Важко назвати інший препарат, що настільки покращує трофіку структур очного дна, як пілокарпіну гідрохлорид. Велика потреба в цьому виді очних крапель уже давно призвела до необхідності його серійного випуску фармацевтичними підприємствами. Однак заводське виробництво очних крапель пілокарпіну, як і інших препаратів для лікування очей, вимагає радикального вирішення як проблеми упаковки, так і стабільності цього алкалоїду.
Для приготування стабільних розчинів пілокарпіну гідрохло-риду Б.Л. Поляковим було запропоновано комбінований стабілізатор і консервант, що складається з 0,2%-вого левоміцетину і 2%-вої кислоти борної. Згодом роботами Ю. І. Зеліксона було доведено доцільність використання для стабілізації очних крапель 1%-вого розчину пілокарпіну гідрохлориду, 0,2%-вого левоміцетину і 1,9%-вої кислоти борної.
Взявши до уваги те, що хворі, які використовують розчини пілокарпіну у формі очних крапель, користуються ними постійно, було вирішено відмовитися від додавання левоміцетину в розчин пілокарпіну, вважаючи, що часте й безкінечне застосування цього антибіотика при лікуванні захворювань очей може призвести до появи в різних видів мікробів стійкості до цього препарату, а також викликати у хворих алергічні кон'юнктивіти.
Запропоновано такий спосіб приготування розчину пілокарпіну. Стерильна посудина з оболонкою місткістю 20 л заповнюється на 2/3 водою для ін'єкцій і нагрівається до температури 38–40 °С, після чого при перемішуванні розчиняють 380 г. кислоти борної і 200 г. пілокарпіну гідрохлориду. Потім розчин розводять водою до 20 л і фільтрують. Заповнення розчином тюбик-крапельниць і їх закатування здійснюють в асептичних умовах.
Розчин атропіну сульфату 1% – вий широко застосовується в офтальмологічній практиці з діагностичною і лікувальною метою у зв'язку з вираженою здатністю цього алкалоїду тропанового ряду, отриманого з різних рослин родини пасльонових, сильно розширювати зіницю і підвищувати ВОТ. Найчастіше атропіну сульфат використовують для дослідження очного дна, визначення справжньої рефракції, при гострих запальних захворюваннях (ірит, іридоцикліт, кератит) і травмах очей.
Способи виготовлення і форми упаковки цього препарату для застосування в очній практиці не забезпечують його стабільність і мікробіологічну чистоту, особливо при використанні в домашніх умовах після ушкодження герметичності тари. Пропозиції, що стосуються уникнення бактеріального обсіменіння розчину додаванням консервантів, не вирішили повністю проблему; і в сучасних умовах найбільш перспективним є випуск атропіну сульфату в індивідуальних упаковках малої місткості.
На сьогодні використовуються тюбик-крапельниці із застосуванням як розчинник 1,9%-вого розчину кислоти борної. Приготовлені препарати зберігають при кімнатній температурі, піддаючи зразки періодичному контролю за показниками кольоровості, рН, мікробного обсіменіння та вмісту атропіну сульфату.
Розчин цинку сульфату 0,25% – вий з кислотою борною. У профілактиці й лікуванні кон'юнктивітів та інших захворювань очей суттєву роль відіграють очні краплі, що містять цинку сульфат і кислоту борну. Незважаючи на оновлення асортименту очних ліків і появу нових високоефективних лікувальних препаратів, розчин цинку сульфату і кислоти борної дотепер користується популярністю в офтальмологів, оскільки він має м'яку, але надійну антисептичну дію, сприяє коагуляції змінених білків слизової оболонки ока в результаті утворення нерозчинних комплексів із цинком і чинить при цьому підсушувальну і легку протизапальну дію.
Кислота борна у вказаній лікарській формі виконує роль дезінфікувального засобу, який змінює рН слізної рідини в кислу сторону, що негативно позначається на життєдіяльності патогенних мікроорганізмів, а також є стабілізатором розчину цинку сульфату.
Однак очні краплі цинку сульфату з кислотою борною, як і інші рідкі препарати в процесі тривалого зберігання і застосування можуть змінювати свої властивості під впливом різних зовнішніх чинників, з яких найбільшу небезпеку становить мікробне обсіменіння.
