухого яда. В его состав входит 26 аминокислот, с преобладанием щелочных аминокислот - лизина и аргинина. Такая особенность аминокислотного состава определяет свойства меллитина снижать поверхностное натяжение растворов, что обуславливает многие фармакологические свойства пептида, в частности его антибактериальное действие. В настоящее время считается, что патогенез различных хронических заболеваний, включая и ревматизм, протекает с участвием аллергических и аутоаллергических процессов. На этом основано современное изыскание противовоспалительных и противоревматических средств, обладающих иммуносупрессорными свойствами. Этому требованию отвечает меллитин.
Было установлено, что пептид обладает радиопротекторными свойствами, угнетая окислительные процессы в облученном организме, стимулирует адаптационные механизмы, увеличивает сопротивляемость и общую неспецифическую резистентность к воздействию факторов стресса. Небольшие дозы пептида увеличивают в печени количество циклического аденозинмонофосфата - высоко активного вещества с гормональным действием, стимулирующего действие эндокринных желез и угнетающего воспалительные реакции. Таким образом, очень низкие дозы пептида (10-30 мкг/кг), введение которых в организм достигается использованием терапевтических доз мази Апизартрон, являются, бесспорно, эффективными, и эта эффективность может значительно увеличиться, так как антигенные и воспалительные свойства небольших доз меллитина не оказывают существенных побочных реакций.
Известно, что пчелиный яд оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Из пчелиного яда был выделен возбуждающий ЦНС пептид, который назвали апамином. Его количество в высушенном яде составляет 2 - 3%. Пептид состоит из 18 аминокислот и является самым малым натуральным пептидом, действующим на ЦНС. Небольшие размеры пептидной молекулы позволяют ей преодолевать гематоэнцефалитический барьер, который является препятствием для многих лекарственных веществ. При исследовании влияния компонентов пчелиного яда на гипофизарно-кортикоадреналовую систему, было обнаружено, что наиболее сильно ее активирует апамин.
Апамин также оказывает влияние на иммунные процессы путем угнетения активности сывороточного комплемента. Последний представляет комплекс функционально связанных белков, которые осуществляют конечный процесс большинства иммунных реакций. В связи с тем, что система комплемента участвует в патогенетическом механизме возникновения и развития ревматизма, а антикомплементная активность пептида в терапевтической дозе характеризуется как умеренная, то это можно считать благоприятным фактором, так как в этом случае в организме снижается лишь воспалительная реактивность, без влияния на иммунные процессы. Отсутствие антигенных и аллергенных свойств у пептида повышает перспективы более широкого терапевтического использования апамина.
МСД - пептид, дегранулирующий тучные клетки состоит из 22 аминокислотных остатков. При дегрануляции высвобождается гистамин, серотонин, гепарин и трипсиноподобный протеолитический фермент. Однако высвобождение гистамина и других медиаторов не связано с антивоспалительной активностью МСД - пептида. Предполагается, что пептид повышает устойчивость эндотелия кровеносных сосудов, делая их нечувствительными к воспалительным агентам. Этот своеобразный, противовоспалительный механизм действия, отсутствующий у других лекарственных средств, делает МСД-пептид перспективным лекарственным средством, получившим комплексную научно обоснованную оценку противовоспалительного вещества.
В пчелином яде обнаружены также полипептидные компоненты ингибиторы протеолитических ферментов. Снижение их активности в крови вокруг очага воспаления оказывает противовоспалительный эффект. По силе угнетающего действия ингибиторы протеолитических ферментов сравнимы только с котрикалом, который широко применяется как единственно эффективное средство при лечении острых панкреатитов и хронических суставных заболеваний. Протеазные ингибиторы пчелиного яда обладают фармакологическими свойствами, сходными с другими известными ингибиторами. Благодаря их наличию в пчелином яде, это позволяет назначать его самостоятельно, или в комбинации с другими лекарственными средствами при указанных заболеваниях.
Кроме того, все вышеперечисленные пептиды пчелиного яда обладают болеутоляющим действием, угнетают синтез простагландинов, снижают агрегацию эритроцитов, уменьшают вязкость и свертываемость крови, понижают содержание холестерина в крови, повышают количество гемоглобина. Под их влиянием значительно увеличивается мозговой кровоток на фоне снижения артериального давления. Эти данные проливают свет на положительный эффект пчелиного яда при гипертонической болезни. Пептиды пчелиного яда также усиливают коронарный кровоток, что в сочетании с их антиаритмическим действием, объясняет лечебные свойства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Прополис, или пчелиный клей, - это клейкое смолистое вещество, собранное пчелами с растений разных видов (почек и трещин тополя, березы, хвойных деревьев, подсолнечника и др.) и обработанное секретом их желез. Выделяемые растениями смолистые вещества пчелы захватывают мандибулами и вытягивают в нить до тех пор, пока она не оборвется. При выполнении этой работы пчелы и добавляют в смолу секрет своих верхнечелюстных желез. Коготками ножек пчела затем снимает смолу с челюстей и переносит в пыльцевые корзиночки задних ног. Набрав примерно 10 мг смолы, пчела возвращается в улей, где пчелы-приемщицы помогают ей освободиться от прополиса. В сборе прополиса участвует незначительное количество пчел (одновременно только около 30 молодых особей, но старше 15-дневного возраста), каждая из которых совершает за день всего 3-4 вылета из улья. Поэтому за один день пчелиная семья собирает в среднем около 1 г прополиса, а за 2 месяца (июль-август) - 50-60 г.
