Рефераты. Противогрибковые препараты

Синонимы: Дактарин, Aflorix, Albistat,Andergin, Daktar, Daktarin, Dermonistat, Drinax, Funginazol, Mezolitan, Micatin, Micogyn, Miconal, Micostate, Monistat, Neomicol, Surolan и др.

Противогрибковый препарат из группы производных имидазола.

Действует на дерматомицеты, дрожжи и другие патогенные грибы, оказывает также бактерицидное действие на некоторые грамположительные бактерии.

Выпускается в виде различных лекарственных форм: таблеток и геля – для приема внутрь, раствора (жидкость) и спиртового раствора для местного применения; раствора для внутривенного введения.

По механизму действия препарат близок к кетоконазолу.

Внутрь назначают таблетки (отдельно или в сочетании с внутривенным введением) для лечения и профилактики микозов желудочно-кишечного тракта.

Взрослым назначают по 0,25 г (250 мг = 1таблетка) 4 раза в день, детям - из расчета 20 мг на 1 кг массы тела в день.

Гель назначают для лечения и профилактики микозов полости рта и желудочно-кишечного тракта. Взрослым и детям назначают по 1/2 дозировочной ложечки (1 ложечка вместимостью 5 мл содержит 124 мг миконазола) 4 раза в день; детям младшего возраста - по 1/4 ложечки 4 раза в день. Рекомендуется гель сразу не проглатывать, а задерживать возможно дольше во рту.

Лечение миконазолом должно продолжаться в течение 1 нед после исчезновения симптомов заболевания.

Местно применяют миконазол (нитрат) при грибковых поражениях кожи и ногтей. При заболеваниях кожи на пораженные участки наносят небольшое количество жидкости и втирают ее до полного впитывания.

Лечебный эффект наступает обычно в течение 2-6 нед ежедневного применения препарата. Лечение должно продолжаться еще в течение не менее недели после исчезновения признаков болезни.

При онихомикозах жидкость наносят на пораженные ногти и окружающую их кожу и покрывают повязкой. Лечение проводят длительно - до вырастания новой ногтевой пластинки.

Внутривенно вводят миконазол при системных микозах. Суточная доза составляет обычно 10 мг/кг (600 мг), но может быть увеличена (при хорошей переносимости) до 30 мг/кг. Водят одномоментно (не более 600 мг на одно введение) медленно - в течение 30 -60 мин; можно вводить капельно в несколько приемов.

При приеме миконазола внутрь возможны тошнота, диарея, аллергические явления; при нанесении на кожу - местное раздражающее действие, аллергические реакции.

После внутривенного введения возможны озноб, головокружение, диарея, кожная сыпь.

На месте инъекции при многократном введении может развиться тромбофлебит.

Внутривенные введения необходимо производить с осторожностью. Перед внутривенном введением, разбавляют ампульный раствор изотоническим раствором натрия хлорида.

Быстрое введение может привести к нарушению ритма сердца, рвоте.

Пероральное и внутривенное применение миконазола противопоказано при беременности и врожденных нарушениях функции печени.

Миконазол потенцирует действие кумариновых коагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дифенина.

Формы выпуска миконазола (препарат дактарин): таблетки, содержащие по 250 мг миконазола, в упаковке по 10 штук; гель для перорального применения, содержащий в 1г - 20 мг миконазола, в тюбиках по 40 г; жидкость для наружного применения, содержащая в 1 г - 20 мг миконазол-нитрата, в распылительной упаковке по 30 г; спиртовой раствор, содержащий в 1мл - 20 г миконазола, во флаконах по 30 мл (с приложением щеточки); 1 % раствор в ампулах по 20 мл для внутривенного введения (дактарин) в упаковке по 5 ампул.

Разработана специальная вагинальная лекарственная форма миконазола - "Гино-дактарин".

Хранение: все лекарственные формы миконазола сохраняют в защищенном от света месте.