Пропомікс. Упродовж багатьох віків народи різних країн використовують з лікувальними цілями продукти бджільництва: мед, пилок, периз, бджолину отруту, маткове молочко, прополіс. Серед цих продуктів прополіс, або бджолиний клей, користується, мабуть, найбільшою популярністю.
Спиртовий екстракт прополісу – прозора рідина червоно-коричневого кольору. Після видалення спирту з екстракту на дні посудини залишаються блискучі пластинки коричневого відтінку, які названі прополісовим бальзамом, і при тривалому зберіганні злежуються в щільну масу зі специфічним запахом толутан-ського бальзаму.
Водний екстракт прополісу має слабокислу реакцію, а спиртовий – слаболужну.
Застосовують прополіс при лікуванні різних захворювань органів зору, слуху, шлунково-кишкового тракту, дихальних шляхів, шкіри. При дослідженні екстрактів прополісу, отриманих із використанням води очищеної, бензину, ефіру, спирту етилового різної концентрації, бензену, кислоти оцтової, було встановлено, що в них міститься 50–85% смол, 4,5–15% ефірних масел та інших летких сполук, 12–50% восків, 4–10,5% дубильних речовин, до 15% механічних домішок, 0,5–1% пилу, причому кількість воску і механічних домішок, як правило, залежить від якості збору прополісу.
В офтальмологічній практиці застосовуються 0,3–1%-ві розчини прополісу, що характеризуються такими властивостями:
– водний розчин прополісу при застосуванні в офтальмологічній практиці має виражений знеболювальний, протизапальний і бактерицидний ефекти, прискорює епітелізацію, у концентраціях 0,3–1% не викликає ніяких токсичних або алергічних реакцій;
—застосування препаратів прополісу скорочує терміни лікування герпетичних, травматичних, гнійних і опікових уражень очей;
—використання в амбулаторних умовах водного розчину прополісу як болезаспокійливого засобу не викликає набряку або ерозії рогівки.
О. І. Тихонов і співавтори, узагальнюючи ці дані, рекомендують для застосування в очній практиці 1% – ву мазь із прополісом при лікуванні хімічних і термічних уражень слизової оболонки очей у комбінації з препаратом прополісу у формі 0,3–1%-вих очних крапель.
Взявши до уваги вищенаведені властивості прополісу, що підтверджують його високу ефективність при лікуванні ряду захворювань очей, були виготовлені очні краплі в тюбик-крапельницях за назвою «Пропомікс» (0,5%-вий розчин прополісу).
До складу препарату «Пропомікс» входить поліфенольний ліофільний препарат прополісу (0,0075 г.) і вода для ін'єкцій (1,5 мл). Це прозора рідина світло-лимонного кольору, гіркувата на смак зі специфічним запахом; змішується з водою, спиртом і гліцерином.
Діючий компонент пропоміксу – поліфенольний препарат, отриманий із прополісу, що виявляє протизапальний та протимікробний ефекти і сприяє регенерації тканин. Розчин пропомікса застосовують для лікування травматичних пошкоджень, хімічних і термічних опіків рогівки та кон'юнктивіту.
Розчини клофеліну 0,125, 0,25 і 0,5% – вий. Клофелін – похідна імідазоліну, за будовою і фармакологічною дією ідентичний зарубіжному препарату клонідину, що успішно застосовується для лікування артеріальної гіпертензії.
Налагоджено промисловий випуск 0,125, 0,25 і 0,5%-вих очних крапель у тюбик-крапельницях місткістю 1,5 мл. Захисні ковпачки тюбик-крапельниць із розчином клофеліну забарвлюють у зелений колір. Це досягається додаванням до поліетилену низького тиску брильянтового зеленого або пігменту зеленого фталоціанінового в різних концентраціях, а саме: для забарвлення ковпачків тюбик-крапельниць із 0,125%-вим розчином клофеліну додають 0,005% – вий розчин одного з барвників, з 0,25% – вим розчином клофеліну – 0,03%-вий барвника, із 0,5%-вим розчином клофеліну – 0,1%-вий розчин барвника.
