Наименование «Арбидол» / «Аrbidolum» присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слов «карбэтокси» и «броминдол», и одобрено номенклатурной комиссией Фармакологического комитета Минздрава СССР.

Первые доклинические исследования с действующим веществом были начаты во ВНИХФИ в конце 60-х годов XX века.

Клинические исследования препарата проводились одновременно во Всесоюзном Научно-исследовательском институте гриппа и НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Пастера в Ленинграде, а также в НИИ вирусологии им. Ивановского в г. Москве. На базе данных клинических учреждений проведено сравнительное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Результаты этих исследований неизвестны.

Однако важно понимать, что это исследование не соответствовало критериям доказательной медицины и не было опубликовано ни в одном серьезном медицинском журнале

Результаты исследований, проводившихся в ГКБ им. С. П. Боткина, г. Зеленоград, подтвердили, что арбидол обладает иммуномодулирующей активностью, проявляющейся в повышении общего количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов, стимуляции фагоцитарной функции нейтрофилов и индукции активности естественных киллеров. Также было установлено, что препарат не оказывает иммуносупрессирующего эффекта на выработку специфических антител к респираторным вирусам, что выгодно отличает его от большинства противовирусных средств, применяющихся для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ.

Однако клинические испытания препарата в соответствии с современными требованиями доказательной медицины не проводились, поэтому арбидол следует классифицировать как лекарственное средство с недоказанной эффективностью. ВОЗ не рассматривает арбидол, либо иные химически-родственные субстанции в качестве перспективных противовирусных препаратов.

В 2008 году было опубликовано исследование российских авторов Ирины Ленёвой и Юрия Борискина в сотрудничестве с английскими учёными, которые провели исследование противовирусной активности препарата «Арбидол». В ходе изучения активности арбидола в лабораторных условиях выявлена и подтверждена способность препарата подавлять вирус гриппа, то есть, подтверждено прямое противовирусное действие арбидола. При этом авторы работы отметили, что вероятность формирования штаммов, устойчивых к арбидолу, значительно ниже по сравнению с препаратами ремантадин и амантадин. Результаты исследования опубликованы в феврале 2009 года в реферативном журнале «Antiviral Research» (Великобритания)

Однако в исследовании использовались очень высокие концентрации препарата, которые нельзя применять на практике. [2]

Рис.1

2. ГЛАВА II. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ

Капсулы Арбидола 100 мкг

Фирма-изготовитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства» г.Курск

2.1 Физические свойства

Этилового эфира 6-бром-5гидрокси-1-метил-4-(диметиламинометил)-2-(фенилтиометил)индол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид, моногидрат.

Содержит не менее 99,0% и не более 101,0% С22Н25BrN2O3S · HCl в пересчете на безводное вещество.

Арбидол – это кристаллический порошок от белого до белого с зеленовато-желтоватым или кремовым оттенком. Он мало растворим в спирте 96%; практически нерастворим в воде. [3]

2.2 Описание

Препарат фирмы представляет собой капсулы бело-желтые – корпус белого цвета, крышечка желтого цвета – для дозировки 0,1 г. Содержимое капсул – смесь, содержащая гранулы и порошок от белого до белого с зеленовато-желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Капсулы должны иметь гладкую поверхность без повреждений и видимых воздушных и механических включений. (ГФ ХII, ФС 42-0216-07).

Рис. 2 Рис. 3

2.3 Методика определения подлинности

Ультрофиолетовые спектры поглощения растворов препарата и рабочего стандартного образца (РСО) арбидола, приготовленных для количественного определения, в области от 230 до 350 нм должны иметь максимумы и минимумы поглощения при одних и тех же длинах волн.

Образец: D л 255- max. поглощения

Стандарт: D л 255- max. поглощения

Образец: D л 242- min. поглощения

Стандарт: D л 242- min. Поглощения

Граф. 1 и 2

Препарат соответствует показателям подлинности.

 Рис. 4

УФ-спектрофотометр. Определение max. и min. поглощения.