МИКОЗОЛОН (Mycosolon)


Комбинированный препарат (мазь), содержащий миконазол (0,3 г) и противовоспалительный кортикостероид деперзолон (Mazipredon), или 21-дезокси-21-(4-метил-пиперазино) - преднизолон (37,5 мг) на мазевой основе. Применяют микозолон при поражениях кожи и ногтей дерматомицетами, сопровождающихся воспалительными явлениями. Мазь эффективна при микозах с суперинфекцией, вызванной грамположительными бактериями. Наносят 1-2 раза в день на пораженную поверхность или применяют в виде окклюзионной повязки. Курс лечения обычно 2-6 нед.

Форма выпуска: в тубах по 15 г.

Хранение: в прохладном месте. Производится в Венгрии


МИКОСЕПТИН (Mycoseptin).


Мазь, содержащая около 5 % ундециленовой кислоты, 20 % цинковой соли ундециленовой кислоты и мазевой основы до 1ОО %.

Показания к применению такие же, как для цинкундана. Может применяться, так же как и цинкундан, в виде втираний или мазь наносят на бинт и накладывают на пораженные места. Бинт меняют ежедневно. Пораженную кожу предварительно моют теплой водой. Курс лечения от 2 до 6 нед.

Профилактически назначают микосептин 1 - 2 раза в неделю.

Форма выпуска: в тубах по 30 г.


Мазь «УНДЕЦИН» (Unguentum «Undecinum»)


Мазь зеленовато-голубого цвета с характерным запахом.

Состав: ундециленовой кислоты и меди ундецилената по 8 %, пара-хлорфенилового эфира глицерина 4 %, мазевой основы до 100 %.

Показания и способ применения такие же, как для цинкундана.


МАЗЬ «ЦИНКУНДАН» (Unguentum «Zincundanum»)


Мазь, содержащая ундециленовой кислоты 10 %, цинковой соли ундециленовой кислоты 10 %, анилида салициловой кислоты 10 % и мазевую основу, состоящую из этилцеллозольва, эмульгатора, метилцеллюлозы и воды до 1ОО %.

Мазь светло-серого цвета, однородной консистенции, с характерным запахом.

Содержащиеся в мази ундециленовая кислота, натриевые соли и анилид салициловой кислоты (салициланилид) оказывают при местном применении фунгистатическое и фунгицидное действие.

Применяют для лечения грибковых заболеваний кожи.

Мазь втирают в пораженные участки кожи 2 раза в день (утром и вечером). Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания и от результатов микроскопического исследования на исчезновение патогенных грибов. Обычно курс лечения продолжается 15 - 20 дней или дольше в зависимости от эффективности. Во время лечения мазью и после его окончания, рекомендуется припудривать пораженные места порошком «Дустундан», содержащим основные составные части мази «Цинкундан» и тальк. Форма выпуска: в стеклянных банках с плотно завинчивающимися крышками по 30 г;

Хранение: в прохладном месте.


НИТРОФУНГИН (Nitrofungin)


Раствор, содержащий 2-хлор-4-нитрофенола 1 г, триэтиленгликоля 10 г, спирта 50 % до 100 мл. Жидкость лимонно-желтого цвета с запахом спирта, окрашивает кожу в слабо-желтый цвет.

Действующим веществом нитрофунгина является 2-хлор-4-нитрофенол, оказывающий противогрибковое действие.

Назначают для лечения грибковых заболеваний кожи: эпидермофитии, трихофитии, грибковых экзем, кандидоза кожи и др.

Препаратом смазывают пораженные места 2 - 3 раза в день до исчезновения клинических проявлений заболевания. Для предупреждения рецидивов продолжают смазывание 1 - 2 раза в неделю в течение 4 - 6 нед.

Обычно применяют неразведенный раствор; при воспалительных явлениях и повышенной чувствительности к препарату, при появлении признаков раздражения кожи, разводят водой в отношении 1:1.

Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.