Розчин гентаміцину сульфату 0,3% – вий. Гентаміцин належить до групи аміноглікозидних антибіотиків і продукується штамами Micromonsporapurpurea. Препарат виявляє бактеріостатичну дію по відношенню до спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі протея, кишкової палички, сальмонел, штамів стафілококів, стійких до пеніциліну та ін. Резистентність до гентаміцину розвивається повільно.
Серед антибіотиків, які застосовуються в сучасній практиці, гентаміцин обіймає чільне місце не тільки у зв'язку з вираженими бактерицидними властивостями, але і завдяки високій стабільності в розчинах при різних значеннях рН середовища. Це стало підставою для вибору гентаміцину сульфату як об'єкта для виготовлення очних крапель.
Для пролонгації дії цього антибіотика розроблений 0,3%-вий розчин гентаміцину сульфату у формі очних крапель. До складу препарату крім гентаміцину сульфату, увійшли трилон Б, поліглюкін і вода для ін'єкцій.
Очні краплі гентаміцину сульфату – прозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина без запаху, рН розчину 3,6–6,5.
Препарат застосовують для лікування гострих і хронічних кера титів, кон'юнктивітів, іритів, виразок рогівки, блефариту та інших інфекційних запальних захворювань очей, викликаних стафіло коком і синьогнійною паличкою.
Очні краплі гентаміцину сульфату виявляють пролонговану дію завдяки поліглюкіну з молекулярною масою 60 000 ± 10 000, що входить до складу цієї лікарської форми. При інстиляції 3–4 разів на добу препарат добре проникає в тканини ока.
Асортимент препаратів для лікування очних захворювань, які виробляються в Україні, вкрай обмежений і на сьогодні. До 1989 року спеціальних наукових підрозділів, що займалися б розробкою препаратів для офтальмології, не було. Уперше такий підрозділ створений в Україні в ДНЦЛЗ, де була розроблена програма, що передбачає розробку й організацію виробництва асортименту лікарських форм для лікування й профілактики глаукоми, катаракти, антимікробних, противірусних, антиалергічних препаратів репаративної дії і препаратів, що впливають на ферментні процеси.
Успіхи, досягнуті у сфері використання нових видів упаковки очних лікарських засобів в умовах великомасштабного промислового виробництва, порушили питання про розширення асортименту препаратів, які застосовуються в офтальмологічній практиці. У цьому відношенні перспективною вважається ферментна терапія.
Останнім часом добре вивчена дія багатьох ферментів на тканини ока при їхньому введенні у вигляді крапель, мазей, ін'єкцій під кон'юнктиву, у склоподібне тіло, ретробульбарно або електрофоретично, а також внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Розмаїтість шляхів уведення дозволяє вибирати найбільш прийнятну методику застосування і здійснювати комбінований вплив ферментами, антибіотиками та іншими препаратами, досягаючи в окремих випадках синергічного ефекту.
Найбільшу зацікавленість викликають протеолітичні ферменти, або протеази, які впливають на найскладніші субстрати і виконують роль трансфераз, що каталізують перенос частини молекули-донора до молекули-акцептора. Основними протеазами, що знайшли своє застосування в офтальмології, є трипсин, хемотрипсин і папаїн.
Безсумнівно цікавий для офтальмологів фермент – лізоцин. Нині встановлено, що лізоцин явлається основним білком із низькою молекулярною масою, стійкий у кислому розчині, має високу термостабільність. При дії на мікроорганізми лізоцин викликає лізис клітин, причому найбільш чутливі до цього ферменту грам-позитивні бактерії.
До групи тромболітичних ферментів відноситься фібринолізин – фермент крові, одержаний із профібринолізину плазми крові людини при його активації трипсином. Клінічне застосування препаратів ґрунтується на його здатності зберігатися під час лізису кров'яного згустка при свіжому тромбозі. До ферментів гіалуронідазної дії належить лідаза і ронідаза, отримані із сім'яників великої рогатої худоби. Вітчизняною промисловістю лідаза випускається у вигляді ліофілізованого порошку у флаконах по 64 ОД.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7
