IPRATROPIUM BROMIDE (ИПРАТРОПИЙ БРОМИД) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропием бромидом обусловлено конкурентным связыванием с м- холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез, в т.ч. бронхиальных и пищеварительных. Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС. ФАРМАКОКИНЕТИКА При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует. Ипратропий бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленньих метаболитов. ПОКАЗАНИЯ Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивньтх заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия. Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией. Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий. РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты. При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции – сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции. При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомода ции, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко экстрасистолия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду. Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазий предстательной железы, механические стенозы в ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы. При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия брони- дом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреноми метиков. Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена. Влияние на способность к вож дению автотранспор та и управлению механизмами Учитывая возможность влияния ипрвтропия бро- инда на остроту зрения, в период лечсния следует соблюдать осторожность при вожаемим транс портных средств и других потенциально опасных видах деятельности. Ипратропия бромид в форме раствора для ингаляций включен в Перечень ЖНВЛС. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное действие. Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при одновременном приеме противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов Ипратропий бромид потенцирует бронхолитический эффект ?-адремомиметиков и производных ксантина.
?1- И ?2-АДРЕНОМИМЕТИКИ
ISOPRENALINE (ИЗОПРЕНАЛИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ?-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, вызывает учащение и усиленме сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изопреналина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки. ПОКАЗАНИЯ Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. Нарушения AV проdодимости, AV блокада (II и III степени). РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Аритмии, коронарокардиосклероз, атеросклероз. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом. При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Не рекомендуется применение в I из конце III триместра беременности.
ORCIPRENALINE (ОРЦИПРЕНАЛИН) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Адреномиметик. Стимулирует ?1- и ?2-адренорецепторы. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV проводимость, вызывает умерениую тахикардию. ПОКАЗАНИЯ Броихиальная астма. Бронхоспазм при заболеваниях легких и бронхов, а также при лечении ?-адреноблокаторами. Профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. AV блокада (в т.ч. приступы Морганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановка сердца, которые могут возникать при лечении ?-адреноблокаторами и интоксикации препаратами наперстянкм, а также в случаях, когда пейсмейкер не показан или его нет в наличии. РЕЖИМДОЗИРОВАНИЯ Для ингаляционного применения разовая доза составляет 750 мкг. Частота ингаляций устанавливается в завмсимости от показаний к лечению и возраста пациента. Внутрь – по 20-40 мг 2-4 раза/сут. При длительном лечении и профилактике приступов Морганьи-Адамса-Стокса – по 10-20 мг 6-10 раз/сут. При неотложных состояниях (в т.ч. при нарушениях проводимости сердца) вводят п/к или в/м по 0.5-1 мг. В случае необходимости – в/в струйно медленно а дозе 0.25-0.5 мг или в/а капельно в дозе 5-10 мг, скорость введения – 10-20 кап./мин до появления отчетливого терапевтичеекого эффекта (дозу и скорость введения определяют с учетом изменений ЧСС). Для детей и подростков дозу устанавливают в зависимости от возраста. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Возможны тахикардия, повышение или снижение АД, беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги; редко – головная боль, чувство давления в груди, стенокардия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы. При длительном ингаляционном применении деструкция мерцательного эпителия бронхов. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гипертиреоз, субаортальньгй стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Ингаляцяонно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и легких другими препаратами, которые вводятся путем ингаляпий (в т.ч. антибиотики, муколитмки, глюкокортикоиды). С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, ИБС, хронической сердечной недостаточностью. Не следует применять одновременно с другими бронхолитиками из группы адрено- и сммпатомиметиков. С осторожностью применять в сочетании с ингибиторами МАО. ?-адреноблокаторы ослабляют действие орципреналина.
Список использованной литературы
1. Фармакология, 7-ое издание, Харкевич Д.А., «ГЭОТАР-МЕД», Москва, 2002
2. Справочник Видаль, Лекарственные препараты в России, 9-ое издание, ЗАО
«АстраФармСервис», 2003
3. www.rlsnet.ru
4. www.nd.spb.ru
5. www.books.listsoft.ru
6. www.colibri.ru
7. www.ozon.ru
8. www.soros.karelia.ru
9. www.medarena.ru 10. www.med.academic.ru 11. www.neuro.net.ru 12. www.med2000.ru 13. www.apteka.kurortinfo.ru 14. www.medico.ru 15. www.farmo.ru 16. www.rusmedserv.com
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15