Хранение: в защищенном от света месте.


НИСТАТИН (Nystatinum)


19-Микозаминилнистатинолид. Является антибиотическим веществом, продуцируемым актиномицетом Streptomyces noursei. Относится к антибиотикам полиеновой группы. Синонимы: Anticandine, Fungicidin, Fungistatin, Mikostatin, Moronal, Mycostatin, Nistatin, Nystafungin, Nystatin, Stamicin и др. Порошок светло-желтого цвета со специфическим запахом, горький на вкус, практически нерастворим в воде, очень мало - в спирте. Чувствителен к действию света, высокой температуры и кислорода воздуха. Легко разрушается в кислой и щелочной среде и при действии окислителей. Гигроскопичен.

Активность нистатина выражается в единицах действия (ЕД). В 1 мг препарата содержится не менее 4000 ЕД. Нистатин действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен. Препарат плохо всасывается; основная масса, принятая внутрь, выделяется с калом.

Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candida albicans и др.); кандидоза слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.).

С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.

Нистатин назначают внутрь в таблетках. Взрослым дают по 500 000 ЕД 3 - 4 раза в день или по 250 000 ЕД 6 - 8 раз в день.

Суточная доза 1 500 000 - 3 000 000 ЕД. При тяжелом генерализованном кандидозе суточная доза может быть увеличена до 4 000 000 - 6 000 000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 100 000 - 125 000 ЕД, от 1 года до 3 лет - по 250 000 ЕД 3 - 4 раза в день; старше 13 лет - от 1 000 000 до 1 500 000 ЕД в день в 4 приема. Средняя продолжительность лечения 10 - 14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах проводят повторные курсы лечения с перерывами между курсами 2 - 3 нед.

При лечении грибковых поражений слизистых оболочек и кожи может применяться нистатиновая мазь. При кандидозах нижних отделов кишечника, при кольпитах и вульвовагинитах могут применяться свечи и глобули, содержащие по 250 000 и 500 000 ЕД. Их вводят 2 раза в день, средняя продолжительность курса 1О - 14 дней.

Нистатин малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает, при повышенной чувствительности к антибиотику возможны тошнота, рвота, понос, повышение температуры тела, озноб и др. В подобных случаях уменьшают дозу.

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 250 000 и 500 000 ЕД; свечи и суппозитории вагинальные по 250 000 и 500 000 ЕД; мазь в тубах, содержащая по 100 000 ЕД нистатина в 1 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 5 С.

Мазь нистатиновая (Unguentum Nystatini). Мазь желтого цвета. Содержит в 1 г 100 000 ЕД нистатина. Назначают при грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек, особенно при поражениях дрожжеподобными грибами рода Candida. Эффективна при грибковых осложнениях, вызванных применением антибиотиков. Применение мази можно сочетать с приемом нистатина внутрь.

Форма выпуска: в тубах по 15 и 30 г.

Хранение: список Б. В прохладном месте.

Rp.: Tab. Nystatini obductae 250 000 ЕД N. 40 D.S. По 2 таблетки 3 - 4 раза в день

Rp.: Ung. Nystatini 15,0 D.S. Наружное


ОКТИЦИЛ (Octicylum)


2-Октилциклопропанкарбоновая кислота.

Вязкая, прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом. При хранении могут выпасть кристаллы, легко расплавляющиеся при легком подогревании. Практически нерастворима в воде. Со спиртом, эфиром, хлороформом смешивается в любых соотношениях. Спиртовой раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с характерным спиртовым запахом.

Препарат оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие.

Применяют в виде 1 % спиртового раствора или 1 % мази (кремового цвета) для лечения эпидермофитии, руброфитии, а также отрубевидного лишая, эритразмы.

Мазь наносят на пораженный участок кожи 2 раза в день ежедневно. Курс лечения при хорошей переносимости 4 - 8 нед.