2.4 Методика определения средней массы

Для определения средней массы взвесили вместе 10 невскрытых капсул и определили среднюю массу капсулы. Затем взвесили каждую капсулу отдельно и сравнили со средней массой капсулы. Отклонение массы каждой капсулы не должно превышать ±10 % от средней массы. Затем осторожно вскрыли те же 10 капсул, удалили как можно полнее содержимое и взвесили каждую оболочку. Если нет других указаний в частных статьях, отклонение массы содержимого каждой капсулы от средней массы не должно превышать ±10 % [4] Табл.2

Общая масса 10 капсул – 2,780 мкг

Расчет средней массы: 2,780:10 = 0,278

Расчет средней массы оболочки капсул: 0,730:10 = 0,073

Рис. 5. Определение средней массы (Весы лабораторные ВК-150.1.)

2.5 Методика определения распадаемости

Методика определения распадаемости капсул проводилась в соответствии со статьей ГФ ХI, вып. 2, стр. 143. В данной статье было указано, что капсулы должны распадаться за время не превышающее 20 мин. Распадаемость капсул арбидола наблюдалась через 17 мин.[4]

2.6 Методика количественного определения

Около 0,2 г (точная навеска) порошка тщательно растертого содержимого капсул поместили в мерную колбу вместимостью 100 мл, прибавили 80 мл спирта 95%, интенсивно встряхнули в течение 20 мин, довели объем раствора тем же растворителем до метки и перемешали.

Содержание арбидола в одной капсуле в граммах (Х) вычисляли по формуле (1):

По ФС 42-0216-07 - 0,095 – 0,105 г

Содержание арбидола соответствует.

2.7 Хранение, применение

Хранение препарата арбидол осуществляется по списку Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Срок годности 2 года.

Применение препарата:

Профилактика и лечение у взрослых и детей:

- гриппа А и В, ОРВИ, тяжелого острого респираторного синдрома (ТОРС) (в том числе осложненные бронхитом, пневмонией);

- вторичных иммунодефицитных состояний;

- комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений и нормализация иммунного статуса.

Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 2 лет.[5]

2.8 Упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку по ОСТ 64-071-91 из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-89.

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90.

Упаковка данного препарата соответствует требованиям НД.

2.9 Маркировка

На контурной ячейковой упаковке указывают товарный знак предприятия-изготовителя, торговое название прапарата с предупредительной маркировкой ®, дозировку в миллиграммах, номер серии, срок годности.

На пачку дополнительно наносят штриховой код, адрес, телефон, факс предприятия-изготовителя, область применения, номер свидетельства на товарный знак, номер патента, фармакологическую группу препарата.

На этикетке групповой упаковки дополнительно указывают количество пачек.

Маркировка транспортной тары в соответствии с ГОСТ 14192-96.

Маркировка данного препарата соответствует требованиям НД.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

1.                 Проведен фармакопейный анализ лекарственного препарата «Арбидол»в капсулах по 100 мг.

2.                 По показателям подлинности, распадаемости, количественного определения, и средней массы препарат соответствует ФСП 42-0055460103

3.                 Анализ по показателям растворения, однородности дозирования, посторонних примесей, содержания аэросила и микробиологической чистоты не были проведены, ввиду трудоемкости методики и дороговизны реактивов. (ВЭЖХ, ИК-спектроскопия, ТСХ)

7. ЛИТЕРАТУРА

1.                 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2 ч: Учебн. Пособие / В.Г. Беликов – 4 изд. перераб. и доп. – М.: МЕДпрес-информ, 2008. – С.405-411

2.                 www.wikipedia.org›Арбидол

3.                 Государственная Фармакопея российской федерации № XII. Часть 1/ «Издательство: Москва - Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2007. –с. 502

4.                 Государственная Фармакопея российской федерации № XI. Часть 2/ «Издательство: Москва - Медицина», 1990. – с. 143

5.                 www.politicsite.narod.ru/apteka/2007/arbidol.htm

Страницы: 1, 2