Сигналами к началу активного сбора и откладывания прополиса пчелами является потеря тепла из гнезда через щели улья и заметный приток свежего воздуха через леток. Наблюдается такое в середине июля, а в конце июля или начале августа пчелы заделывают прополисом даже летки.
В составе прополиса обнаружено более 50 веществ. По большинству своих свойств все они объединяются в четыре основные группы:
1) Растительные смолы 38-60% (в среднем 55)
2) Бальзамы (в том числе дубильные вещества) 3-30% (в среднем 15)
3) Эфирные масла 2-15% (в среднем 8)
4) Воск 7,8-36% (в среднем 22).
Смолы образованы главным образом органическими кислотами, среди которых коричная, 4-окси-З-метоксикоричная, кофейная, феруловая и др.; содержат они и коричный спирт.
Бальзамы представляют собой сложные продукты, в состав которых входят эфирные масла, дубильные вещества, терпеноиды, ароматические альдегиды (в том числе изованилин).
Эфирные масла обусловливают аромат и отчасти вкус прополиса. Они представляют собой сумму веществ полутвердой консистенции светло-желтого цвета с сильным своеобразным запахом и горьким вкусом со жгучим оттенком.
Воск прополиса обычно мягкой консистенции, светлоокрашенный. Даже в разных местах одного и того же улья прополис содержит различные количества воска. Так, его больше в прополисе, собранном у летка и на стенках улья, и меньше в снятом с рамок и холстиков.
Биологические свойства прополиса объясняются, прежде всего, наличием значительных количеств фенольных соединений (флавоноидов и фенокислот). В составе прополиса находятся флавоны (хризин, тектохризин, лютеолин, апигенин и др.), флавонолы (кверцетин, кемпфенол, галангин, изиальпинин, рамноцитрин), флавононы (пиноцембрин, пиностробин и др.), фенолокислоты (транс-кофейная, транс-кумаровая, транс-феруловая, коричная, ванилиновая, п-оксибензойная и др.). Установлено также наличие терпеноидов альфа-ацетоксибетуленола, бисаболола и ароматического альдегида изованилина (4-окси-З-метоксибензальдегида). Содержится и бензойная кислота, обладающая выраженной способностью задерживать рост и развитие микроорганизмов. Выделены также сложные эфиры указанных выше кислот с конифериловым, коричным, n-кумаровым и другими спиртами.
Такие кислоты прополиса, как феруловая, кофейная, бензойная и другие, относятся к биологически активным веществам и проявляют выраженные антибактериальные свойства. Феруловая кислота, например, угнетает рост как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Кроме этого, фенолокислоты обладают вяжущим действием, что способствует заживлению ран и язв. Эти соединения проявляют также желчегонное, мочегонное, капилляроукрепляющее и противовоспалительное действие.
Ненасыщенная жирная кислота - 10-окси-2-деценовая, содержащаяся в прополисе в результате поступления с секретом мандибулярных желез рабочих пчел, проявляет противоокислительные свойства.
В прополисе обнаруживаются калий, кальций, фосфор, натрий, магний, сера, хлор, алюминий, ванадий, железо, марганец, цинк, медь, кремний, стронций, селен, цирконий, ртуть, фтор, сурьма, кобальт и др.; особенно выделяется он содержанием повышенных количеств цинка и марганца. Все зольные элементы выполняют важные биологические функции. Например, цинк, марганец и медь способствуют процессам роста, развития и размножения, выполняют заметные функции в процессе кроветворения (наряду с кобальтом), регулируют обмен веществ, оказывают положительное влияние на функции половых желез. Кроме того, цинк обладает способностью увеличивать продолжительность действия гормона поджелудочной железы - инсулина; он повышает также остроту зрения.
Прополис содержит в небольших количествах разнообразные витамины: В1, В2, В6, а также витамины А, Е, никотиновую, пантотеновую кислоты и др.
В составе прополиса обнаружено 17 аминокислот (аспарагиновая, глютаминовая, триптофан, фенилаланин, лейцин, цистин, метионин, валин, серии, гликокол, гистидин, аргинин, пролин, тирозин, треонин, аланин, лизин).
Биологические свойства прополиса можно разбить на 8 основных групп:
К первой группе относятся бактерицидные, бактериостатические, фунгицидные, антивирусные, противогнилостные, мумифицирующие, дезодоративные и противовоспалительные свойства. Прополис убивает микроорганизмы, грибки или вирусы, подавляет их жизнедеятельность.
Ко второй группе относятся противоболевые свойства. Ввиду того, что это действие часто ограничивается лишь определенным местом организма, его называют локально анестезирующим. Затем следует назвать противозудное свойство. Прополисные мази и спиртовые настойки устраняют зуд, при этом проявляется и общее успокаивающее действие.
К третьей группе относится свойство тормозить ненормальное размножение клеток (цитостатическое действие), рассасывать доброкачественные опухоли.
К четвертой группе относят регенеративные, эпителизирующе и дерматопластические свойства прополиса, сказывающиеся в быстром восстановлении пораженных тканей и интенсивной их эпителизации. К пятой группе относятся потогонные и мочегонные свойства прополиса. К шестой группе относятся антиавитаминозные, антиокислительные и антитоксические свойства. Седьмая группа. Прополис является активным биостимулятором. Это проявляется в улучшении общего состояния организма, увеличении веса, нормализации обмена веществ. Восьмая группа. Прополис обладает ярковыраженным свойством прекращать поносы (при часто бесполезно применяемых других медикаментах).
Страницы: 1, 2, 3