При дисгидротической форме эпидермофитии сначала снимают острые воспалительные явления, затем смазывают 1 % спиртовым раствором пораженные участки кожи 2 раза в день, а на ночь октициловой мазью и накладывают марлевую повязку.

Формы выпуска: 1 % мазь в тубах или банках темного стекла по 50 г; 1 % спиртовой раствор во флаконах по 200 мл.

Хранение: мазь - в обычных условиях; раствор - в прохладном месте.


РЕЗОРЦИН (Resorcinum)


Мета-диоксибензол.

Синоним: Resorcinolum

Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Очень легко растворим в воде (1:1) и спирте (1:1), растворим в жирных маслах (1:20) и глицерине. Под влиянием света и воздуха порошок резорцина постепенно окрашивается в розовый цвет.

Применяют при кожных заболеваниях (экзема, себорея, зуд, грибковые заболевания) наружно в виде 2 - 5 % водных и спиртовых растворов и 5-10-20 % мазей.

Форма выпуска: порошок.

Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;

Rр.:Resorcini 1,0

Vaselini 10,0

M.f. ung.

D.S. Мазь

Rр.:Sol. Resorcini 1 % (2 %)

100 ml

D.S. Примочка

Rp.:Resorcini 0,1

Spiritus aethylici 95 % 5 ml

Aq. destill 15 ml

M.D.S. Ушные капли; по 1 - 2

капли в ухо

Rp.:Resorcini

Ac. salicylici aa 2,0

Spiritus aethylici 70 % ad

100 ml

M.D.S. Ушные капли; по 1 -2

капли в ухо

Rp.:Resorcini

Ac. Salicylici aa 1,5 :

Vaselini 30,0

M.f. ung.

D.S. Мазь


СОЛЮСУЛЬФОН (Solusulfonum)


Тетранатриевая соль 4,4'-ди-(3-фенил-1,3-дисульфопропиламино)-дифенилсульфона. Синонимы: Cimedone, Novotrone, Solapsone, Solasulfone, Sulfetron, Sulphedrone, Sulphonazine и др. Белый или желтоватый аморфный порошок. Очень легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Применяют для лечения лепры. Полагают, что действующим веществом является диаминодифенилсульфон, образующийся при гидролизе солюсульфона в организме.

Вводят в виде 50% водного раствора внутримышечно. Инъекции делают 2 раза в неделю. Начальная доза - однократно 0,5 мл. В дальнейшем ее постепенно повышают на 0,5 мл, доводя к концу 6-й недели до 3 мл. С 7-й недели вводят по 3,5 мл в течение 6 мес (50 инъекций), затем делают перерыв на 1 - 1,5 мес. Лечение длительное.

Дозу для детей уменьшают соответственно возрасту. Вводят в виде 25% раствора.

Форма выпуска: порошок.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсульфона растворяют в 60 мл горячей стерильной воды для инъекции; после полного растворения охлаждают и добавляют стерильной воды для инъекций до 100 мл, размешивают и фильтруют через бумажный фильтр. Отфильтрованный раствор должен быть абсолютно прозрачным. Раствор стерилизуют в автоклаве при + 115 С в течение 30 мин; более 500 мл стерилизуют в течение 45 мин; к большему объему раствора можно прибавить фенол из расчета 0,5%. Растворы сохраняют в герметически укупореннымх сосудах в защищенном от света месте. Растворы годны в течение нескольких дней после изготовления.


ТЕРБИНАФИН (Terbinafine)


(Е)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталинметанамин.

Выпускается в виде гидрохлорида.

Синонимы: Ламизил, Lamizyl (название препарата фирмы "SANDOZ").

Противогрибковый препарат для перорального и наружного применения. Обладает широким спектром противогрибковой активности. Оказывает фунгицидное действие на дерматомицеты, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы. Механизм действия связан с подавлением биосинтеза стеринов в клеточной мембране гриба.

