Большая Энциклопедия Рефератов - Производные бензодиазепина

Рефераты. Производные бензодиазепина p>Хотя мы против использования таких препаратов в большинстве случаев, особенно пожилыми людьми, в строго определенных случаях данные средства могут назначаться компетентными специалистами на короткий период времени. В аннотации FDA ко всем транквилизаторам, указывается : "бессонница или напряжения при стрессах в повседневной жизни обычно не требуют применения анксиолитиков (транквилизаторов)". Как указано в начале этого раздела, пожилые люди никогда не должны использовать барбитураты в качестве снотворных средств или транквилизаторов. Другие препарата, такие, как мепробамат, гидроксизин (АТАРАКС) и хлоралгидрат также не должны использоваться пожилыми людьми. Следовательно, в арсенале врача остаются лишь бензодиазепины - восемь транквилизаторов и пять снотворных препаратов
(помимо этого, следует отметить зопиклон (ИМОВАН) - один из наиболее безопасных снотворных препаратов). Все эти препарата одинаково эффективны как транквилизаторы и снотворные препараты. "Отнесение тех или иных препаратов к транквилизаторам или к снотворным препаратам - это вопрос маркетинга, а не фармакологии."
Эти 13 бензодиазепинов отличаются друг от друга набором побочных эффектов, риск развития которых особенно высок у пожилых людей. Всемирная Организация
Здравоохранения рекомендует, пожилым людям не использовали такое широко известное снотворное средство, как флуразепам вследствие высокой вероятности возникновения негативных эффектов.

Пожилым людям следует избегать использования и другого широко распространенного снотворного средства, триазолама, поскольку он имеет насколько короткое время действия, что может вызвать бессонницу после прекращения действия препарата, беспокойство, амнезию (забывчивость или амнезия), агрессивное поведение. В 1992 г. Public Sitizen's Health Research
Group подала прошение в FDA запретить использование триазолама.
При обсуждении того, какие снотворные средства являются препаратами выбора для пожилых людей установлено, что наиболее безопасны в использовании нозепам (ТАЗЕПАМ) и темазепам (СИГНОПАМ). Установлено также, что "нозепам является самым безопасным из всех бензодиазепинов для пожилых людей", вследствия "короткого времени действия и отсутствия активных метаболитов"
(т.е. веществ, в которые организм преобразует препарата и которые могут создавать негативные эффекты). Кроме того, исследования показывают, что нозепам имеет намного реже используется в качестве одурманивающего вещества, по сравнению, например с сибазоном.
При сравнительном анализе и одиннадцати бензодиазепинов с точки зрения вероятности развития амнезии (серьезная проблема, часто наблюдающаяся у пожилых людей) эксперт по лекарственной терапии у пожилых людей Петер Лэми установил, что нозепам значительно реже, чем другие бензодиазепины, вызывает ухудшение памяти.
Более молодые пациенты могут также использовать темазепам и золпидем.
Однако, как указывается в аннотации на этот препарат, хотя оно и не принадлежит к классу бензодиазепинов, оно может вызывать привыкание и не должно использоваться более одной или трех недель.

Суммируя все вышесказанное, мы приходим к выводу, что единственным препаратом рецептурного отпуска, которые мы рекомендуем для ограниченного использования у пожилых людей, является нозепам (ТАЗЕПАМ).
Если Вы принимаете один из бензодиазепинов непрерывно больше нескольких недель, то у Вас есть все шансы развития лекарственной зависимости. Резкое прекращение приема препарата очень опасно. При участии Вашего доктора разработайте график, в соответствии с которым постепенно снижайте количество снотворного средства или транквилизатора в среднем на 5 - 10% в день. Это значительно уменьшит вероятность развития синдрома отмены при прекращении приема препарата.

Правила безопасного приема нозепама

1. Доза должна составлять от 1/3 до 1/2 обычной терапевтической дозы 52.

Это означает, что самая большая начальная доза должна составлять 7,5 мг, от одного до трех раз в день, если препарат используется как транквилизатор, или 7,5 мг на ночь, если используется он в качестве снотворного средства. (Это составляет 1/2 таблетки в 15 мг.)

2. Попросите Вашего врача ограничить назначение количеством препарата достаточного для семи дней приема.

3. В конце каждого дня в период приема нозепама оценивайте самостоятельно или с помощью других людей то, что вы сделали, чтобы найти причины бессонницы. Сюда включается оценка того, что Вы сделали для устранения внешних и внутренних причин бессонницы. Ведите дневник, в котором Вы записываете эти оценки. Поскольку у Вас есть препарат только на одну неделю, то развитие привыкания маловероятно.

4. При приеме этого препарата не управляйте автомобилем и не работайте с опасными механизмами.

5. Не употребляйте алкоголь. Комбинация этого препараты, содержащие алкоголь опасно увеличивает угнетение ЦНС. Передозировка препарата в сочетании с алкоголем может быть смертельной.

Перед приемом нозепама убедитесь, что врач знает обо всех других принимаемых Вами препаратах, угнетающих ЦНС, таких, как антидепрессанты, антипсихотические средства, антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, противоэпилептические препараты, другие снотворные средства.

При приеме нозепама совместно с другими препаратами, обладающими седативным эффектом, опасно увеличивается риск возникновения побочных эффектов.

ХЛОЗЕПИД ( Chlozepidum ).

7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1,4- бензодиазепина-4-окись.
Синонимы:
Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Benzodiapin,
Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral,
Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin,
Viansin и др.
Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок. Практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Хлордиазепоксид (либриум, хлозепид) был первым представителем транкви лизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял.
Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную ре лаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3 - 5 дней).
Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чув ство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. Антипсихо тического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомо торное возбуждение.
Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приема внутрь.
Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 4 ч; период полусу ществования 8 - 10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через плацентарный барьер.
Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тре вогой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бес сонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени, климак терических расстройствах и др.
В анестезиологической практике может использоваться для предоперацион ной подготовки больных и в послеоперационном периоде.
В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спа стических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, арт ритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц.
Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождаю щихся зудом, раздражительностью.
В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напря женности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.
Дозы хлозепида подбирают индивидуально: обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5 - 10 мг в день до суточной дозы 30 - 50 мг (в 3
- 4 приема). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в мень ших дозах, детям в зависимости от возраста - по 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг) на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу.
Хлозепид обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.
Препарат противопоказан
При острых заболеваниях печени и почек, при миас тении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина. Не назначают хлозепид (так же как и другие препа раты этой группы) во время беременности. Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от упот ребления спиртных напитков.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,005 г хлозепида, покрытые оболоч кой желтого цвета, в упаковке по 50 штук.
Хранение: В защищенном от света месте.

Препарат "алпразолам"

Страницы: 1, 2, 3