Большая Энциклопедия Рефератов - Антиаритмические средства

Рефераты. Антиаритмические средства p> METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кардиоселективный ?-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные ?- адреноблокаторы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ,
Сmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Т1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД) Профилактика приступов мигрени.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза – 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 400 мг, при в/в введении разовая доза – 15-20 мг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях – нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее
50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плаценту. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в период лактации не рекомендуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с ?- адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Метопролол в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает действие гипогликемических препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие метопролола.
Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.

METIPRANOLOL (МЕТИПРАНОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Неселективный ?-адреноблокатор без ISA. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде, уменьшает минутный объем сердца и АД.
Снижает возбудимость и эктопическую активность клеток миокарда.
ПОКАЗАНИЯ
Профилактика стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, идиопатическая гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, НЦД. В психиатрии и неврологии: состояния тревоги, нейропсихогенная тахикардия (в составе комбинированной терапии); тремор, возникающий на фоне приема препаратов лития.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от чувствительности пациента к метипранололу и характера заболевания. Начальная доза составляет 10 мг, затем дозу можно постепенно увеличивать, прибавляя по 10 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточные дозы составляют: при стенокардии – 80 мг (до 120 мг); при артериальной гипертензии – 40-80 мг; при НЦД – 10-30 мг; при треморе, вызванном препаратами лития до 30 мг.
Частота 2-3 раза/сут до или во время еды. При артериальной гипертензии можно применять 1 раз/сут утром.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны брадикардия, артериальная гипотензия, феномен Рейно, бронхоспазм; тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, утомляемость, головокружение, кожная сыпь; редко – нарушения кроветворения.
При длительной терапии у предрасположенных пациентов возможно развитие симптомов сердечной недостаточности, депрессии, галлюцинаций, наблюдаются также расстройства сна, нарушения зрения, мышечные судороги, симптомокомплекс, включающий кератоконъюнктивит, иридоциклит, кожную сыпь.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Брадикардия, AV блокада II и III, СССУ, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадий, бронхиальная астма и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушения периферического артериального кровообращения беременность, лактация.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом. В процессе лечения необходим контроль ЧСС. Значения ЧСС в покое должны составлять 50-
60 уд./мин и не снижаться менее 45-50 уд./мин.
Лечение следует прекращать постепенно во избежание развития синдрома отмены.
Во время лечения метипранололом не следует употреблять алкоголь.
При необходимости проведения наркоза у пациентов, которые получают метипранолол, следует применять средства для наркоза с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Метипранолол не следует применять одновременно с ингибиторами МАО, галогенсодержащими средствами для наркоза, аймалином, хинидином, верапамилом, клонидином.

NADOLOL (НАДОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Неселективный ?-адреноблокатор пролонгированного действия. Вызывает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, понижает
АД.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При стенокардии начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза – 120-160 мг; максимальная суточная доза – 240 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза – 160 мг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, утомляемость, головокружение; редко – головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии и похолодание конечностей, половая дисфункция, тошнота, сухость во рту, диарея, запор, кожные аллергические реакции, гипогликемия; в единичных случаях – кожные высыпания, синдром сухих глаз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее
55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, выраженные нарушения функции печени и/или почек, метаболический ацидоз, сахарный диабет лабильного течения; беременность, лактация.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, с сахарным диабетом.
Надолол повышает уровень триглицеридов в плазме крови.
У пациентов с феохромоцитомой надолол применяют только после предварительного лечения ?-адреноблокаторами.
Отмену надолола после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно (в течение минимум 2 недель), под наблюдением врача. За несколько дней до проведения хирургических операций под общей анестезией надолол необходимо отменить.
С осторожностью применяют надолол одновременно с психотропными средствами, в т.ч. с ингибиторами МАО при их курсовом применении более 2 недель.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15