При местном применении (в виде крема) препарат мало всасывается и оказывает незначительное системное действие. При пероральном применении (в виде таблеток) максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в пределах 2 ч; препарат прочно связывается с белками плазмы.

Препарат быстро диффундирует через кожу и накапливается в сальных железах. Выводится с кожным салом, при этом создаются относительно высокие концентрации в волосяных фолликулах и волосах. В течение нескольких недель после начала применения проникает также в ногтевые пластинки.

Внутрь применяют тербинафин (в виде таблеток) при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития, микроспория), при дрожжевых инфекциях кожи, грибковых поражениях ногтей (онихомикозы). Применяют также тербинафин для лечения отрубевидного (разноцветного) лишая.

Назначают взрослым внутрь в дозе 0,125 г (125 мг) 2 раза в день или 0,25 г 1 раз в день (независимо от времени приема пищи). Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции. Обычно продолжительность лечения кожных поражений составляет, 2 - 4 нед, поражений ногтей - от 6 нед до 4 мес (иногда и более длительно).

Препарат, как правило, хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожные аллергические реакции.

Тербинафин не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям (из-за отсутствия достаточных данных). У пожилых больных могут наблюдаться нарушения функций печени и почек.

Крем тербинафина (ламизила) применяют наружно при грибковых поражениях кожи, вызванных дерматомицетами, при дрожжевых инфекциях кожи (кандидозы), лишае (отрубевидном или разноцветном). Крем наносят тонким  слоем на пораженные поверхности и прилегающие участки 1- 2 раза в день, слегка втирают.

Применяют в зависимости от тяжести поражения и эффективности в течение 1 - 2 - 4 мед. Обычно лечебный эффект отмечается в первые несколько дней.

Крем хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются гиперемия,  зуд, ощущение жжения, обычно не требующие прекращения лечения.

Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,125 или 0,25 г тербинафина (гидрохлорида); 1 % мазь в тубах.

Хранение: таблетки хранят в защищенном от света месте.


ХИНОФУНГИН (Chinofungin)


Присыпка, содержащая противогрибковый препарат толнафтат (Tolnaftat) - 2-нафтил-N-метил-N-(3-толил) -тиокарбамат.

Белый мелкодисперсный порошок с запахом лаванды (порошок содержит наполнители аэросил, масло лаванды и др.).

Применяют при поверхностных микозах, вызванных дерматомицетами, межпальцевых эрозиях и др. При онихомикозах неэффективен.

Покрывают присыпкой 2 раза в день пораженную поверхность кожи, предварительно вымытую теплой водой и высушенную. При микозах стоп рекомендуется также покрывать присыпкой обувь и носки.

При применении присыпки возможно незначительное раздражающее действие.

При сильных эрозиях применять не рекомендуется.

Форма выпуска: в упаковке по 50 г.


ФЛУКОНАЗОЛ (Fluconazole)


2-(2,4-Дифторфенил)-1,3-бис (1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пропанол.

Синонимы: Дифлукан, Diflucan.

Противогрибковый препарат новой химической группы - производных триазоля; содержит 2 атома фтора.

Оказывает выраженное противогрибковое действие; специфически ингибирует синтез грибковых стеринов.

Быстро всасывается при приеме внутрь. Длительно сохраняется в плазме крови. Выводится в основном почками (до 80 % ).

Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у   больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Назначают флуконазол внутрь и внутривенно.

Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5%).

Суточная доза при обоих способах применения одинакова. В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день.

Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек - 50 - 100 мг в день; при вагинальном кандидозе - 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 - 14 до 30 дней).

Обычно препарат хорошо переносится. Возможны диарея, метеоризм, кожная сыпь.

Препарат не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям до 16 лет.

Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гидрохлортиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином, период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

Формы выпуска: капсулы, сироп, раствор для внутривенного введения.

Хранение: список Б.


ИСПОЛЬЗУЕМАЯ ЛИТЕРАТУРА


1) Большая медицинская энциклопедия, 2005г.


Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.